A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a szildenafil-citrát por cas 171599-83-0 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű szildenafil-citrát por cas 171599-83-0 gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Sildenafil citrát por, más néven szildenafil-citrát, molekulaképlete C28H38N6O11S, molekulatömege 666 700, és CAS 171599-83-0. Rendkívül nagy tisztaságú fehér vagy csaknem fehér kristályos por. A sűrűség körülbelül 1,445 g/cm³ (1,447 g/cm-nél is vannak adatok) ³. Ez a sűrűségérték viszonylag magas, ami erős intermolekuláris erőkre és szoros molekuláris elrendeződésre utal. Ez a tulajdonság bizonyos hatással van a gyógyszerek oldhatóságára és farmakológiai felszabadulására. Biztonsági szempontból a Xi veszélyes áruk szimbólumaként van besorolva, ami azt jelenti, hogy használatakor figyelni kell esetleges irritáló és maró hatására. Emellett a vízben való oldhatóság is fontos fizikai tulajdonság, amely meghatározza a gyógyszerek felszívódását és eloszlását a szervezetben.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C28H38N6O11S |
|
Pontos mise |
666 |
|
Molekulatömeg |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Elemelemzés |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
A szildenafil-citrát (kereskedelmi név Viagra), mint a világ első jóváhagyott foszfodiészteráz-5 (PDE5) gátlója, 1998-as bevezetése óta a férfi merevedési zavarok (ED) kezelésének alapvető gyógyszerévé vált. Hatásmechanizmusa a PDE5 enzimaktivitás gátlása, a sima izomlazulás elősegítése (a ciklikus phposphaante monophosine-GMPosphaante lebomlásának csökkentése). a pénisz corpus cavernosum, növelve a helyi véráramlást, és így segítve a betegeket az erekció elérésében és fenntartásában. Az ED-kezelés mellett ez a gyógyszer jelentős hatékonyságot mutatott a pulmonális artériás hipertónia, a kardiovaszkuláris védelem és a specifikus pszichés rendellenességek területén is.
1. Szerves ED kezelése
A krónikus betegségek, például a cukorbetegség, a magas vérnyomás és az érelmeszesedés által okozott szerves ED-re a szildenafil-citrát az első{0}}vonalbeli kezelési tervvé vált, mivel közvetlenül javítja a pénisz barlangos testének véráramlását. A tanulmány azt mutatja, hogy a cukorbetegek körében az 50 mg-mal a betegek 63%-a képes elérni a sikeres szexuális kapcsolatot, ami lényegesen magasabb, mint a placebocsoport 25%-a. Hatékonyságát nem befolyásolja a vércukorszint-kontroll szintje, de a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásakor figyelmet kell fordítani a hipotenzió kockázatára.
2. Beavatkozás pszichológiai ED
A pszichés tényezők, például a szorongás és a depresszió által okozott ED-betegek esetében a gyógyszeres kezelés megtörheti a „szorongásos kudarc” ördögi körét azáltal, hogy gyorsan javítja a fiziológiai funkciókat.
Egy 120 pszichogén merevedési zavarban szenvedő beteg bevonásával végzett kettős vak vizsgálat kimutatta, hogy 50 mg szildenafil 8 hetes folyamatos alkalmazása után a betegek szexuális bizalmi pontszáma 42%-kal, a partner elégedettsége pedig 38%-kal nőtt. A fiziológia és a pszichológia kettős fejlesztése a pszichológiai ED átfogó kezelésének fontos részévé teszi.
3. Vegyes ED átfogó kezelése
Szerves és pszichológiai tényezőket is tartalmazó vegyes ED esetén a viselkedésterápiával (például szexuális koncentrációs tréninggel) kombinált gyógyszer jelentősen javíthatja a hatékonyságot. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer+viselkedésterápia csoport Nemzetközi Erektilis Funkcióindex (IIEF) pontszáma 5,2 ponttal nőtt 6 hónap után, ami jobb, mint a csak gyógyszeres kezelést kapó csoport 3,8 pontja. Ez a multimodális beavatkozási stratégia különösen alkalmas közepesen súlyos vagy súlyos ED-ben szenvedő betegek számára.
1. Pulmonalis artériás hipertónia célzott terápiája
A nagy dózisú szildenafil-citrát (20-80mg/nap) a pulmonalis artériás hipertónia (PAH) kezelésére engedélyezett, hatásmechanizmusa hasonló az ED-kezeléshez: a PDE5 enzim gátlásával a pulmonalis vaszkuláris simaizomzatban, csökkenti a cGMP lebomlását és elősegíti az értágulatot. A kutatások azt mutatják, hogy 12 hetes kezelés után a betegek 6 perces sétatávja 46 méterrel nőtt, a pulmonalis vaszkuláris rezisztencia 22%-kal csökkent, a mellékhatások előfordulása pedig alacsonyabb volt, mint a hagyományos prosztaciklin gyógyszereknél.
2. A szív- és érrendszer közvetett védelme
Alacsony dózisszildenafil-citrát por(25 mg minden második nap) állatkísérletekben kimutatta az endothel funkciót javító és az ateroszklerotikus plakk kialakulását gátló hatását.
Egy szívkoszorúér-betegségben szenvedő, stabil anginás betegeken végzett megfigyeléses vizsgálat azt sugallja, hogy a szildenafil hosszú -hosszú távú alkalmazása csökkentheti a súlyos kardiovaszkuláris események kockázatát (HR=0.72, 95%-os CI 0,54-0,96), de klinikai értékét nagyszabású, randomizált, kontrollos vizsgálatokkal még ellenőrizni kell.
3. Magassági betegség megelőző alkalmazása
A tengerszint feletti 5000 méter feletti területeken a szildenafil a tüdőkeringés javításával megelőzheti a magas-tüdőödémát. Egy hegymászókon végzett tanulmány kimutatta, hogy az 50 mg-os szildenafil profilaktikus alkalmazása 12%-ról 3%-ra csökkentette a magaslati tüdőödéma előfordulását anélkül, hogy növelné az akut hegyi betegség kockázatát. A mechanizmus összefüggésben állhat a pulmonalis artériás nyomás csökkentésével és az oxigénellátás javításával.
1. Szexuális funkció rehabilitáció gerincvelő-sérült betegek számára
A gerincvelő-sérülést követően neurogén ED-ben szenvedő betegeknél a szildenafil pénisz vibrációs stimulációs terápiával kombinálva jelentősen javíthatja az erekció sikerességét. Egy 45 beteg bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy a kombinált terápiás csoportban az erekció sikeressége 67% volt 6 hónap után, ami magasabb, mint a csak gyógyszeres csoportban elért 40%-os sikerarány. Ez a multimodális beavatkozási stratégia új ötleteket ad a gerincvelő-sérült betegek szexuális rehabilitációjához.
2. Adjuváns terápia posztoperatív szexuális funkciók védelmére
Radikális prosztatektómia után a szildenafil elősegítheti a neurovaszkuláris kötegek regenerálódását korai beavatkozással (a műtét után 2 héttel).
A kutatások kimutatták, hogy azok a betegek, akik 6 hónappal a műtét után szildenafilt szednek, 28%-kal nagyobb arányban térnek vissza az erekciós funkcióhoz, mint a kontrollcsoporthoz képest (54% vs 26%), és ez nem befolyásolja a tumorkontroll arányát. Ez a neuroprotektív hatás a prosztatarák műtét utáni szexuális funkció kezelésének fontos eszközévé teszi.
3. Szexuális terápia partner részvételével
Szexterapeuta irányítása mellett a szildenafil segédeszközként használható a partnerek közös kezelésében. A férfi élettani funkciójának javításával, mindkét partner szexuális szorongásának csökkentésével és az intim viselkedés elősegítésével. Egy 80 pár bevonásával készült tanulmány kimutatta, hogy 6 hónapos gyógyszeres kezelés és partnertámogató terápia kombinációja után a partnerek elégedettsége 35%-kal, a szexuális kommunikáció gyakorisága pedig havi 2,1-szeresére nőtt.
A szildenafil-citrát az ED-kezelésről fokozatosan több területre is kiterjedt, mint például a pulmonális hipertónia, a szív- és érrendszeri védelem és a szexuális rehabilitáció. Terápiás hatékonyságának sokfélesége a PDE5 enzim precíz gátlásából fakad, míg a gyógyszerbiztonság garanciája szigorú ellenjavallatkezelésen és személyre szabott dózismódosításon múlik.
Sildenafil citrát por(más néven Viagra) az impotencia és a merevedési zavarok kezelésére használt gyakori gyógyszer. Kémiai neve szildenafil, és egy 5-foszfatáz inhibitor. Ennek a vegyületnek a szintézise általában több lépésből áll, beleértve a következő fő lépéseket:
1. Glutáraldehid szintézise: a glutáraldehidet m-nitrobenzaldehid hidrogénezésével állítják elő.
2. Glutarilimid szintézise: A glutáraldehid és a karbamid savas körülmények között reagálva glutarilimidet képeznek.
3. A glutarilhidrazid szintézise: A glutaril-imint ammóniával reagáltatva glutaril-hidrazid képződik.
4. Glutarilimin-diacetát szintézise: glutaril-hidrazidot diacetát-anhidriddel reagáltatva glutarilimin-diacetátot állítanak elő.
5. A szildenafil szintézise: Az utolsó lépés a glutarilimid-diacetát és az etilén-diamin (1,2-etilén-diamin) reagáltatása lúgos környezetben, és szildenafil keletkezik.
Ezek a lépések a szildenafil szintézismódszerének rövid leírása, de a tényleges szintézis folyamat olyan tényezők miatt változhat, mint például a gyógyszergyárak és a szabadalmak. Érdemes megjegyezni, hogy a vegyi anyagok szintézise szigorú laboratóriumi feltételeket és szakmai ismereteket igényel, és azt szakembereknek kell elvégezniük ellenőrzött környezetben.
A szildenafil-citrát, más néven szildenafil-citrát a gyógyszeriparban jelentős hatást kifejtő gyógyszer, főként a férfi merevedési zavarok (ED) kezelésére használják. Ezután részletesen bemutatjuk a szildenafil-citrátot a farmakológiai tulajdonságok szempontjából.
Először
A farmakológiai mechanizmusok szempontjából a szildenafil-citrát a ciklikus guanozin-foszfát (cGMP) specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) szelektív inhibitora. A pénisz erekció fiziológiai mechanizmusa magában foglalja a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását a pénisz szivacsában a szexuális stimuláció során. A NO aktiválja a guanilát-ciklázt, ami a cGMP-szint emelkedéséhez vezet, ami a szivacstestben a simaizomzat ellazulását és a vér feltöltését okozza. A szildenafil-citrát szelektíven gátolja a PDE5-öt, fokozza a NO cGMP útvonalat, és növeli a cGMP szintet, ami a pénisz corpus cavernosum simaizomzatának ellazulásához és a szexuális stimulációra erekciós zavarban szenvedő betegek természetes erekciós reakciójához vezet.
Farmakokinetika szempontjábólFarmakokinetika szempontjából
A szildenafil-citrát orális adagolás után gyorsan felszívódik, abszolút biohasznosulása körülbelül 40%. Farmakokinetikai paraméterei arányosak az ajánlott dózistartománnyal. A gyógyszer főként a májon keresztül metabolizálódik (citokróm P450 izoenzim 3A4 útvonalon), és a szildenafilhez hasonló tulajdonságokkal rendelkező aktív metabolitot hoz létre. A citokróm P450 izoenzim 3A4 (CYP4503A4) erős inhibitorai, például az eritromicin, a ketokonazol és az itrakonazol, valamint a citokróm P450 (CYP450) nem specifikus inhibitorai, például a cimetidén-inhibitor, a szildenafillel kombinálva a szildenafillel együtt növelhetik a plazma ananafil szintjét. A szildenafil és metabolitjainak eliminációs felezési ideje körülbelül 4 óra. Ha 25-100 mg-ot éhgyomorra adnak be, a 127-560 ng/ml-es maximális plazmakoncentráció (Cmax) körülbelül 1 órán belül érhető el. A teljes szildenafil maximális plazmakoncentrációja mellett a szabad szildenafil Cmax értéke 22 ng/ml.
A hatásosság időtartamát tekintve
Kísérletek kimutatták, hogy a szildenafil-citrát hatékonysága akár 4 óráig is eltarthat, de a válasz gyengébb, mint 2 óránál. Ez azt jelzi, hogy a szildenafil-citrát bevétele után a betegek viszonylag hosszú ideig élvezhetik annak előnyeit.
A pénisz erekciós funkciójára gyakorolt hatása mellett
Sildenafil citrát porbizonyos farmakológiai tulajdonságokkal is rendelkezik a szívizomsérülésre adott válaszában. A PDE5 hiánya miatt a normál vagy beteg szívvezetési szövetben, szívizomsejtekben, endotélsejtekben és limfoid szövetekben a szildenafil (PDE5 inhibitor) nem rendelkezik pozitív inotróp hatással, és nem befolyásolja közvetlenül a szívizom összehúzódási funkcióját. Normál férfi önkénteseknél a szildenafil egyszeri, szájon át adott 100 mg-os adagja nem okozott klinikailag szignifikáns elektrokardiogram változást. Emellett érdemes odafigyelni a szildenafil-citrát vérnyomásra gyakorolt hatására is. Egyszeri 100 mg-os szildenafil orális adagolás után az egészséges férfi betegek vérnyomása hanyatt fekve csökkent, de a gyógyszer bevétele után 8 órával nem volt különbség a placebo csoporthoz képest. Ez azt jelzi, hogy ésszerű adagolás mellett a szildenafil-citrát vérnyomásra gyakorolt hatása átmeneti és helyreállítható.
A szildenafil-citrát felfedezésének története egy kutatással és innovációval teli tudományos utazás, amely forradalmi változásokat hozott az emberi egészségben. Ezután részletesen áttekintjük a szildenafil-citrát felfedezési folyamatát.
Az 1980-as évek elején a Pfizer a szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek kutatására kezdett összpontosítani. Abban az időben a tudósok általában úgy vélték, hogy a szív- és érrendszeri és az agyi érrendszeri betegségek a keringési rendszer bizonyos kulcsfontosságú enzimeihez kapcsolódnak. Ezzel összefüggésben a Pfizer külön kutatócsoportot hozott létre a különböző lehetséges enzimgátlók szűrésére és tanulmányozására.
Számos kutatási irány közül a kutatócsoport különösen a foszfodiészteráz 5 (PDE5) nevű enzimre összpontosított. Ez az enzim szerepet játszik az érrendszeri simaizomfeszültség szabályozásában az emberi szervezetben, és döntő fontosságú a szív- és érrendszer egészsége szempontjából. A tudósok azt találták, hogy a PDE5 aktivitásának gátlása hatékonyan elősegítheti az értágulatot, csökkentheti a vérnyomást, valamint javíthatja a szív- és agyi érrendszeri betegségek tüneteit.
A kezdeti kutatási folyamatban azonban a tudósok nem hozták közvetlenül összefüggésbe a PDE5-gátlókat az erekciós zavarral (ED). Valójában a kezdeti cél az angina és a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszer kifejlesztése volt. A korai klinikai vizsgálatok során azonban a tudósok váratlanul azt találták, hogy ez a PDE5-inhibitor jelentős hatással van az ED kezelésében is.
Ez a felfedezés nagy érdeklődést váltott ki a tudósok körében. Elkezdtek ásni a mechanizmust, amellyel ez a gyógyszer befolyásolja az erekciós funkciót. Számos kísérlet és klinikai tanulmány után a tudósok azt találták, hogy a szildenafil-citrát hatékonyan növelheti a nitrogén-monoxid (NO) koncentrációját a péniszszivacsban azáltal, hogy gátolja a PDE5 aktivitását, ezáltal elősegíti a pénisz vaszkuláris tágulását, fokozza a véráramlást, és javítja az erekciós funkciót.
A szildenafil-citrát felfedezésének folyamatában a tudósok nemcsak kiemelkedő tudományos kutatói képességről és innovációs szellemről tettek tanúbizonyságot, hanem a tudományos kutatások véletlenszerűségét és bizonytalanságát is felfedték előttünk. Kezdetben az volt a céljuk, hogy szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszert fejlesszenek ki, de végül váratlanul felfedeztek egy hatékony gyógyszert az ED kezelésére. Az ilyen típusú "yin és yang hiba" felfedezése nemcsak új kezelési lehetőségeket hoz a betegek számára, hanem új utakat nyit meg az orvosi terület fejlődése előtt.
Röviden, a felfedezés történeteszildenafil-citrát poregy kihívásokkal teli és innovatív tudományos utazás. Nemcsak a tudományos kutatás véletlenszerűségét és bizonytalanságát tárja fel, hanem a folyamatos kutatás és innováció szellemét is bemutatja a tudósok körében. A jövőben hiszünk abban, hogy a tudomány és a technológia folyamatos fejlődésével és fejlődésével az emberiség több forradalmi gyógyszert és kezelési módszert fog felfedezni, amelyek nagyobb mértékben járulnak hozzá az emberi egészséghez.
Népszerű tags: szildenafil-citrát por cas 171599-83-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó