Szkopolamin-butil-bromidegy szerves vegyület, amelynek kémiai képlete C21H30BrNO4 és molekulatömege 440,3804 g/mol. A vegyület fehér kristályos por, vízben szinte oldhatatlan, egyes szerves oldószerekben megfelelő oldatokat is képezhet, etanolban, kloroformban és benzolban könnyen oldódik. egy ionos vegyület, amelynek vízben eltérő ionizációs állandója van. Ezek közül az N(CH3)3 csoport ionizációs állandója az acetilkolin receptoron 9,4×10-5; a Br-ion ionizációs állandója pedig 7,3×10-17. Az acetilkolin receptor antagonisták osztályába tartozik, és az M1-M5 acetilkolin receptorok működésének blokkolásával ellazíthatja a simaizomzatot és csökkentheti a váladék kiválasztását.

|
Kémiai képlet |
C21H30BrNO4 |
|
Pontos mise |
439 |
|
Molekulatömeg |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 57,28; H 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O 14,53 |
|
|
|

Szkopolamin-butil-bromid(közismert nevén Buscopan) egy gyógyszer, amelyet széles körben használnak a gyomor-bélrendszeri tünetek kezelésére, és az antikolinerg gyógyszerek osztályába tartozik. A gyógyszer elsősorban a simaizomzatot ellazítja, és az acetilkolin hatásának gátlásával csökkenti a váladék kiválasztását, így eléri a gyomor-bélrendszeri problémák kezelésének és enyhítésének célját. Jelenleg az orvostudományban széles körben alkalmazzák, felhasználását az alábbiakban részletesen bemutatjuk.
Elsősorban az emésztőrendszer simaizomzatára fejti ki hatását, és jelentősen enyhítheti a tüneteket, például a görcsök és a gyomor-bél traktus összehúzódásai által okozott hasi fájdalmakat. Ezért gyakran használják különféle, a gyomor-bélrendszerrel összefüggő betegségek kezelésére, mint például gyomorgörcs, gyomor-bélrendszeri fekélyek, epeúti ascariasis (rovarcsípés), vastagbélgyulladás, epehólyag-gyulladás, bélelzáródás stb.
1.1 Gyomorgörcsök:
A gyomorgörcs a gyomor-bél traktus rendellenes összehúzódásai által okozott fájdalom és kényelmetlenség állapota. Lazítja a gyomor-bél traktus simaizmait, ami hatékonyan enyhíti ezt a fájdalmat és kellemetlenséget.
1.2 Gasztrointesztinális fekély:
A gasztrointesztinális fekély a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának sérülése, amelyet gyakran a túlzott gyomorsav okoz. Szerepet játszhat a gyomor-bélrendszeri fekélyek kezelésében azáltal, hogy csökkenti a váladék kiválasztását, csökkentve a gyomor-bél traktus irritációját és tüneteit.
1.3 Biliáris ascariasis:
Az epeúti ascariasis egy epeúti elzáródásos betegség, amelyet az epevezetéken belül élősködő orsóférgek okoznak. A máj, a hasnyálmirigy, a nyombél és az epehólyag simaizmainak ellazításával/csökkentésével enyhíti a tüneteket.
1.4 Colitis:
A vastagbélgyulladás a vastagbél falának gyulladása, melynek fő tünete a hasi fájdalom és a hasmenés. enyhíti ezeket a tüneteket a bélösszehúzódások és görcsök csökkentésével.
1.5 Cholecystitis:
A kolecisztitisz az epehólyag gyulladása, melynek fő tünete a felső hasi fájdalom és láz. Csökkenti ezeket a tüneteket az epehólyag simaizomzatának ellazításával és a váladék csökkentésével.
1.6 Bélelzáródás:
A bélelzáródás az emésztőrendszer elzáródása által okozott tünet. A tünetek közé tartozik a hasi fájdalom, a hányás és a székrekedés. Az emésztőrendszer simaizmainak ellazításával enyhítheti ezeket a tüneteket.
2. Lazítsa el a méh simaizomzatát:
Amellett, hogy gasztrointesztinális{0}}betegségek kezelésére használják, nőgyógyászati műtétek elő-gyógyszereként is használható a méh simaizomzatának ellazítására. Gyorsan csökkentheti a méh feszültségét és nyomását, így a műtét gördülékenyebbé és biztonságosabbá válik.
3. Idegvédő hatás:
A fenti terápiás hatások mellett a neurológia területén is vannak bizonyos alkalmazásai. Tanulmányok kimutatták, hogy a gyógyszer képes megvédeni a neuronokat azáltal, hogy szabályozza az idegsejtek membránpermeabilitását és a nátriumáramot és más mechanizmusokat, valamint enyhíti az idegrendszeri és izomrendszeri betegségek és sérülések okozta tüneteket.

4. Lazítsa el a légúti simaizomzatot:
A légúti simaizmok ellazításával bizonyos mértékig enyhítheti a légúti betegségek, például az asztma és a hörghurut okozta tüneteket is. A gyógyszer hatásmechanizmusa még további kutatás és feltárás alatt áll.
5. A nyálkiválasztás gátlása:
Ezenkívül gátolja a nyáltermelést a szájban és a gégeben, így segít bizonyos sebészeti és terápiás eljárásokban. Ezenkívül enyhítheti a kellemetlen tüneteket, például a nyálfolyás okozta szájszárazságot.
Összefoglalva, az egyik fontos gyógyszerré vált az orvosi iparban, és széles körben alkalmazzák számos területen, például a gyomor-bélrendszerben, a nőgyógyászatban, a neurológiában és a légzőrendszerben. Bár a gyógyszernek vannak potenciális kockázatai és kellemetlen tünetei a kezelési folyamat során, terápiás hatása kétségtelenül nagyon fontos és szükséges megfelelő használat és monitorozás mellett.

Szkopolamin-butil-bromid(közismert nevén Buscopan) a gyomor-bélrendszeri tünetek kezelésére széles körben használt gyógyszer, és kémiai szerkezete hasonló a szkopolamin-hidrobromidhoz. Az olyan gyártók számára, mint a Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., egy hatékony és megvalósítható szintézis módszer megtalálása nemcsak nagymértékben csökkentheti a gyártási költségeket, hanem a termék minőségét és teljesítményét is biztosítja.
A hagyományos kémiai szintézis módszerek:
1. szintetikus első út:
A szintetikus út egy kutatási jelentésből származik ("Buscopan származékok szintézise"), a fő lépések a következők:
1. lépés: 2-bróm-izopropil-acetofenon reakciója N-metil-2-piridinkarboxamiddal:
Keverjük össze a 2-bróm-izopropil-acetofenont N-metil-2-piridin-karboxamiddal, és reagáltatjuk 85 °C-on több órán át cézium-klorid jelenlétében, hogy megkapjuk a terméket.
2. lépés: 2-bróm-izopropil-N-metil-2-piridinkarboxamid reakciója propilén-oxiddal:
A fenti terméket propilén-oxiddal elegyítjük, és szobahőmérsékleten nátrium-hidroxid jelenlétében néhány órán át keverjük, így terméket kapunk.
Ennek a szintetikus útnak az az előnye, hogy a reakciókörülmények enyhék, és nincs szükség túl sok mérgező és káros oldószer és reagens alkalmazására. Ennek a módszernek az elválasztási és tisztítási lépései azonban viszonylag körülményesek, és a hozam sem ideális.
2. Második szintetikus út:
A szintetikus út egy szabadalmi dokumentumból (4418109 A számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom) származik, és a fő lépések a következők:
1. lépés: cisz-4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsav reakciója 2,3-dibróm-propionil-bromiddal:
cisz-4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsavat 2,3-dibróm-propionil-bromiddal összekeverünk, és néhány órán át szobahőmérsékleten etanol jelenlétében reagáltatjuk, így 2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsav)-2,3-dibróm-propil-észtert kapunk.
2. lépés: 2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsav)-2,3-dibróm-propil-észter átkristályosítása:
A fenti terméket átkristályosítva nagyobb tisztaságú terméket kapunk.
3. lépés: 2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsav)-propionamidin reakciója metabromsavval:
A 2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil-ecetsav)-propionamidint metabromiddal összekeverjük, majd néhány órán át szobahőmérsékleten etanol jelenlétében reagáltatjuk, így terméket kapunk.
Ennek a szintetikus útnak az az előnye, hogy az elválasztási és tisztítási lépések optimalizáltak, a termék nagy tisztaságú, és a hozam viszonylag ideális. A reakciókörülmények azonban viszonylag kemények, és bizonyos kémiai laboratóriumi alapot igényelnek.
Olvadáspont: 142-1440°C, Fajlagos forgatóképesség D20 - 20.8 fok (C=3 vízben), Tárolási körülmények 2-8°C, Oldhatóság H2O: 50 mg/ml, Morfológiai por, Szín fehér, Optikai aktivitás[ ] 25/D 20,8 fok , c {{8} Figyelmeztetés} in H2Ostr0. Óvintézkedések P301 + p312 + p330, Veszélyes áruk jele xn, Veszélyességi kategória kódja 22, WGK Németország 3, RTECS No. ym350000, Toxicitás LD50 egérben (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 szóban (Stockhaus, Wick)

Szkopolamin-butil-bromidegy komplex szerves vegyület, molekulaképlete C21H30BrNO4. Az atropinhoz hasonlóan a dimetil-oxi-muszkarin gyógyszerek csoportjába tartozik, de az atropinhoz képest bromidionja helyettesíti a hidroxilcsoportot.
A peodukt molekulaszerkezete egy karbonsav-monoészter szerkezetet (COOCH2CH2CH2CH3) és egy brómatomot tartalmazó benziloxikarbonil szerkezetet (C6H5CH2OCO) tartalmaz. Közülük a benzilcsoport és a metilcsoport a karbonilcsoporton kapcsolódik egy hat-tagú gyűrűt, a hat-tagú gyűrű pedig egy másik öt{10}}tagú gyűrűhöz kapcsolódik. Az öttagú gyűrűn három hidrogénatomot, egy aminocsoportot és egy oxigénatomot tartalmazó maleilcsoport található. Az imin szerkezetében az öttagú gyűrű négy különböző pozíciójában lévő atomok különböző csoportokhoz kapcsolódnak, amint az az ábrán látható:
|
|
|
Ez a molekuláris szerkezet lehetővé teszi, hogy a termék az atropinhoz hasonló antikolinerg hatást fejtsen ki, ugyanakkor a brómatomok helyettesítése csökkenti az atropin gyógyszerek központi hatását. Ezenkívül az öt-tagú gyűrűrész szerkezete bizonyos stabilitást is biztosít.
Ez egy antikolinerg gyógyszer, és főként az acetilkolin hatásának gyengítése az acetilkolin M1-M5 receptorokon kifejtett hatásának kompetitív antagonizálása révén. A gyomor-bél traktusban ellazíthatja a simaizomzatot, csökkentheti a vízelválasztást, valamint terápiás hatást fejt ki emésztési zavarokra, hasi kellemetlenségekre és egyéb betegségekre. A motoros rendszerben enyhítheti az izomgörcsöt, és bizonyos hatást gyakorol a motorrendszeri betegségek, például a görcsös torticollis enyhítésére. Ezenkívül a légzőrendszerben hörgőtágítóként is használható.
Orális beadás vagy injekció után bejuthat a szervezetbe a bélrendszeren és a vér{0}}agy gáton keresztül. A gasztrointesztinális traktusban viszonylag gyorsan felszívódik, a vér csúcsértékét körülbelül 1-2 óra alatt éri el, az injekció beadása után pedig 0,5-1 órával éri el a vér csúcsértékét. Orálisan főként a májban metabolizálódik, ahol acilálódik vagy hidroxilálódik, hogy megfelelő metabolitokat hozzon létre, amelyek aztán a vesén vagy az epén keresztül ürülnek ki a szervezetből. Az injekciós készítmény könnyebben metabolizálódik és a veséken keresztül választódik ki. Általában a termék metabolizmusa és eliminációja a szervezetben viszonylag gyors, felezési ideje 2-4 óra.
Összefoglalva,Szkopolamin-butil-bromidösszetett szerkezetű és erős biológiai aktivitású szerves vegyület, amely különféle antikolinerg hatásokkal rendelkezik. Molekulaszerkezete benziloxikarbonil szerkezetet és karbonsav monoészter szerkezetet tartalmaz, ami fontos alapja antikolinerg farmakológiai tulajdonságainak. Farmakokinetikáját tekintve jó biohasznosulása és metabolikus hatása van, széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mire használható a szkopolamin-butil-bromid?
+
-
Felhasználások. Szkopolamint (más néven hioszcint) használnakgyomor-, belek-, vese- és hólyaggörcsök (görcsök) kezelésére. Segít enyhíteni az olyan állapotok által okozott kellemetlenségeket, mint az irritábilis bél szindróma, az epekő, a vesekő és a túlműködő/görcsös hólyag.
A Buscopan és a skopolamin ugyanaz?
+
-
A hioszcin-butil-bromid (szkopolamin-butil-bromid) [Buscopan/Buscapina] egy görcsoldó gyógyszergyomor-bélrendszeri (GI) görcsök által kiváltott görcsökkel összefüggő hasi fájdalom kezelésére javallt.
Mi volt a szürkületi nyugtatás a szülés alatt?
+
-
A "szürkületi érzéstelenítés" vagy "szürkületi alvás" a morfium és a szkopolamin 20. századi{1}}kombinációja volt, hogy amnéziát váltson ki és csökkentse a fájdalmat a szülés során, de alkalmazását a jelentős kockázatok miatt abbahagyták. A veszélyek közé tartozott az elhúzódó vajúdás, a megnövekedett csipesz iránti igény és a csecsemőt fenyegető kockázatok, aminek következtében biztonságosabb módszerekkel kellett helyettesíteni. Napjainkban a modern "szürkületi szedáció" a különféle eljárásoknál alkalmazott IV szedációt jelent, nem pedig a szülésnél, ahol a betegeket nyugtatják, de még mindig fel lehet ébreszteni, a biztonsági ellenőrzésre helyezve a hangsúlyt.
Biztonságos a szkopolamin a szoptatáshoz?
+
-
A szkopolamin kiválasztódik az anyatejbe, és óvatosan kell eljárni szoptatáskor, különösen hosszú távú (például tapaszok) -használata esetén, mivel csökkentheti a tejellátást, vagy álmosságot, rossz táplálkozást és fejlődési problémákat okozhat a csecsemőknél, bár az egyszeri adagok kevésbé aggasztóak. A legjobb, ha orvoshoz fordul, hogy mérlegelje az előnyöket a kockázatokkal szemben, és figyelje a baba álmosságát vagy gyenge súlygyarapodását.
Népszerű tags: scopolamin butylbromide cas 149-64-4, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó






