Benfotiamin poregy C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2 molekulaképletű szerves vegyület, fehér kristályos por. Vízben és metanolban nem oldódik, etanolban nem oldódik, éterben és kloroformban nem oldódik. Nátrium-hidroxidban és nátrium-karbonátban oldva, híg sósavoldatban gyengén oldódik. Tiamin Legfeljebb 0,1%, nehézfémek Legfeljebb 20 ppm, nedvesség Legfeljebb 1,0%, olvadáspont 200 fok. A B1-vitamin lipidben oldódó származéka. Amellett, hogy fizikai és kémiai tulajdonságai eltérnek a vízoldható B1-vitamintól, szerkezeti különbsége egy nyitott tiazolgyűrű jelenlétében rejlik, amely a szervezetben zárt hurkú hatás révén élettanilag aktív B1-vitamint képez.
A fenilfoszforamid bevétele után a B1-vitamin maximális vérkoncentrációja körülbelül 5-szöröse a B1-vitamin bevitelének, a maximális biohasznosulás körülbelül 3,6-szorosa a B1-vitamin bevitelének, és magasabb, mint a többi zsírban oldódó B1-vitamin származéké. Embereken és állatokon végzett kutatások kimutatták, hogy a vízben{7}}oldható vitaminformákhoz képest a fenilfoszforamidit biológiai hasznosulása és biológiai aktivitása magasabb. A B1-vitaminhoz képest a fenilfoszforamid magasabb csúcs- és összkoncentrációt termel a B1-vitaminból és foszfátjából a plazmában, a teljes vérben, a vörösvértestekben és a szövetekben, és hosszabb a plazma{11}}felezési ideje. A relatív biohasznosulás szignifikánsan nőtt az izomszövetben (5-szörösére) és az agyban (25-szörösére), valamint 10-40%-kal nőtt más szövetekben, például a májban és a vesében.
|
Kémiai képlet |
C19H23N4O6PS |
|
Pontos mise |
466 |
|
Molekulatömeg |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
Elemelemzés |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|
Szintézis módszereBenfotiamin por. A cukorbetegség elleni gyógyszer fenilfoszfamid előállítása nyers tiaminból több lépésben, például foszforiláción és tiazolgyűrű felnyitásán keresztül. Foszfor-oxi-kloridot használnak foszforiláló reagensként. Megfelelő hőmérséklet és egyéb körülmények szabályozása mellett a nyers tiamint rövid időn belül foszforilezik, így fenil-foszfamidot kapnak. Végül a fenil-foszfamidot gyűrűfelnyitással, benzoilezéssel és egyéb lépésekkel állítják elő. A szintetikus eljárás előnyei a magas nyersanyag-átalakítás, az alacsony költség, a nagy terméktisztaság és a jelentősen lerövidített gyártási ciklus, és alkalmas ipari termelésre.
Benfotiamin poregy zsírban oldódó tiamin (B1-vitamin) származék, amely az emberi szervezetbe kerülve fiziológiailag aktív B1-vitaminná alakulhat. A vízben-oldható B1-vitaminhoz képest a fenilfoszfamid nagyobb biológiai aktivitással rendelkezik, és biológiai hasznosulása körülbelül 3,6-szorosa. Jelentősebb a relatív biohasznosulás növekedése az izomszövetben (körülbelül 5-ször) és az agyidegben (kb. 25-ször), és plazma felezési ideje is hosszabb. Ezért hasznos a tiamin alacsony abszorpciós és hasznosulási arányának hibájának leküzdése és a terápiásabb szerep betöltése.
A meglévő cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek csak a plazma glükóz szintjét tudják szabályozni, míg a fenil-foszfotiamin lebontja és átalakítja a sejtekbe kerülő glükózmolekulákat, valamint csökkenti a glikotoxicitást (fejlett glikációs végtermékek). Ez a biokémiai folyamat a tiamin-difoszfát által stimulált transzketoláz termelésével valósul meg. Az előrehaladott glikációs végtermékek (korok) a cukorbetegség összes szövődményének kóros alapját képezik.
Európában a tiamin-difoszfátot évtizedek óta használják vényköteles gyógyszerként. Gátolhatja a cukorbetegség neuropátiáját és a kapcsolódó szövődményeket, mint például a retina és a vese, javíthatja a mikrovaszkuláris funkciót, csökkentheti a zsibbadást és idegbizsergést a végtagokban, például a lábakban és a kezekben, valamint gátolhatja vagy enyhítheti a neuroregulációban részt vevő összes szervet, például a szív- és érrendszeri, a gyomor-bélrendszeri funkciókat, a parodontális és a reproduktív rendszert. Összefoglalva, a tiamin-difoszfát a kulcsfontosságú táplálék a cukorbetegség szövődményeinek kezelésében. Az Egyesült Államokban a tiamin-difoszfátot az FDA étrend-kiegészítőként engedélyezte a század elején.
A benfotiamin széles körben alkalmazható a gyógyszeriparban. A B1-vitamin zsírban oldódó származékaként javítja a vízben-oldható B1-vitamin alacsony biohasznosulását, növeli a B1-vitamin koncentrációját a vérben és a szövetekben, és fokozza terápiás hatását.
1. A cukorbetegség áttekintése
A cukorbetegség anyagcsere-betegség, amely elsősorban hiperglikémia formájában nyilvánul meg. A hosszú távú hiperglikémia különféle szövődményekhez vezethet, mint például neuropátia, vesebetegség, retinopátia stb. Ezek a szövődmények súlyosan befolyásolják a betegek életminőségét, sőt életüket is veszélyeztetik.
2. Szerep a cukorbetegség és szövődményeinek kezelésében
A kutatások azt mutatják, hogy csökkentheti a vércukorszintet, és cukorbetegség kezelésére is használható. A vér B1-vitamin koncentrációjának növelésével hozzájárul az inzulin szekréciójának és hasznosulásának javításához, ezáltal csökkenti a vércukorszintet. Ezenkívül enyhítheti a cukorbetegek szomjúságát, poliuriáját és egyéb tüneteit, valamint javíthatja a perifériás neuropátiát és más cukorbetegség szövődményeit. Bár általában lehetetlen elérni a cukorbetegség radikális gyógyításának célját, kisegítő kezelésként használható, hogy a betegek jobban kontrollálják állapotukat.
1. A neuropátiás fájdalom áttekintése
A neuropátiás fájdalom egyfajta fájdalom, amelyet az idegrendszer károsodása vagy diszfunkciója okoz. Ez a fajta fájdalom általában szúró fájdalomként, égő érzésként, zsibbadásként stb. nyilvánul meg, ami súlyosan befolyásolja a beteg életminőségét. A neuralgiának számos oka lehet, beleértve a cukorbetegség neuropátiáját, a posztherpetikus neuralgiát stb.
2. Szerep a neuropátiás fájdalom kezelésében
A B1-vitamin származékaként javítja az idegrendszer működését. A B1-vitamin koncentrációjának növelésével a vérben segít a sérült idegszövet helyreállításában és az idegfájdalmak enyhítésében. A kutatások azt mutatják, hogy jelentős hatása van a diabéteszes neuropátia, a posztherpetikus neuralgia és más neuralgia kezelésében.
Adjuváns terápia többszörös ideggyulladás és perifériás neuropátia esetén
1. A többszörös ideggyulladás és a perifériás ideggyulladás áttekintése
A polineuropathia és a perifériás neuropátia az idegrendszer gyakori gyulladásos betegségei. Ezek a betegségek általában zsibbadásban, szúró fájdalomban, gyengeségben, sőt a végtagok bénulásában nyilvánulnak meg. A polyneuropathiának és a perifériás neuropátiának számos oka lehet, beleértve a fertőzéseket, autoimmun betegségeket stb.
2. Az adjuváns terápia szerepe multiplex neuritisben és perifériás neuropathiában
A B1-vitamin származékaként javítja az idegrendszer működését. A B1-vitamin koncentrációjának növelésével a vérben segíthet a polyneuropathia és a perifériás neuropátia tüneteinek enyhítésében, elősegítheti az idegszövet helyreállítását és regenerálódását. Ezért ezeknek a betegségeknek az egyik kiegészítő kezelési módszereként használható.
1. A szívizomgyulladás áttekintése
Benfotiamin porvírusfertőzés, autoimmun válasz és egyéb tényezők által okozott gyulladásos betegség. A szívizomgyulladás általában olyan tünetekkel jár, mint a szívdobogás, a mellkasi szorító érzés és a fáradtság, és súlyos esetekben akár szívelégtelenséghez is vezethet.
2. Az adjuváns terápia szerepe myocarditisben
A B1-vitamin származékaként javítja a szívizomsejtek működését. A B1-vitamin koncentrációjának növelésével a vérben segíthet enyhíteni a szívizomgyulladás tüneteit, elősegítheti a szívizomsejtek helyreállítását és regenerálódását. Ezért a szívizomgyulladás egyik adjuváns kezeléseként használható.
Termékleírás
A benzathiamin a tiamin (B1-vitamin) zsírban oldódó származéka. Magasabb biohasznosulása és hosszabb in vivo felezési -életideje miatt széles körben használják cukorbetegség, neuropátia és más betegségek kiegészítő kezelésére. Bár biztonságosságát a legtöbb tanulmány elismerte, még mindig vannak olyan populációk, amelyeknél előfordulhatnak mellékhatások.
Gyakori mellékhatások
Emésztőrendszeri kellemetlenség
Előfordulás
A klinikai vizsgálatok során a gyomor-bélrendszeri diszkomfort a Benfotiamin egyik leggyakoribb mellékhatása, előfordulási aránya körülbelül 5-15%.
Tünetek
Beleértve az émelygést, hányást, hasi fájdalmat, puffadást, hasmenést vagy székrekedést. Ezek a tünetek általában enyhék és rövid életűek, gyakran a gyógyszeres kezelés korai szakaszában jelentkeznek, és fokozatosan enyhülhetnek, ahogy a szervezet alkalmazkodik vagy módosítja az adagolást.
Mechanizmus
Ez összefüggésben lehet a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájának gyógyszerekkel történő közvetlen stimulálásával vagy a bél mikrobiota átmeneti zavarával. A lipofil tulajdonságok meghosszabbíthatják a gyógyszerek gasztrointesztinális traktusban való tartózkodási idejét, és növelhetik az irritáció kockázatát.
Bőrreakciók
Típus: Főleg kiütésben, viszketésben vagy csalánkiütésben nyilvánul meg, esetenként súlyos allergiás reakciókkal (például angioödéma).
Előfordulási arány: körülbelül 2% -8%, általában allergiás egyéneknél.
Mechanizmus: Összefügghet az immunrendszernek a gyógyszerekre vagy azok metabolitjaira adott kóros reakciójával.
Az idegrendszer tünetei
Tünetek: beleértve a fejfájást, szédülést, álmatlanságot vagy álmosságot, körülbelül 3% és 10% közötti gyakorisággal.
Mechanizmus: Összefügghet a gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt közvetlen hatásával vagy a vércukorszint ingadozásával (a tiamin részt vesz a szénhidrát-anyagcserében, és befolyásolhatja a vércukorszintet).
Lehetséges mellékhatások
Rendellenes májműködés
Teljesítmény: Egyes tanulmányok kimutatták, hogy a benfotiamin hosszú távú{0}}használata a szérum alanin-aminotranszferáz (ALT) enyhe emelkedéséhez vezethet (általában nem haladja meg a normál érték felső határának kétszeresét).
Előfordulási arány: körülbelül 2% -5% egészséges alanyokban, és valószínűleg magasabb cukorbetegeknél (körülbelül 8% -12%).
Mechanizmus: Összefügghet a gyógyszer-metabolizmus során megnövekedett májterheléssel vagy a gyógyszer-anyagcsere-képesség egyéni különbségeivel.
Rendellenes vizelet
Tünetek: Néhány betegnél előfordulhat, hogy megnövekszik a fehérvérsejtszám vagy a pozitív vizeletfehérje, de általában nincsenek húgyúti fertőzés tünetei.
Előfordulási arány: körülbelül 3% -7%, főként a tartós gyógyszerhasználók körében.
Mechanizmus: Összefügghet a gyógyszereknek a vese metabolikus működésére gyakorolt hatásával vagy a vizelet pH-értékének változásával.
A vércukorszint ingadozása
Teljesítmény: Elméletileg a tiamin részt vesz a glükóz anyagcserében, és a túlzott kiegészítés befolyásolhatja a vércukorszint szabályozását, de a klinikai bizonyítékok korlátozottak.
Mechanizmus: Közvetve befolyásolhatja a vércukorszintet az inzulinérzékenység fokozásával vagy a glükóz metabolizmusának megváltoztatásával.
Gyakran Ismételt Kérdések
A benfotiamin ugyanaz, mint a B1-vitamin?
+
-
A benfotiamin hasonló a tiaminhoz (B1-vitamin), de jobban felszívódik a szervezetben, mint a tiamin. A szervezet a benfotiamint tiaminná változtatja. Mivel a szervezet jobban felszívja a benfotiamint, mint a tiamint, a benfotiamin növelheti a tiamin mennyiségét a szervezetben.
Mire használható a benfotiamin?
+
-
Ezek közül a vegyületek közül a benfotiamin a legismertebb és legszélesebb körben használt és tanulmányozott gyulladásgátló, antioxidáns és egyéb jótékony hatásai miatt. Diabéteszes szövődmények, neurodegeneratív betegségek és gyulladásos szövődmények kezeléseként vizsgálták.
A benfotiamin egy b12?
+
-
A benfotiamin, más néven S-benzoil-tiamin-O-monofoszfát, a B1-vitamin lipid-oldható származéka, amely hatékonyabban szívódik fel, mint a vízben{5}}oldható formák, és növeli a tiamin-difoszfát szintjét.
Milyen negatív hatásai vannak a benfotiaminnak?
+
-
Úgy fejti ki hatását, hogy megfelelő mennyiségű B1-vitaminnal látja el a szervezetet, amely a szervezet megfelelő működéséhez szükséges. A benfotiamin néhány gyakori mellékhatást mutat, mint például hányinger, hasmenés, gyomorfájdalom, izzadás, szorító érzés a torokban stb. Ezek a mellékhatások általában idővel elmúlnak.
Biztonságos a benfotiamin a vesére?
+
-
A benfotiamin véd a peritoneális és vesekárosodás ellen a peritoneális dialízis - PMC során.
Népszerű tags: benfotiamin por cas 22457-89-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó