Arbutin por CAS 497-76-7

A fehérítő és halványító foltok a legismertebb és legszélesebb körben kutatott alkalmazás-, és az „ász funkciójának” is tekinthető.
1.1 Hatásmechanizmus
Molekulaszerkezete nagymértékben hasonlít a tirozinhoz, és kompetitív módon tud kötődni a tirozináz aktív helyéhez, blokkolva a melanin szintézis láncát a forrástól. Pontosabban, a tirozináz a sebességet korlátozó enzim a melaninszintézisben, amely egyaránt rendelkezik tirozin-hidroxiláz aktivitással (katalizálja a tirozin → dopa-t) és dopa-oxidáz aktivitással (katalizálja a dopa → dopa-kinont).

Közvetlenül a tirozinázzal kötődve megakadályozza a dopa dopa-kinonná történő átalakulását, ezáltal elzárja a melanintermelési útvonalat. Ennél is fontosabb, hogy felgyorsíthatja a meglévő melanin lebomlását és kiválasztását, kettős megközelítést érve el: „blokkolás+tisztítás”. A kutatási adatok azt mutatják, hogy 250 mg arbutin dózissal emberi bőrmodellre alkalmazva a sejtek differenciálódását és növekedését nem befolyásolta, de a melanintermelés 60%-kal csökkent a kontrollcsoporthoz képest. Ezek az adatok erősen igazolják, hogy az arbutin hatékonyan gátolja a melanint, miközben szinte nincs toxikus mellékhatása a normál sejtekre.

1.2 Az alfa- és a béta-formák hatékonyságának különbségei
Két izomer létezik, az alfa és a béta. Az - arbutin tirozináz aktivitást gátló hatása 10-15-szöröse az - arbutinnak, fehérítő hatása pedig hangsúlyosabb. A gyártási költség azonban körülbelül nyolcszorosa a - típusénak, és a legtöbb piacon lévő termék - arbutint használ. Az - arbutin optikai elforgatása kb

1.3 Klinikai alkalmazás
A kozmetikai területen széles körben hozzáadják bőrápoló krémhez, szeplőkrémhez, fejlett gyöngykrémhez, esszenciális folyadékhoz, arckrémhez, orvosi szépségápoló krémhez és egyéb termékekhez, és jelentősen javítja a pigmentációs problémákat, mint például a chloasma, szeplők, napégés, terhességi foltok, szenilis foltok és így tovább. Az összetett arbutin krémet, arbutin fehérítő esszenciát és egyéb arbutint tartalmazó készítményeket általában használják a klinikán. A tajvani egészségügyi minisztérium előírásai szerint a fehérítő kozmetikumokban az arbutin koncentrációja nem haladhatja meg a 7%-ot, és ezen a biztonságos dózison belül történő alkalmazása nem eredményez jelentős melanin-növekedést.

2.1 Szabadgyök-fogó
Erős szabad gyökfogó képességgel rendelkezik, és benzolgyűrűs szerkezete semlegesíti a szingulett oxigént és hidrogén-peroxidot, megvédi a sejtmembrán lipidjeit az oxidációtól. Antioxidáns kapacitása megegyezik az E-vitaminéval, amely hatékonyan tudja eltávolítani a felesleges szabad gyököket a bőrből, csökkenti a sejtek oxidatív stressz által okozott károsodását és késlelteti a sejtek öregedését.

2.2 Anti-fotoöregedés
Megszünteti az ultraibolya sugárzás okozta szabad gyököket, csökkenti az ultraibolya sugárzás okozta oxidatív károsodást, lassítja a kollagén lebomlási sebességét, ezáltal késlelteti a bőr fotoöregedési folyamatát.

Fényvédő hatását a p53 fehérje expressziójának szabályozásával éri el, és fizikai fényvédő szerrel, titán-dioxiddal kombinálva csökkentheti a nap által kiváltott bőrpír előfordulását. Az arbutint tartalmazó bőrápoló termékeket gyakran olyan összetevőkkel kombinálják, mint az E-vitamin és a Q10 koenzim, hogy szinergikusan késleltesse az öregedést.

2.3 A kollagéntermelés elősegítése
A benne található összetevők, mint az urzolsav és a C-vitamin, fokozhatják a bőr antioxidáns aktivitását, elősegíthetik a kollagéntermelést, növelhetik a bőr rugalmasságát, hatékonyan javíthatják a ráncproblémákat, megőrizhetik a bőr rugalmasságát és ragyogását.

3.1 Gyulladásgátló mechanizmus
Gyulladáscsökkentő hatása{0}}a PGE ₂ és IL gyulladásos mediátorok felszabadulásának gátlásával függ össze-1 . A kutatások kimutatták, hogyarbutin porgátló hatással van a Freund-adjuváns által kiváltott primer és másodlagos lábduzzanatra patkányokban, valamint a benzoxazol által kiváltott fülduzzanatra egerekben, és jelentősen csökkentheti a CD4⁺ T-sejtek számát a vérben.

Glicirretinsavval kombinálva szinergikus terápiás hatása van az immungyulladásra, és a PGE₂ relatív tartalma a kombinált csoportban lényegesen alacsonyabb, mint a modellcsoportban.

3.2 Akne és bőrgyulladás
Gátló hatással van a Propionibacterium acnesre, és enyhítheti a gyulladásos pattanásokat. Az akne eltávolító termékekben gyakran használják azelainsavval kombinálva, például az arbutin akne eltávolító géllel, hogy segítsen csökkenteni az akne okozta bőrgyulladást és elősegítse a természetes gyógyulást. A klinikán az arbutint a klindamicin-foszfát gélhez, az eritromicin kenőcshöz és más gyógyszerekhez is hozzáadják az akne, a folliculitis és más bőrgyulladások enyhítésére.

3.3 Égés és forrázás kezelése
Ez az arbutin egyik legjellegzetesebb felhasználása a gyógyszeriparban. Ez egy új típusú égési és forrázási gyógyszer fő összetevője, amely kiemelkedő tulajdonságokkal rendelkezik: gyors fájdalomcsillapítás, erős gyulladáscsökkentő hatás, gyorsan eltávolítja a bőrpírt és duzzanatot, gyorsan gyógyul, és nem marad heg. Az általánosan használt adagolási forma spray vagy kenőcs. A megfelelő dózisú arbutin készítmény rövid távú alkalmazása égett vagy leforrázott területeken gyorsan megszünteti a bőrpírt, enyhíti a fájdalmat és elősegíti a gyógyulást. Gyulladáscsökkentő és helyreállító képessége különösen kiemelkedő az égési sérülések és forrázások kezelésében.

Elősegítheti a zsíranyagcserét, csökkentheti a koleszterin- és trigliceridszintet a vérben, segíthet javítani az olyan problémákat, mint a diszlipidémia és az elhízás, valamint pozitív hatással van a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére. Bár nem annyira ismert, mint fehérítő funkciója, ez a felhasználás a gyógyszerfejlesztés területén kapott némi figyelmet, elméleti alapot adva a szív- és érrendszeri védelem irányába történő kiterjesztéséhez.

Gátolja a retinasejtek apoptózisát és oxidatív stresszét, valamint bizonyos védőhatást fejt ki a látás javítására és a szembetegségek, például a glaukóma és a szürkehályog megelőzésére. Új alkalmazási irányokat nyitott meg a szemészeti egészségügyben azáltal, hogy gátolja a retinasejtek oxidatív károsodását és fenntartja normál működésüket.

Gyakori kórokozó baktériumok, például Staphylococcus aureus és Propionibacterium acnes gátló hatása van, és bőrfertőzések adjuváns terápiájaként is alkalmazható. A klinikai gyakorlatban az arbutin kombinálható antibiotikumokkal, például mupirocin kenőccsel, hogy fokozza fertőzésellenes hatását. Ezenkívül hagyományosan húgyúti fertőzések kezelésére használják, egyik fő hatóanyaga, jó baktericid és gyulladáscsökkentő -gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, és nincs toxikus mellékhatása.

Farmakológiai hatásai is vannak: enyhíti a köhögést, eltávolítja a váladékot és enyhíti az asztmát. Az arbutint tartalmazó gyógyszereket általában légúti megbetegedések, például légcsőgyulladás kezelésére használják, köhögéscsillapító és köptető mechanizmusuk egyike gyógyászati ​​értéküknek. Néhány összetett készítményben még mindig használják őket.

8.1 Sorompójavítás
Elősegítheti a ceramid szintézist és javíthatja a bőr barrier funkcióját. Hidroxil szerkezete kötődhet vízmolekulákhoz, csökkenti a bőrön keresztüli vízveszteséget (TEWL), segít helyreállítani a sérült bőrgátakat, és gyakran használják napozás utáni helyreállításra és érzékeny bőr ápolására.

8.2 Hidratáló és nyugtató
Növelheti a bőr nedvességtartalmát, és javíthatja a bőr szárazságát, érdességét és egyéb problémákat. Jó hidrofil tulajdonságokkal rendelkezik, és képes abszorbeálni és megkötni a nedvességet a bőr felszínén. Ugyanakkor bizonyos nyugtató és nyugtató hatása is van. Ha a bőr kipirosodik vagy érzékennyé válik a környezeti változások vagy a nem megfelelő bőrápolás miatt, ez segít megnyugtatni a sérült védőrétegeket, csökkenti a kellemetlen érzést és fokozza a bőr ellenálló képességét a külső környezettel szemben.