kinidinegyfajta alkaloid, amelyet a cinchona fa kérgéből vonnak ki, és az Ia osztályú anti-aritmiás gyógyszerek közé tartozik. Nátriumcsatorna blokád és káliumcsatorna-megnyúlás hatása van. Főleg pitvari és kamrai aritmiák, például pitvarfibrilláció, pitvarlebegés és kamrai tachycardia kezelésére használják. Helyreállítja a sinus ritmust azáltal, hogy meghosszabbítja az akciós potenciál időtartamát és a szívizomsejtek hatékony refrakter periódusát. Ezenkívül a kinidin maláriaellenes tulajdonságokkal is rendelkezik, de magas toxicitása miatt más gyógyszerekkel helyettesítették.
Farmakológiai mechanizmusa magában foglalja a nátriumion beáramlás gátlását (a vezetési sebesség csökkentése) és a káliumcsatornák blokkolását (meghosszabbítja a repolarizációs időt), ugyanakkor antikolinerg hatást és alfa receptor blokkoló hatást is mutat, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezethet. A gyakori mellékhatások közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri reakciók (hasmenés, hányinger), cinchonismus (tinnitus, fejfájás), aritmiák (például torsades de pointes kamrai tachycardia) és allergiás reakciók. A különféle gyógyszerekkel (például digoxinnal, warfarinnal) való kölcsönhatások miatt a vér gyógyszerkoncentrációinak és az elektrokardiogramnak szigorú ellenőrzése szükséges. A lehetséges súlyos mellékhatások miatt a klinikai felhasználás csökkent, és csak bizonyos körülmények között alkalmazzák óvatosan.

|
|
|
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 |
| Pontos mise | 324.18 |
| Molekulatömeg | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Elemelemzés | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |


Anti-arritmiás szer
kinidinelsősorban membrán-gátló anti-aritmiás gyógyszerként használják. Közvetlenül a szívizom sejtmembránjára hat, jelentősen meghosszabbítja a szívizom refrakter időszakát, csökkenti az autonómiát, a vezetést és a szívizom kontraktilitását.
Különösen hatékony a nem{0}}sinus ektópiás ritmusok ellen. A szinuszcsomósejtek esetében előfordulhat, hogy nincs hatása, vagy meghosszabbítja az akciós potenciál időtartamát, csökkenti a vezetési sebességet, meghosszabbítja a hatékony refrakter időszakot és csökkenti az ingerlékenységet.
A pitvari refrakter periódus megnyúlása jelentősebb, mint a kamráé, míg az atrioventricularis junctionalis refrakter periódus lerövidül.
Orálisan alkalmazva alkalmas korai pitvarösszehúzódások, pitvarfibrilláció, paroxizmális supraventricularis tachycardia, szupraventrikuláris aritmiákkal járó pre{0}excitációs szindróma, kamrai korai szívverések, kamrai tachycardia és fibrilláció kezelésére, vagy elektromos cardio influenzát követő fenntartó terápiára.
Klinikai alkalmazás
Az antiaritmiás farmakológiai hatások főként a szívizom refrakter periódusának meghosszabbítására, a szívizom stresszének, az autonóm és a vezetőképesség csökkentésére irányulnak, valamint a pitvari vagy kamrai tachycardia kezelésére, valamint a pitvarlebegés és a pitvarfibrilláció visszafordítására szolgál. és megakadályozza annak megismétlődését. Alkalmazása során a különböző okok és egyéni eltérések miatt a terápiás adagolás és a tolerancia is eltérő esetekben eltérő. A hyperthyreosisban, krónikus pitvarfibrillációban és jelentősen megnagyobbodott szívben szenvedők toleranciája magasabb. A hosszú távú szívelégtelenség, a köteg-elágazás és a szívkoszorúér-betegség toleranciája alacsony, és néha a normál terápiás dózis mérgezést okozhat. Bár a mérgezés az adagtól függ, egyedi esetekben kis mennyiség is szívritmuszavart okozhat. Jelenleg úgy gondolják, hogy a vezetést gátló hatása a beteg szívizom reentrant aktiválását idézheti elő. A mérgezés csökkentése érdekében a gyógyszeres kezelés során szigorúan figyelni kell a pulzusszám, a ritmus, a vérnyomás és az elektrokardiogram változásait.

Használat és adagolás
Orális
0,2 g minden alkalommal az első napon, 2 óránként egyszer, 5 alkalommal egymás után. Ha hatástalan, és nincs nyilvánvaló mellékhatás, növelje az adagot minden alkalommal 0,3 g-ra a második napon, és 0,4 g-ra a harmadik napon, 2 óránként egyszer, egymás után 5 alkalommal. A teljes napi mennyiség általában nem haladhatja meg a 2 g-ot. A normál szívritmus helyreállítása után változtassa meg a napi 0,2-0,4 g fenntartó adagot. Ha 3-4 napos szedése után hatástalan vagy nemkívánatos reakciók jelentkeznek, a gyógyszer szedését abba kell hagyni. A gyermekek először 2 mg/ttkg tesztdózist kapnak. Ha nincs mellékhatás, a kezelés 1-2 óra múlva kezdődik. Az első napon 6 mg/kg minden alkalommal, 2 óránként egyszer, 4-5 alkalommal; ha a hatás nem nyilvánvaló, és nincsenek mérgezési tünetek, az eredeti adag a második napon is folytatható, vagy az eredeti adag 20%-ával növelhető. Szükség esetén az eredeti adag a harmadik napon is megtartható.
Intravénás injekció vagy intravénás csepegtetés
0,25 g minden alkalommal, 50 ml-re hígítva 5%-os glükóz injekcióval, és lassan beadva. Gyermekeknél az első vizsgálati adag 2 mg/kg, 100 ml 5%-os glükóz injekcióval hígítva és intravénásan csepegtetve. Figyeld meg 1 órán keresztül. Ha nincs allergiás reakció, akkor adjon 6 mg/kg-ot minden alkalommal, 3 óránként. A teljes napi adag nem haladhatja meg a 30 mg/kg-ot.
Gyógyszerkölcsönhatások
Más antiarrhythmiás gyógyszerekkel kombinálva additív hatást fejt ki.
Véralvadásgátlókkal kombinálva a két gyógyszer hatással lehet egymásra, ezért ügyelni kell a két gyógyszer adagolásának beállítására.
A fenobarbitál és a fenitoin-nátrium felgyorsíthatja ennek a terméknek a metabolizmusát a májban, és csökkentheti a vérkoncentrációt.
Digoxinnal kombinálva a digoxin vérkoncentrációja megemelkedhet.
Antikolinerg gyógyszerekkel kombinálva az antikolinerg gyógyszerek hatékonysága növelhető; ha kolinerg gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a kolinerg gyógyszerek hatékonysága gyengülhet; neuromuszkuláris blokkolókkal, különösen tubokurarinnal és szukcinilkolinnal együtt alkalmazva a légzésdepresszió fokozható.
Kálium-készítményekkel kombinálva a készítmény hatékonysága fokozható, míg a hypokalemia csökkentheti a készítmény hatékonyságát.
Béta{0}-blokkolóval kombinálva a sinoatrialis csomópontra és az atrioventricularis csomópontra gyakorolt gátló hatás fokozódhat.
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva a vérnyomáscsökkentő és értágító hatás fokozható.
Ha rifampicinnel együtt alkalmazzák, ennek a terméknek a vérkoncentrációja csökkenthető.
A vizelet lúgosító szerek, például az acetazolamid, az antacidok vagy a bikarbonátok fokozhatják a vesetubulusok reabszorpcióját, ami a termék vérkoncentrációjának növekedését eredményezheti, és így toxikus reakciót válthat ki.


kinidinegy antiaritmiás gyógyszer. Szulfátját gyakran használják, de használnak hidrokloridot és glükonátot is. A szulfát fehér kristályos por, szagtalan, rendkívül keserű, olvadáspontja 175-176 fok, vízben könnyen, etanolban kevéssé oldódik.
Ez egy alkaloid, amelyet a Rubiaceae családba tartozó Cinchonaledgeriana (Moens) kérgéből vonnak ki. Közvetlen hatással van a sejtmembránokra, főként a nátriumionok transzmembrán mozgását gátolja, valamint közvetlen gátló hatással van a szív autonómiájára, vezetőképességére, ingerlékenységére és kontraktilitására, valamint antikolinerg hatása van a szívre. Alkalmas pitvarfibrilláció, pitvarlebegés, szupraventrikuláris és kamrai tachycardia kardioverziójára és megelőzésére, rosszindulatú korai szívverések kezelésére és megelőzésére.


Ez a kinin jobbra forgató formája. A kettő hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, de 5-tízszer erősebb szívre gyakorolt hatása, mint a kinin. A szívizom sejtmembránján lévő nátriumcsatorna lipoproteinjéhez kötődik, szűkíti a csatorna kapuját, és megakadályozza a Na+ beáramlását, aminek következtében csökken a 0. fázis depolarizációs sebessége és lassul a vezetés. A 4. fázis depolarizációs sebességének lassulása csökkenti a szívizom automatizmusát és gátolja az ektópiás ritmuspontokat. A 3. fázisban lelassítja a K+ kiáramlását, ezáltal meghosszabbítja a tűzálló periódust. Ezenkívül gátolja a szívizom kontraktilitását, és anti-paraszimpatikus és antiszimpátiás hatásai vannak. Blokkolja a receptorokat, értágulatot okoz, különösen intravénás befecskendezés esetén, ami erős vérnyomásesést okozhat, így intravénásan nem adható be.
Mellékhatások
kinidinegy IA osztályú antiaritmiás gyógyszer, amely antiaritmiás hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a nátrium-ioncsatornákat a szívizomsejtekben, meghosszabbítja az akciós potenciál időtartamát és a hatékony refrakter időszakot. A kezelési ablak azonban szűk, és sok és súlyos mellékhatás is előfordul, a betegek körülbelül 30%-ának kell abbahagynia a gyógyszeres kezelést mellékhatások miatt. Az alábbiakban részletes magyarázatot adunk a mellékhatásairól:
A szív- és érrendszeri mellékhatások
Szívritmuszavar: A kinidin előidézheti vagy súlyosbíthatja a{0}}meglévő aritmiákat. A gyakori típusok közé tartozik a kamrai korai szívverés, kamrai tachycardia, kamrai fibrilláció stb. Az incidencia magasabb azoknál a betegeknél, akik már-meglévő szívbetegségben (például szívelégtelenség, szívizom ischaemia) szenvednek, vagy olyan gyógyszerekkel kombinálják őket, mint a digoxin. Terápiás koncentrációkban a kinidin lelassíthatja az intraventrikuláris vezetést, ami a QRS-komplexum kiszélesedéséhez vezet; Magas koncentrációban atrioventricularis blokkot, sinoatriális blokkot, sőt szívmegállást is okozhat.
Hipotenzió:A kinidin kitágíthatja az ereket és hipotenziót okozhat, különösen intravénásan vagy nagy dózisban alkalmazva. A súlyos hipotenziót vasculitis kísérheti, ezért a vérnyomás változásainak szoros monitorozása szükséges.
Szívelégtelenség:A kinidin gátolhatja a szívizom összehúzódását, és ronthatja a szívelégtelenség tüneteit, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már -meglévő szívbetegsége van.
Emésztőrendszeri mellékhatások
A kinidin közvetlen stimuláló hatással van a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára, és a gyakori mellékhatások közé tartoznak:
Hányinger és hányás
Az incidencia viszonylag magas, ami összefüggésben állhat a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának vagy a központi idegrendszer reakciójának gyógyszeres stimulációjával.
Hasi fájdalom és hasmenés
A kinidin fokozhatja a gyomor-bélrendszer motilitását, ami hasi fájdalmat, hasmenést és súlyos esetekben fájdalmas görcsöket okozhat.
Csökkent étvágy
A gyógyszerek befolyásolják a gyomor-bélrendszer működését, ami a betegek étvágyának csökkenéséhez vezet.
Lobuláris hepatitis és nyelőcsőgyulladás
A kinidin hosszú távú vagy túlzott használata májkárosodást és nyelőcsőgyulladást okozhat.
A központi idegrendszer mellékhatásai
A kinidin átjuthat a vér{0}}agy gáton, és központi idegrendszeri reakciókat válthat ki, amelyeket összefoglaló néven cinchonismusnak neveznek, beleértve:
Halláskárosodás
Fülzúgás és halláskárosodás: A kinidin mérgező hatással van a fülkagyló külső szőrsejtjeire, és a reverzibilis hallásvesztés gyakori a nagy{0}}dózisú vagy hosszú távú{1}}kezelés során. A hosszan tartó használat visszafordíthatatlan halláskárosodáshoz vezethet.
Szédülés és egyensúlyzavarok: A kinidin nem befolyásolja a vesztibuláris szerkezetet, de szédülés és egyensúlyzavar továbbra is előfordulhat, ami összefüggésben lehet a belső fül nyirokfolyadékában felhalmozódó gyógyszerekkel.
Látáskárosodás
Homályos látás, fényfóbia, kettőslátás, színlátás romlása, kitágult pupillák, sötét foltok és éjszakai vakság.
Egyéb központi idegrendszeri tünetek
Fejfájás, bőrpír, szívdobogásérzés, görcsök, remegés, izgatottság, kóma, szorongás stb. A kinidin hosszú távú alkalmazása demenciához vezethet, és a tünetek javulhatnak a gyógyszeres kezelés abbahagyása után.
Gyakran Ismételt Kérdések
A kinidin nátriumcsatorna-blokkoló?
+
-
A kinidin feltehetően a szív nátriumcsatornáinak blokkolásával csökkenti a Vmax-ot. Terápiás koncentrációkban a kinidin kis mennyiségű tónusos blokkot okoz. A szívsejt membrán depolarizációja során használattól függő blokk alakul ki.
Hogyan hat a kinidin a szívre?
+
-
A kinidin 1a osztályú antiaritmiás gyógyszer. A szívben működik, hogylelassítja az elektromos impulzusokat, amelyek a szívizmot összehúzzák és vért pumpálnak. A szívritmuszavar során a szívizom összehúzódása szabálytalan. Az elektromos impulzusok lassítása szabályozhatja a szívverést és megállíthatja az aritmiát.
Mit kell kerülni a kinidin szedése közben?
+
-
Ezért a jelenleg rendelkezésre álló információk alapján a kinidint szedőknek kerülniük kell az ivástgrapefruitlévagy grapefruitot eszik. Kimutatták, hogy a gránátalmalé ugyanazt az enzimet gátolja, amelyet a grapefruitlé gátol. A gátlás mértéke mindegyik lé esetében körülbelül azonos.
Népszerű tags: quinidin cas 56-54-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó








