A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a trimebutine cas 39133-31-8 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű trimebutine cas 39133-31-8 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Trimebutina gyomor-bél traktusra ható simaizom szabályozó. Farmakológiai mechanizmusa egyedülálló és összetett, hatékonyságát főként kettős szabályozó hatáson keresztül fejti ki: egyszerre képes aktiválni a perifériás opioid receptorokat (μ, κ és δ receptorokat) és blokkolni a nátriumion csatornákat, ezáltal átfogóan szabályozza a bélmozgást. Ez a hatás lehetővé teszi, hogy intelligensen ellentétes hatásokat fejtsen ki a bél különböző állapotainak megfelelően - ellazíthatja és enyhítheti a görcsös beleket, amikor összehúzódott állapotban vannak, valamint fokozza a nem kellően feszült belek összehúzódási aktivitását ellazult állapotban, végső soron helyreállítva a zavaros gasztrointesztinális traktus normál ritmusát. A "gasztrointesztinális ritmus szabályozójaként" emlegetik. Klinikailag széles körben alkalmazzák különféle funkcionális gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezelésére, mint például a hasi fájdalom, a hasi puffadás, az irritábilis bél szindróma (IBS) okozta székletürítési szokások megváltozása (váltakozó hasmenés és székrekedés), valamint a funkcionális dyspepsia tünetei. Ez a gyógyszer általában jó toleranciával rendelkezik, és a szokásos adagolási formák közé tartoznak a tabletták és a triametafenoxidin-maleát granulátumok. Ez egy alapvető terápiás gyógyszer, amely a motilitás funkcionális szintjéről kezeli a funkcionális rendellenességeket.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
22H29NO5 |
|
Pontos mise |
387 |
|
Molekulatömeg |
387 |
|
m/z |
387 (100.0%), 388 (23.8%), 389 (2.7%), 389 (1.0%) |
|
Elemelemzés |
C, 68.20; H, 7.54; N, 3.61; O, 20.65 |
Trimebutin, mint gasztrointesztinális görcsoldó szer, széles körben alkalmazható és fontos, elsősorban a gyomor-bélrendszeri diszfunkcióhoz kapcsolódó különféle tünetek kezelésére használják.
Krónikus gyomorhurut okozta gyomor-bélrendszeri tünetek:Jelentős enyhítő hatása van a krónikus gyomorhurutban szenvedő betegek gyakori gyomor-bélrendszeri tüneteire, mint a haspuffadás, hasi fájdalom, böfögés stb. Enyhítheti ezeket a tüneteket a gyomor-bél traktus simaizomzatának összehúzódásának és ellazulásának szabályozásával, javítja a gyomor motilitását, elősegíti a gyomor ürülését.
Irritábilis bél szindróma:Az irritábilis bél szindróma funkcionális bélbetegség, amelyet gyakran hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés vagy váltakozó tünetek jellemeznek. Jelentős az irritábilis bél szindróma terápiás hatása, amely szabályozhatja a bélmozgást, enyhítheti a hasi fájdalmat, javíthatja a hasmenés és a székrekedés tüneteit, valamint javíthatja a betegek életminőségét.
A bélműködés posztoperatív helyreállítása:Hasi műtét után gyakran eltart egy ideig, amíg a beteg bélműködése helyreáll. Elősegítheti a bél simaizomzatának perisztaltikáját, felgyorsíthatja a bélműködés helyreállítását, csökkentheti a posztoperatív bélszövődmények előfordulását.
Báriumos beöntés vizsgálat:A bárium-beöntés vizsgálata során felgyorsíthatja a bárium áramlását a bélben, ezáltal lerövidítve a vizsgálati időt és javítva a vizsgálat hatékonyságát.
A hatásmechanizmus összetett és sokrétű, elsősorban a következő szempontokat foglalja magában:
A gasztrointesztinális motilitás szabályozása
Közvetlenül hathat a gyomor-bél traktus simaizomzatára azáltal, hogy gátolja a K+ permeabilitását, hat az adrenerg receptorokra, gátolja a Ca2+ permeabilitását, és különböző utakon keresztül hat a kolinerg K receptorokra, szabályozza a gyomor-bélrendszer simaizomzatának összehúzódását és relaxációját, valamint javítja a gyomor-bélrendszer működését.
A bél mikrobióta javítása
Bár magát a bélmikrobiótát nem érinti közvetlenül, elősegíti a jótékony baktériumok szaporodását és gátolja a káros baktériumok szaporodását azáltal, hogy javítja a gyomor-bélrendszeri motilitást, ezáltal javítja a bélkörnyezetet és enyhíti a gyomor-bélrendszeri kellemetlen tüneteket.
A gasztrointesztinális nyálkahártya védelme
Csökkentheti a gyomor-bélrendszeri irritációt, védi a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját, és megelőzheti a további károsodásokat. Ennek nagy jelentősége van a gyomor-bélrendszeri gyulladások enyhítésében és a gyomor-bélrendszeri nyálkahártya helyreállításának elősegítésében.
Emésztőrendszeri fájdalomcsillapítás
Gasztrointesztinális fájdalomcsillapító funkciója is van. Enyhítheti a hasi fájdalom tüneteit a perifériás opioid receptorok stimulálásával, hatóanyagok, például gasztrointesztinális peptidek és gasztrin felszabadításával.
A szintéziseTrimebutinfőként három lépésből áll
1. lépés:
Katalizátor hatására a (II) általános képletű 2-amino-2-fenil-vajsavat bór-hidriddel redukáljuk szerves oldószerben, így 2-amino-2-fenil-butanol intermedier vegyületet kapunk;
2. lépés:
Végezzünk amin-metilezési reakciót a (III) általános képletű 2-amino-2-fenil-butanollal, formaldehiddel és hangyasavval, hogy megkapjuk a (IV) általános képletű intermedier 2-(dimetil-amino)-2-fenil-butanolt;
Végül:
Savmegkötőszer jelenlétében az (V) nyersanyagot, a 3,4,5-trimetoxi-benzoil-kloridot a IV. intermedier vegyülettel, a 2-(dimetil-amino)-2-fenil-butanollal észterezzük, így a végterméket kapjuk.
|
|
|
|
|
A konkrét lépések a következők:
Egy tiszta, négynyakú lombikba 134,3 g oldószeres tetrahidrofuránt adunk, keverést indítunk, és egymás után hozzáadunk 17,9 g (0,1 mól) nyersanyagot, 2-amino-2-fenil-vajsavat és 8,3 g (0,22 mól) nátrium-bórhidridet. Ezután keverés közben a rendszer hőmérsékletét 10-20 fokra állítjuk, és lassan, cseppenként hozzáadunk 12,7 g (0,13 mol) kénsavat. A cseppenkénti adagolás befejezése után a reakcióelegyet szobahőmérsékleten tartjuk 12 órán át. A reakció során központi ellenőrző minta vehető. A központi vezérlés minősítése után a reakcióoldat rendszerhőmérsékletét 10 °C-ra hűtjük, és cseppenként hozzáadunk 53,7 g (0,27 mol) 20%-os vizes nátrium-hidroxid-oldatot. A cseppenkénti adagolás hőmérsékletét 10-15 fokra szabályozzuk. A cseppenkénti adagolás befejezése után 2 órán át visszafolyató hűtő alatt forraljuk, hagyjuk állni a rétegezéshez. Gyűjtsük össze a felső szerves fázist, és csökkentett nyomáson töményítsük be a tetrahidrofurán kinyerésére. 14,2 g (III) általános képletű 2-amino-2-fenil-butanol köztiterméket kapunk halványsárga viszkózus folyadék formájában, 98,0%-os GC-tartalommal és 86%-os kitermeléssel.
Vegyünk 14,5 g (0,086 mól) az 1. példában kapott (III) általános képletű 2-amino-2-fenil-butanolt, 11,6 g (0,22 mól) 85%-os hangyasavat és 20,9 g (0,26 mol) formaldehidet öntsünk 4-37 tömeg%-os lombikban. Melegítsük fel és forraljuk visszafolyató hűtő alatt 6 órán át. A reakció során központi ellenőrző minta vehető. A központi vezérlés minősítése után hűtse le szobahőmérsékletre, adjon hozzá 12,6 g (0,095 mol) folyékony lúgot, állítsa be a reakcióoldat pH-értékét 10-11-re, majd kétszer extrahálja toluollal (20 g × 2). A két extrakcióból kapott toluolos rétegeket egyesítjük, és a toluolos réteget kétszer mossuk vízzel (15 g × 2). A kapott toluolos réteget vákuumdesztillációnak vetettük alá az oldószer eltávolítása céljából, így 15,8 g megfelelő IV. intermedier 2-amino-2-fenil-butanolt kaptunk barna viszkózus folyadék formájában, 95%-os GC-tartalommal és 95%-os hozammal.
Öntsön egymás után 31,6 g vizet, 9,61 g (0,12 mol) nátrium-hidrogén-karbonátot, 50 g acetont és 15,8 g (0,082 mol) (IV) általános képletű 2-amino-2-fenil-butanolt egy tiszta, négynyakú reakcióedénybe. Hűtsük le a rendszert 5-10 fokra, majd lassan adjuk hozzá 22,62 g (0,098 mol) V. vegyület és 29 g aceton keverékét alapanyagként. A cseppenkénti adagolás során a hőmérsékletet 5-10 fok között szabályozza. A cseppenkénti adagolás befejezése után folytassa a szigetelési reakciót 2 órán keresztül. A reakció befejeződése után végezzen vákuumdesztillációt az aceton kinyerésére, szűrje le, és a nedves szilárd terméket kétszer mossa vízzel (15 g × 2), szárítsa meg, és kapja meg a végterméket.Trimebutin. Mabutin 29,14 g, fehértől halványsárgáig terjedő kristályos por, HPLC tisztasága 99,5%, egyetlen szennyeződés<0.1%, and a yield of 92%.
A trimebutn, amely általában a Trimebutne Maleate tablettákra utal, egy kémiai anyag, amelynek molekulaképlete C22H29NO5. Az alábbiakban részletesen bemutatjuk a Qumei Butin alkalmazását:
Főbb funkciók és effektusok
(1) A gasztrointesztinális motilitás szabályozása: Erős relaxáló hatása van a gyomor-bél traktus simaizomzatára, és közvetlenül hathat az emésztőrendszer simaizomzatára, szabályozva és javítva a gyomor-bélrendszeri mozgás rendellenes ritmusát. Egyszerre képes gátolni a hiperaktív izomcsoportok mozgását és elősegíteni az alacsony motoros izomcsoportok mozgását, ezáltal fenntartja a gyomor-bél traktus normál mozgásállapotát.
(2) A gyomor mozgási ritmusának beállítása: A gyomor mozgási ritmusának szabályozásával, a gyomor kiürülésének elősegítésével és az emésztési tünetek, például a puffadás és a krónikus gyomorhuruthoz társuló hasi fájdalom javításával.
(3) Az irritábilis bél szindróma tüneteinek javítása: Javíthatja az irritábilis bél szindrómával kapcsolatos különféle emésztési tüneteket is, mint például az étvágytalanság, a hasi hangok, a hasmenés és a székrekedés. A bélmozgás szabályozásával segíti a normál bélműködés helyreállítását.
(4) Görcsoldó és fájdalomcsillapító: Enyhítheti a gyomor-bél traktus simaizmainak görcseit, ezáltal enyhíti a hasi fájdalom tüneteit. Bizonyos terápiás hatása van a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, az irritábilis bél szindróma és más betegségek által okozott hasi fájdalomra.
(5) Emésztés elősegítése: Elősegítheti a gyomor-bélrendszer perisztaltikáját, ezáltal felgyorsítja az élelmiszerek emésztését és felszívódását, és bizonyos mértékig javítja az emésztési zavarok okozta kényelmetlenséget.
(6) A bélmikrobióta szabályozása: Ha a bélmikrobióta zavart okoz, az irritálhatja a bélnyálkahártyát, ami kellemetlen érzésekhez, például puffadáshoz és hasi fájdalomhoz vezethet. Ez az anyag pedig szabályozhatja a bél mikrobióta működését, segít fenntartani a bélmikrobióta egyensúlyát, és ezáltal javítja a kellemetlen tüneteket.
(7) Hányáscsillapító hatás: Enyhítheti a különböző okok által okozott gyomor-bélrendszeri görcsöket, beleértve a hányingert és a hányást. Gátolja az acetilkolin okozta izomösszehúzódásokat, rendszeresebbé teszi a gyomor szabálytalan mozgását, ezáltal szerepet játszik a hányás megállításában.
(8) A műtét utáni bélműködés helyreállítása: műtét után,trimebutinsegíthet a normál bélműködés helyreállításában és elősegítheti a betegek gyógyulását.
(9) Asszisztált bárium beöntés vizsgálat: A bárium beöntés vizsgálata során felgyorsíthatja a bárium beöntés vizsgálatának folyamatát, javíthatja a vizsgálat hatékonyságát és pontosságát.
Konkrét alkalmazási forgatókönyvek
Krónikus gyomorhurut
Használható krónikus gyomorhurut okozta gyomor-bélrendszeri tünetek kezelésére, mint például a haspuffadás, hasi fájdalom, böfögés stb.
Egyéb alkalmazási forgatókönyvek
Használható a posztoperatív bélműködés helyreállításának elősegítésére és a betegeknek a normál bélmozgás gyorsabb helyreállítására is. Ezenkívül a bárium beöntés vizsgálatánál a Qumeibutin felgyorsíthatja a bárium beöntés vizsgálatának folyamatát.
Irritábilis bél szindróma
Az irritábilis bél szindróma a funkcionális gasztrointesztinális betegségek egy csoportja, amelyek folyamatosan vagy időszakosan jelentkeznek, és amelyeket hasi fájdalom, puffadás, a székletürítés vagy a széklet jellemzőinek megváltozása jellemez. A bélműködés szabályozásával enyhíthetők az irritábilis bél szindróma okozta kellemetlen tünetek, mint a hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés stb.
Funkcionális dyspepsia
Ez egy gyakori gyomor-bélrendszeri betegség, és a betegek gyakran tapasztalnak olyan tüneteket, mint a gyomor-bélrendszeri mozgékonyság lelassulása, a táplálék felhalmozódása, a puffadás és az étvágycsökkenés. Ez az anyag enyhítheti ezeket a tüneteket és kezelheti a funkcionális dyspepsiát a gyomor kiürülésének elősegítésével és a gyomor-bélrendszeri mozgékonyság szabályozásával.
|
|
|
|
Eztrimebutinmikroorganizmusok, köztük állati bélbaktériumok is szintetizálhatják, és romlott hallisztből is kivonhatók.
Az emberi bélbaktériumok tetraén-naftokinont (K2-vitamint) tudnak termelni, így a mindennapi életben nem áll fenn a hiány veszélye. Azonban a szulfonamid gyógyszerek vagy antibiotikumok hosszú távú alkalmazása a baktériumok gátlására, vagy bármely olyan állapot, amely lipid felszívódási zavart okoz, például epevezeték elzáródás, székrekedés, trópusi hasmenés, hasnyálmirigy-működési zavar stb., mind K-vitamin-hiányhoz vezet. Az általában ártalmatlan kisebb sérülések vérzést és elhullást is okozhatnak K-hiányos állatokban. A bélelzáródásban és epeúti elzáródásban szenvedő betegeknek K-vitamin injekciót kell kapniuk a műtét előtt. Az aszeptikus bélüregben szenvedő újszülötteknél a K-hiány miatt újszülöttkori vérzés is előfordulhat, amely addig folytatódhat, amíg baktériumok nem jelennek meg a bélüregben. A K-t terhes nőknek szülés előtt beadva megelőzheti. Ha közvetlenül újszülöttnek adják be, akkor nem lehet egyszerre túl sok, hogy elkerülje a hiperbilirubinémiát és a sárgaságot. Amíg a felnőttek jól felszívják a bélzsírt, nem áll fenn a K-vitamin-hiány veszélye. Köztudott, hogy a K-vitamin hiányában szenvedő betegek vérében csökken a protrombin szintje, és meghosszabbodik a véralvadási idő. Ezért úgy gondolják, hogy a K fő funkciója a protrombin szintézisének elősegítése a májban. Évekig tartó kutatás után kiderült, hogy a K-vitamin elősegíti a VII, IX, X stb. véralvadási faktorok termelődését is a májban. Ha hiányzik a K, ezek a véralvadási faktorok csökkennek a vérben. Emiatt májrák vagy cirrhosis esetén a májszövet súlyosan károsodik, a máj működése károsodik, még ha K-vitamint is adnak, az hatástalan.
Viták folynak a K-vitamin biokémiai hatásmechanizmusáról. A közelmúltban úgy vélik, hogy nem segíti elő a protrombin fehérje bioszintézisét, hanem csak a protrombin prekurzor molekulák N-terminális 10 glutaminsav-maradékát alakítja protrombinná, amely képes kötődni az obvibox-karmama-reszidum-molekulához. itt köti meg a protrombin a Ca2+. Ez a gamma-karboxiláció K-vitamin részvételét igényli. A gamma-karboxiláció széles körben jelen lehet. A K-vitamin szorosan kapcsolódik négy véralvadási faktor szintéziséhez
A gyógyszer hatékonysága és biztonsága
Jelentős terápiás hatás:Ez az anyag antikolinerg aktivitással és erős lazító hatással rendelkezik a gyomor-bélrendszer simaizomzatára. Alkalmazható olyan tünetek kezelésére, mint az étvágytalanság, hányinger, hányás, böfögés, puffadás, hasi hangok, hasi fájdalom, hasmenés, gyomor-bélrendszeri zavarok okozta székrekedés. Jelentős terápiás hatását az orvosok és a betegek széles körben elismerték.
Magas biztonság:Nagy biztonságot mutat a klinikai alkalmazásokban, kevesebb mellékhatás mellett, ami komoly garanciákat nyújt a hosszú távú alkalmazására és a piac bővülésére.
Piaci verseny és gyógyszeripari vállalati stratégia
A piac folyamatos bővülésével egyre több gyógyszergyár lép be erre a területre, és a piaci verseny egyre élesebbé válik. A gyógyszergyártó cégeknek piaci pozíciójuk megőrzése érdekében folyamatosan erősíteniük kell a kutatás-fejlesztési innovációt, javítaniuk kell a termékek minőségét és hatékonyságát, miközben csökkenteniük kell a termelési költségeket, hogy versenyképesebb áron lépjenek piacra. Az éles piaci versennyel szemben a gyógyszergyártó cégeknek rugalmasan módosítaniuk kell piaci stratégiáikat, erősíteniük kell a márkamarketinget és a csatornaépítést, valamint javítaniuk kell termékeik láthatóságát és hírnevét a piacon. Ugyanakkor szorosan figyelemmel kell kísérni a piaci dinamikát és a betegek igényeinek változásait, a termékszerkezetet és a kutatás-fejlesztési irányt kellő időben módosítani kell a folyamatosan változó piaci igényeknek megfelelően.
Politikai és szabályozási hatás
Szakpolitikai támogatás:A kormányok világszerte folyamatosan növelik az egészségügybe való befektetéseiket, erős politikai garanciákat nyújtva a gyógyszeripar fejlődéséhez. A kormány ugyanakkor nagy jelentőséget tulajdonít az olyan krónikus betegségek megelőzésének és kezelésének, mint például a gyomor-bélrendszeri betegségek, ami erős támogatást nyújt az ilyen gyomor-bélrendszeri terápiás gyógyszerek piacbővítéséhez.
Szabályozási felügyelet:A gyógyszeripar rohamos fejlődésével a kormányok világszerte folyamatosan erősítik a gyógyszerek felügyeletét. A gyógyszeripari cégeknek szigorúan be kell tartaniuk a vonatkozó törvényeket és előírásokat, hogy biztosítsák termékeik minőségét és biztonságát. Ugyanakkor szükséges a szabályozási változások szoros figyelemmel kísérése, valamint a termelési és értékesítési stratégiák kellő időben történő igazítása a folyamatosan változó szabályozási környezethez való alkalmazkodás érdekében.
Jövőbeli fejlődési trendek
A gyógyszertechnológia folyamatos fejlődésével és innovációjával ennek az anyagnak a kutatása és fejlesztése is tovább elmélyül. A jövőben előfordulhat, hogy ennek az anyagnak több származéka vagy összetett készítménye is megcélozza a gyomor-bélrendszeri betegségek bizonyos altípusait, és több választási lehetőséget biztosít a betegek számára. A globalizáció felgyorsulásával és a feltörekvő piacok folyamatos térnyerésével piaci terjeszkedése is kiterjedtebb lesz. A gyógyszergyártó cégeknek aktívan fel kell fedezniük a nemzetközi piacokat, és növelniük kell termékeik láthatóságát és piaci részesedését világszerte. A digitális technológia folyamatos fejlesztésével a gyógyszergyárak olyan technológiákat használhatnak, mint a big data és a mesterséges intelligencia a Qumei Butin gyártásának, értékesítésének, kutatásának és fejlesztésének intelligens irányítására, javíthatják a termelés hatékonyságát és a termékminőséget, miközben csökkentik a működési költségeket.
GYIK
1. Mi az a Trimebutine?
Ez egy gyógyszer, amelyet a gyomor-bélrendszer működésének szabályozására használnak. Főleg az olyan tüneteket enyhíti, mint a görcsök és a hasi fájdalom a belek simaizomzatára és az opioid receptorokra hatva. Általában funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek, például irritábilis bél szindróma kezelésére használják.
2. Hogyan kell bevenni?
Fontos, hogy szigorúan kövesse az orvos utasításait. Általában szájon át kell bevenni, és egészben kell lenyelni megfelelő mennyiségű vízzel. A konkrét adagot és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg a beteg állapota alapján.
3. Mire kell figyelni a szedésekor?
Gyakori mellékhatások, például szédülés és szájszárazság előfordulhatnak; terhes nők és szoptató anyák orvos irányítása mellett használják; súlyos kényelmetlenség esetén azonnal forduljon orvoshoz.
Népszerű tags: trimebutine cas 39133-31-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó