Szilibinin por CAS 22888-70-6

Szilibinin poregy flavonoid lignán vegyület, amelyet a Silybin purpurea Asteraceae növény magjából izolálnak. Fő hatóanyagai négy izomer: szilibin, izosilibin, szilibin és szilibin. Megakadályozhatja a kémiai toxinok, élelmiszer-toxinok és gyógyszerek által okozott májkárosodást, elősegítheti a májsejtek regenerálódását és helyreállítását, és "természetes májvédő gyógyszerként" ismert. Szobahőmérsékleten fehér kristályos por, szagtalan, enyhén kesernyés ízű, higroszkópos. Könnyen oldódik acetonban, etil-acetátban, metanolban, etanolban, kevéssé oldódik kloroformban, vízben szinte oldhatatlan. A szilimarint, más néven heparin, máriatövis, szilimarin, szilimarin, Yiganling, silymarin és ligaron összes flavonoidja, az ókori kínaiak máj- és epehólyag-betegségek kezelésére használták már 20 évvel ezelőtt, a Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy jelentős védő és stabil hatása van a máj sejtmembránjára; Különböző fokú védő és terápiás hatása van a májtoxinok, például szén-tetraklorid, tioacetamid, muszkarin, ghoulin és sertésürülék alkaloidok által okozott különböző típusú májkárosodásokra, és bizonyos gátló hatással van a szén-tetraklorid által okozott alanin-aminotranszferáz növekedésére. Alkalmas krónikus perzisztáló hepatitis, krónikus aktív hepatitis, korai cirrhosis, májmérgezés és egyéb betegségek kezelésére. Ezenkívül ez a termék erős antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek kiküszöbölik a szabad gyököket az emberi szervezetben, és késleltetik az öregedést. Széles körben alkalmazták olyan területeken, mint az orvostudomány, egészségügyi termékek, élelmiszerek és kozmetikumok.

Szilibinin por, a szilimarin Asteraceae növényből kivont természetes flavonoid lignán, a májbetegségek kezelésének globális területén az egyik legfontosabb gyógyszerré vált, köszönhetően a többcélú májvédő hatásnak és az alacsony toxicitásnak. Hatásmechanizmusa öt dimenziót ölel fel: antioxidáns, gyulladáscsökkentő, -gyulladásgátló, fibrózisellenes, méregtelenítés és immunszabályozás. Kulcsfontosságú terápiás szerepet játszik olyan májbetegségekben, mint az akut és krónikus hepatitis, a zsírmáj, a gyógyszer-kiváltotta májkárosodás, az alkoholos májbetegség és a cirrhosis.

Alapvető farmakológiai mechanizmus: Ötdimenziós hepatoprotektív hálózat

 

1. Antioxidáns védelmi rendszer felépítése
A szilimarin kettős antioxidáns gátat képez azáltal, hogy megköti a szabad gyököket és gátolja a lipid-peroxidációt. Szerkezetében lévő fenolos hidroxilcsoportok közvetlenül reagálhatnak reaktív oxigénfajokkal (ROS), például szuperoxid anionokkal (O ₂⁻) és hidroxil gyökökkel (· OH), miközben fokozzák a glutation (GSH) szintáz aktivitását, ami 40%-os -60%-os GSH-szint növekedést eredményez a májsejtekben. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a nem alkoholos steatohepatitisben (NASH) szenvedő betegeknél a 12 hetes szilibinin kezelés a szérum malondialdehid (MDA) szintjének 32%-os csökkenését és a GSH/GSSG arány 25%-os növekedését eredményezte, jelentősen javítva az oxidatív stressz állapotát.

 

2. A gyulladásgátló jelátviteli útvonal szabályozása
A szilimarin blokkolja a gyulladásos kaszkádot az NF - κ B és MAPK útvonalak gátlásával. A CCl ₄ - által kiváltott májfibrózis modellben a szilibinin 60-70%-kal csökkentheti a pro-gyulladásos faktorok, például a TNF - és az IL-6 expresszióját, miközben elősegíti a gyulladásgátló faktorok, például az IL-10 szekrécióját. Alkoholos májbetegségben szenvedő betegeknél 8 hetes szilimarin és metoprolol kombinációs kezelés után az ALT-szint 55%-kal, az AST-szint 48%-kal csökkent, a gyulladásos aktivitási pontszám (HAI) pedig 72%-kal javult.

 

3. Antifibrotikus terápia céljai
A szilimarin kettős mechanizmuson keresztül blokkolja a májfibrózis előrehaladását:

A máj csillagsejtek aktiválásának gátlása: A fibrózis markerek, például az - SMA és a kollagén I expressziójának csökkentése. Az epevezeték elkötésével kiváltott májfibrózis patkánymodelljében a szilibinin 58%-kal csökkentheti a fibrózis területét.
Elősegíti a mátrix metalloproteináz (MMP) expresszióját: Fokozza az MMP-2 és MMP-9 aktivitását, felgyorsítja az extracelluláris mátrix (ECM) lebomlását. A klinikai kutatások azt mutatják, hogy a poszt hepatitis B cirrhosisban szenvedő betegeknél 24 hetes szilibinin kezelés után a máj keménységi értéke (LSM) 22%-kal csökkent, a Child Pugh pontszám pedig 65%-kal javult.

 

4. Továbbfejlesztett méregtelenítő funkció
A szilimarin fokozza a máj metabolikus kapacitását a gyógyszerek, az alkohol és a környezeti toxinok számára azáltal, hogy indukálja a II. fázisú méregtelenítő enzimek, például a GST és az UGT expresszióját. Tuberkulózis elleni szerek, például izoniazid és rifampicin által kiváltott májkárosodásban szenvedő betegeknél a szilibinin 40%-kal csökkentheti a szérum összbilirubin (TBIL) szintjét, 2,5 másodperccel lerövidítheti a protrombin időt (PT) és jelentősen csökkentheti a gyógyszer-indukálta májkárosodás előfordulását.

5. Immunszabályozó hálózat optimalizálása
A szilimarin javítja az autoimmun hepatitisben (AIH) szenvedő betegek immunállapotát azáltal, hogy szabályozza a Th1/Th2 egyensúlyt és gátolja a T-sejt aktivációt. Az AIH modell egerekben a szilibinin 35%-kal csökkentheti a szérum IgG szintet, 28%-kal növeli a CD4⁺ CD25⁺ szabályozó T-sejtek arányát a lépben, és jelentősen enyhíti a májgyulladás infiltrációját.

Klinikai javallatok: Májbetegségek kezelése a teljes spektrumban

 

1. Vírusos hepatitis adjuváns terápiája
Krónikus hepatitis B/hepatitis C:Szilibinin pornukleozid (sav) analógokkal (például entekavir) vagy direkt vírusellenes gyógyszerekkel (DAA) kombinálva felgyorsíthatja a HBV DNS vagy HCV RNS negatív átalakulását, és javíthatja a májgyulladást és a fibrózist. A tanulmány kimutatta, hogy a HBeAg pozitív krónikus hepatitis B betegek körében a szilibinin kombinációs kezelési csoportban a HBV DNS negatív aránya 6 hónapos korban 18%-kal magasabb volt, mint az egyetlen gyógyszeres csoportban, és a májgyulladásos aktivitás pontszámának (Ishak) javulási aránya 75% volt.
Akut vírusos hepatitis: A szilimarin lerövidítheti a sárgaság megszűnésének idejét (átlagosan 3,2 nap), és felgyorsíthatja az ALT/AST normalizálását (átlagosan 5,7 nappal korábban).

 

2. Nem-alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD) kezelése
Egyszerű zsírmáj: A szilimarin csökkenti a máj zsírtartalmát azáltal, hogy szabályozza a lipid metabolimmal kapcsolatos gének, például a PPAR - és a SREBP-1c expresszióját. A NAFLD-betegeknél 24 hetes szilibinin-kezelés után a máj steatosis pontszáma (CAP-érték) 42%-kal, az inzulinrezisztencia indexe (HOMA-IR) pedig 30%-kal csökkent.
NASH progresszió blokád: A szilimarin gátolhatja a hepatocita ballonosodást és a Mallory test képződését NASH-ban szenvedő betegeknél, ami a NASH aktivitási pontszám (NAS) 2-nél nagyobb vagy azzal egyenlő csökkenését eredményezi a betegek 68%-ánál.

 

3. Beavatkozás alkoholos májbetegség (ALD) kezelésére
Alkoholos zsírmáj: A szilimarin felgyorsítja az alkohol metabolizmusát az alkohol-dehidrogenáz (ADH) és az aldehid-dehidrogenáz (ALDH) aktivitásának fokozásával. A hosszan tartó-ivók körében a szilibinin 50%-kal csökkentheti a szérum gamma GT-szintjét, és 45%-kal csökkentheti a májzsír beszűrődési területét.
Alkoholos hepatitis: A szilimarin glükokortikoid kezeléssel kombinálva csökkentheti a súlyos alkoholos hepatitisben szenvedő betegek 28 napos halálozási arányát (40%-ról 25%-ra), miközben javítja a Maddrey diszkriminatív funkció pontszámát.
4. A gyógyszer-kiváltotta májkárosodás (DILI) megelőzése és kezelése
Kemoterápiával összefüggő májkárosodás: A kemoterápiában részesülő emlőrákos betegeknél a szilibinin 32%-ról 15%-ra csökkentheti a kemoterápia utáni ALT-emelkedés incidenciáját, és 12%-ról 4%-ra csökkentheti a súlyos májkárosodás (3. fokozat vagy annál nagyobb) előfordulását.

 

Tuberkulózis elleni gyógyszer okozta májkárosodás: A szilibinin profilaktikus adagolása 28%-ról 9%-ra csökkentheti a májkárosodás előfordulását a tuberkulózis elleni kezelés során, jelentősen javítva a kezelési hajlandóságot.

5. A májcirrhosis szövődményeinek kezelése
Portális hipertónia: A szilimarin 30%-kal csökkenti a nyelőcső visszérvérzés kockázatát cirrhosisban szenvedő betegeknél azáltal, hogy csökkenti a máj merevségét és javítja a szinuszos endotélsejtek működését.
Hepatikus encephalopathia: A szilimarin képes szabályozni a bél mikrobiotáját, csökkenteni az ammóniatermelést, és akár 60%-kal javítani az enyhe hepatikus encephalopathiában szenvedő betegek neuropszichológiai tesztjeit.

Szintetikusszilibinin por: a nagy-tisztaságú szilibintartalom 97–101%. Az előállítási módszer a szilimarinhéj nyersanyagként való felhasználása és etil-acetát hozzáadásával a vízhez. Oldja fel a szilibinhéjat, extrahálja az összes flavonoidot, gyűjti össze a ketonokat vákuumban, majd oldja fel, extrahálja, szűri és szárítja az összes flavonoidot, így nagy tisztaságú szilibint kap.

A következő két általános szilibinin laboratóriumi szintézis módszert mutatjuk be:

Szilibinin porstabilizálni tudja a májsejt membránját, megőrzi a májsejtek integritását, a toxint nem képes behatolni a májba és elpusztítani, valamint felgyorsítja a májsejtek DNS-ének (dezoxiribonukleinsav) szintézisét. Megelőzheti a májzsugorodást, a zsírmájt, a cholangitist, a pikkelysömört és más betegségeket. Ugyanakkor gátolhatja a májrák, a prosztatarák, a mellrák és a méhnyakrák sejtek növekedését és differenciálódását. Jelenleg a világon a májbetegségekre leginkább gyógyító flavonoid.

Farmakológiai hatás: a szilibin egy flavonoid vegyület, amelyet a Silybum marianum krizantém növény terméséből vonnak ki és izolálnak. Nyilvánvalóan védi és stabilizálja a májsejtek membránját, javítja a májműködést, enzimcsökkentő hatást fejt ki, és nem könnyű enzim-visszapattanást okozni. A szilibin stabilizálja a májsejtmembránt és megőrzi integritását, elősegíti a májsejtek ultrastrukturális helyreállítását, elősegíti a normál májsejtek osztódását és növekedését, javítja a májsejtek RNS- és fehérjeszintetizáló képességét, javítja a retikuloendoteliális rendszer makrofág-termelő képességét, erősíti a makrofágok aktivitását és felgyorsítja a vírusok kiürülését. Ugyanakkor a szilibin elősegítheti a zsírtranszfert és az antioxidáns hatást, megakadályozhatja a zsír túlzott oxidációját és beszivárgását, valamint csökkentheti a máj steatosisát; Elősegítheti a máj metabolikus működését, fokozhatja méregtelenítését, és csökkentheti a májsejtek toxinok károsodását. Ezért a szilibin védi a normál májsejteket és elősegíti a sérült sejtmembránok helyreállítását.

Farmakokinetika: a szilibin az adag körülbelül 8%-a ürült ki 48 órával az intravénás injekció után. Az adag körülbelül 20%-a ürült ki 48 órával az orális beadás után, ennek körülbelül 80%-a ürült ki az epével metabolitok formájában, a többi nagy része prototípusban ürült ki.

Népszerű tags: szilibinin por cas 22888-70-6, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó