A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a vinpocetine cas 42971-09-5 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű vinpocetine cas 42971-09-5 nagykereskedelmi értékesítésén, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Vinpocetin, kémiai képlet C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Fehér kristályos por, szagtalan és íztelen. Kloroformban vagy 96%-os etanolban oldódik, vízben szinte oldhatatlan. Klinikailag az agyi infarktus, agyvérzés, agyi érelmeszesedés stb. következményei által kiváltott különféle tünetek enyhítésére használják. Az Apocynaceae családba tartozó növényekből kivont alkaloid, amely a Vincamine származéka. A kalcium-dependens foszfodiészteráz szelektív gátlása az agyi vaszkuláris simaizomzatban növeli a cGMP és cAMP szintjét az agyban, ami agyi értágulathoz, majd ezt követően fokozza az agyi véráramlást, javítja az agyi keringést, de kevés hatással van a szív- és érrendszerre és a vérnyomásra. Gyors kezdés, jó tolerancia és minimális mellékhatások. Használható szédülés, fejfájás, memóriazavar, mozgászavar, afázia, hypertoniás encephalopathia stb., valamint agyi vérkeringési zavarok okozta pszichés vagy neurológiai tünetek esetén.
|
Kémiai képlet |
C22H26N2O2 |
|
Pontos mise |
350 |
|
Molekulatömeg |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elemelemzés |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
A Changchun Xiting a Changchun amin félszintetikus származéka. Funkciójában a vinkaminhoz hasonlóan nagy szelektív értágító hatással bír az agyi erekre. A farmakológiai hatások a következők:
① A kalciumfüggő foszfodiészteráz aktivitás gátlása növeli a cAMP-tartalmat az ellazult vaszkuláris simaizomzatban, ezáltal ellazul a vaszkuláris simaizom és fokozza az agyi véráramlást.
② Növeli a vörösvértestek deformálhatóságát, csökkenti a vér viszkozitását, gátolja a vérlemezke-aggregációt, ezáltal javítja a véráramlást és a mikrokeringést.
③ Elősegíti a glükóz agyszövet általi felvételét, és elősegíti a monoamin metabolikus átalakulását az agyban.
④ Agyi ischaemia során gátolja a laktát növekedését az agyban, növeli az ATP-tartalmat, elnyomja a peroxidált lipidek termelődését az agyban, és késlelteti az agyi ischaemiás görcsök kialakulását, ezáltal javítja az agy anyagcseréjét és védi az agyműködést.
Vinpocetinaz indol alkaloidok közé tartozó Changchun virágokból kivont természetes gyógyszer. Az orvostudományban széles körben alkalmazható, különösen az agyi érbetegségek kezelésében mutat jelentős hatást.
Changchun Xiting alapvető információi
A Changchun Xiting kémiai képlete C22H26N2O2, molekulatömege 350,454. Fehér kristályos pornak tűnik, szagtalan és íztelen. Kloroformban vagy 96%-os etanolban oldódik, de vízben szinte oldhatatlan. A Changchun Xiting kivonható az Apocynaceae családba tartozó kis Changchun virágból, vagy előállítható kémiai szintézis módszerekkel. Farmakológiai hatását főként a foszfodiészteráz aktivitásának gátlásával és a ciklikus foszfoguanozin hatásának fokozásával éri el, amely a vaszkuláris simaizom relaxáció hírvivője, ezáltal szelektíven növeli az agy véráramlását.
A Changchun Xiting fő felhasználási területei
1. Ischaemiás cerebrovascularis betegség kezelése
A Changchun Xiting az egyik fontos gyógyszer az ischaemiás cerebrovascularis betegségek kezelésében. Az ischaemiás cerebrovaszkuláris betegség az agyszövet elhalása vagy felpuhulása, amelyet az agy elégtelen vérellátása okoz, beleértve az agyi infarktust, az agyi trombózist stb. A Changchun Xiting kitágíthatja az agyi ereket, fokozhatja a véráramlást, ezáltal javítja az agy vérkeringését, és csökkenti az agysejtek ischaemia és hipoxia által okozott károsodását. Ezenkívül megvédheti az agysejteket, csökkentheti az agysejtek hipoxiás károsodását, és elősegítheti az agysejtek helyreállítását és regenerálódását.
2. Javítani kell az agyi érelmeszesedést
Az agyi érelmeszesedés az agy vérkeringési zavara, amelyet az agyi artériák falának megvastagodása, megkeményedése és szűkülete okoz. A Changchun Xiting csökkentheti a vér viszkozitását, gátolja a vérlemezkék aggregációját, javítja a mikrokeringést, és enyhíti az agyi érelmeszesedés okozta szédülést, szédülést és fejfájást. Ugyanakkor elősegítheti az agysejtek glükóz és oxigén felvételét és hasznosítását, fokozhatja az ATP szintézist, csökkentheti a laktáttermelést ischaemia és hipoxia során, valamint tovább javíthatja az agy energiaanyagcseréjét.
3. Az agyi érgörcs enyhítése
Az agyi érgörcsöt különböző tényezők okozzák, amelyek agyi érszűkülethez vezetnek, ami az agy vérkeringésének károsodásához vezet. A Changchun Xiting enyhítheti az agyi érgörcsöt, fokozhatja az agy véráramlását, és ezáltal javíthatja az agy vérkeringését. Ez jelentős hatással van az agyi érgörcsök okozta tünetek, például fejfájás és szédülés enyhítésére.
4. Az agy memória funkciójának javítása
A Changchun Xiting javíthatja az agy memóriaműködését, és enyhítheti az életkorral összefüggő agyműködési zavarokat. Fokozza az agy memóriaképességét azáltal, hogy elősegíti az agysejtek anyagcseréjét, fokozza azok glükóz és oxigén felhasználását, fokozza aktivitásukat. Ennek nagy jelentősége van az idősek olyan tüneteinek megelőzésében és kezelésében, mint a demencia és a memóriavesztés.
5. Thrombocyta-aggregáció ellenes, valamint a trombózis megelőzése és kezelése
A Changchun Xiting thrombocyta-aggregációt gátló hatással rendelkezik, amely gátolja a vérlemezkék adhézióját és aggregációját, valamint megakadályozza a vérrögképződést. Ez jelentős hatással van az agyi érrendszeri betegségek trombózisának megelőzésére és kezelésére. Ugyanakkor csökkentheti az agyi erek ellenállását, fokozhatja az agy vérkeringését, és tovább javíthatja az agy vérellátását.
6. Védje az idegsejteket
A Changchun Xiting antioxidáns és neuroprotektív hatással rendelkezik, amely csökkentheti az idegsejtek károsodását, elősegítheti az idegsejtek helyreállítását és regenerálódását. Ennek nagy jelentősége van a neurodegeneratív betegségek kezelésében és az idegrendszer egészségének védelmében.
A Changchun Xiting klinikai alkalmazása
1. Agyi infarktus következményeinek kezelése
Az agyi infarktus következményei az agyi infarktus következtében fellépő agyi vérkeringési rendellenességek által okozott különféle tünetek, beleértve a hemiplegiát, afáziát, memóriavesztést stb. A Changchun Xiting javíthatja az agy vérkeringését, elősegítheti az agysejtek helyreállítását és regenerálódását, valamint enyhítheti a{1}}stroke utáni következmények tüneteit. A klinikai gyakorlatban gyakran használják az agyi infarktus következményeinek kezelésére, és jelentős eredményeket ért el.
2. Az agyvérzés következményeinek kezelése
Az agyvérzés következményei az agyvérzés következtében fellépő agykárosodások által okozott különféle tünetek. A Changchun Xiting megvédheti az agysejteket, csökkentheti az agysejtek hipoxiás károsodását, és elősegítheti az agysejtek helyreállítását és regenerálódását. Ugyanakkor javíthatja az agy vérkeringését, fokozhatja az agy vérellátását, és enyhítheti az agyvérzés következményeinek tüneteit. A klinikai gyakorlatbanvinpocetinagyvérzés következményeinek kezelésére is gyakran használják.
3. Agyi érelmeszesedés adjuváns kezelése
Az agyi érelmeszesedés az agyi keringési zavarok egyik fontos oka. A Changchun Xiting csökkentheti a vér viszkozitását, gátolja a vérlemezkék aggregációját, javítja a mikrokeringést, és így segítheti az agyi érelmeszesedés kezelését. Javíthatja az agysejtek energiaanyagcseréjét, fokozhatja glükóz és oxigén felhasználását, tovább javíthatja a vérkeringést és az agy energiaellátását.
4. A kognitív funkció javítása
A Changchun Xiting javíthatja az agy memóriáját és kognitív funkcióit, és jelentős hatással van az idősek olyan tüneteinek megelőzésére és kezelésére, mint a demencia és a memóriavesztés. Fokozza az agy kognitív képességét azáltal, hogy elősegíti az agysejtek anyagcseréjét és energia-anyagcseréjét, fokozza aktivitásukat.
5. Egyéb alkalmazások
A fent említett főbb alkalmazásokon kívül olyan betegségek kezelésére is használható, mint a hypertoniás encephalopathia, agyi érgörcs, migrén stb.. Tágíthatja az agyi ereket, fokozhatja a véráramlást, javíthatja a vérkeringést és az energiaanyagcserét az agyban, ezáltal enyhítheti ezeket a tüneteket.
A Changchun Xiting a Vinca minorból, az Apocynaceae családba tartozó növényből nyerhető ki (+) - vinkamint nyersanyagként. Apovinkaminná dehidratálják, majd hidrolizálják, hogy megkapják a savat, az apovinkaminsavat. Oldjunk fel 1,0 g savat (0,003 mól) és 0,17 g kálium-hidroxidot 80 ml száraz etanolban, adjunk hozzá 0,4 g bróm-etánt (0,0036 mól), és forraljuk visszafolyató hűtő alatt 3 órán át. A reakció befejeződése után lehűtjük és szárazra pároljuk. A maradékot feloldjuk 500 ml 2%-os kénsavban, és a pH-t 8-ra állítjuk. Diklór-metánnal extraháljuk, kálium-karbonáttal szárítjuk, a diklór-metán nagy részét elpárologtatjuk, majd etanolt adunk hozzá. Hagyjuk egy éjszakán át 0 fokon, szűrjük és gyűjtsük össze a kivált kristályokat, mossuk hideg etanollal, szárítsuk meg, és 0,66 g anyagot kapunk.vinpocetin.
Több lépésben is előállítható (-) - glicirrhizinnel, amelyet az Oleander család édesgyökér növényének leveleiből vagy a Changchun virág magjából vonnak ki. A teljes szintézis módszere szerotonint használ nyersanyagként, és a következő reakcióval nyeri azt.
Ismételt ügyintézés
A patkányoknak orálisan adtuk be a terméket 5, 25, 125 és 625 mg/kg dózisban 5 egymást követő héten keresztül. A nagy-dózisú csoportok a testtömeg-gyarapodás gátlását, a megnövekedett vízbevitelt, a máj és a vese súlyának növekedését, valamint a kis lipidcseppek növekedését mutatták a mellékvesekéreg cisztás zónájában; A 625 mg/kg-os csoportban a vizelet és a széklet elszíneződése, a pajzsmirigy és a mellékvese tömegének növekedése, valamint a pajzsmirigy follikuláris epiteliális hipertrófiája a termék metabolitjai miatt lehetséges. A fenti változások a gyógyszeres kezelés abbahagyása után helyreállnak. A kísérlet nem toxikus dózisa 25 mg/kg volt. Patkányoknak szájon át ezt a terméket 5, 20 és 80 mg/kg dózisban adtuk be naponta 26 egymást követő héten keresztül. A dóziscsoport állatok a súlygyarapodás átmeneti gátlását és a májtömeg növekedését mutatták. Hím patkányoknál is megfigyelték a vese tubuláris epitéliumának enyhe duzzadását és degenerációját, de a vér biokémiai mutatóiban nem figyeltek meg kóros változást. Kutyáknak szájon át ezt a terméket 5 és 25 mg/ttkg dózisban adagolták naponta 6 egymást követő hónapon keresztül, és nem figyeltek meg állatpusztulást. A vér biokémiai és szövettani vizsgálatai nem mutattak kóros elváltozást.
Reprodukciós toxicitás
25-125 mg/ttkg/nap készítmény orális adagolása patkányoknak vemhesség előtt és után nem mutatott semmilyen rendellenességet a nőstény termékenységében vagy a magzati fejlődésben. Azonban a nagy dózisú csoportban lévő állatok a súlygyarapodás gátlását és a máj, a vese és a mellékvese súlyának növekedését mutatták. A teratogén szenzitív időszakban patkányoknál szájon át történő beadásvinpocetin5, 25 és 125 mg/ttkg/nap dózisok fokozott magzati halálozást és fejlődési gátlást eredményeztek a nagy-dózisú csoportban; A nyúl teratogenitás érzékeny időszakában az 1, 5, 25 és 125 mg/ttkg/nap dózisban orálisan kezelt csoport állatai vetélést szenvedtek el. Mindkét állat élő utódja nem mutatott rendellenességet. Teratogén hatást nem figyeltek meg. Patkánykísérletek eredményei arra utalnak, hogy az anyatejjel kiválasztódhat.
mellékhatás
A vinpocetin egy Changchun virágokból extrahált vagy mesterségesen szintetizált alkaloid származék. Az 1970-es években történt bevezetése óta széles körben alkalmazzák az ischaemiás cerebrovascularis betegségek kezelésében. A klinikai gyakorlatban általánosan használt neuroprotektív szerré vált azáltal, hogy fokozza az agyi véráramlást, javítja az agyi anyagcserét, gyulladáscsökkentő, antioxidáns és egyéb multi-hatású. A klinikai alkalmazások népszerűsödésével azonban a mellékhatásai fokozatosan figyelmet kaptak.
Gyakori mellékhatások
A szív- és érrendszeri válasz
A vinpocetin kitágíthatja az agyi ereket, és a perifériás ereket is okozhatja, ami a vérnyomás enyhe csökkenéséhez vezethet. Egy 500 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálat a szisztolés vérnyomás átlagosan 5-10 Hgmm-es, a diasztolés vérnyomás 3-5 Hgmm-es csökkenését mutatta ki gyógyszeres kezelés után, az előfordulási arány körülbelül 12%. Az alacsonyabb vérnyomás gyakoribb a gyógyszeres kezelés korai szakaszában, és általában nem igényel speciális kezelést. Azonban súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 ütés percenként) a gyógyszeres kezelés után, előfordulási aránya körülbelül 8%. A mechanizmus összefügghet a szimpatikus idegrendszer gyógyszeres stimulációjával vagy a szívizomsejtekre gyakorolt közvetlen hatással. A tachycardia gyakran átmeneti, de az egyidejű szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél angina alakulhat ki, és szoros megfigyelést igényelhet.
Az emésztőrendszer reakciója
Az émelygés, hányás és csökkent étvágy a Vinpocetine leggyakoribb emésztőrendszeri mellékhatásai, amelyek előfordulási aránya körülbelül 15-20%. A mechanizmus összefüggésben lehet a gyomornyálkahártya gyógyszeres stimulációjával vagy a központi idegrendszer rendellenes szabályozásával. A tünetek gyakran a gyógyszeres kezelést követő 30 percen belül jelentkeznek, és az étkezés utáni gyógyszerszedés csökkentheti az előfordulási arányt.
Néhány betegnél a transzaminázok (ALT, AST) enyhe emelkedése fordulhat elő gyógyszeres kezelés után, előfordulási aránya körülbelül 3% -5%. Egy hosszú távú-követő-vizsgálat kimutatta, hogy azok közül, akik 6 hónapig folyamatosan szedtek gyógyszert, 1,2%-uknál volt magasabb az ALT szintje, mint a normál felső határ háromszorosa, ami a gyógyszeres kezelés abbahagyása után helyreállítható. A kóros májműködés összefüggésben állhat a gyógyszer-metabolitok felhalmozódásával vagy az immunrendszer által közvetített májkárosodással.
Neurológiai válasz
A fejfájás a Vinpocetine leggyakoribb neurológiai mellékhatása, előfordulási aránya körülbelül 10-15%, többnyire enyhe vagy közepes, lüktető vagy szorító érzésként jelentkezik. A szédülés előfordulási gyakorisága körülbelül 8%, ami összefüggésben lehet az agyi hemodinamika megváltozásával vagy a vesztibuláris rendszer stimulációjával. A tünetek általában a gyógyszeres kezelést követő egy héten belül enyhülnek, súlyos esetekben a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.
Egyes betegek álmosságot és fáradtságot tapasztalnak a gyógyszeres kezelés után, előfordulási aránya körülbelül 5-8%. A mechanizmus összefüggésbe hozható a gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatásával. A fáradtság többnyire átmeneti, és nem befolyásolja a napi tevékenységet, de a járművezetőknek vagy a gépkezelőknek óvatosnak kell lenniük.
Allergiás reakciók
A kiütés és a viszketés a Vinpocetine leggyakoribb allergiás reakciói, amelyek előfordulási aránya körülbelül 2–3%. A kiütések többnyire papulák, amelyek a törzsön vagy a végtagokon oszlanak el, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után maguktól is eltűnhetnek. Súlyos esetekben csalánkiütés és angioödéma jelentkezhet, ami azonnali gyógyszeres kezelést és antihisztamin kezelést tesz szükségessé.
Ritka, de súlyos allergiás reakció az anafilaxiás sokk, amelynek előfordulási aránya kevesebb, mint 0,1%. A mechanizmus az IgE által közvetített I-es típusú túlérzékenységi reakció, amely hirtelen vérnyomásesésben, légzési nehézségben és eszméletvesztésben nyilvánul meg. Ha ez bekövetkezik, azonnal le kell állítani a gyógyszeres kezelést, és sürgősségi intézkedéseket, például adrenalint és glükokortikoidokat kell alkalmazni.
Népszerű tags: vinpocetine cas 42971-09-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó