Biszoprololporegy nagyon szelektív ₁-adrenerg receptor blokkoló. Kémiai neve (±) -1- [4-[[2- (1-metil-etoxi) etoxi) metil]-fenoxi] -3-[(1-metil-etil)-amino] -2-propanol. A molekuláris képlet c₁₈h₃₁no₄. Fehér-off-fehér kristályos porként jelenik meg, amely vízben kissé oldódik és könnyen oldódik szerves oldószerekben, például metanolban vagy etanolban.
A szív- és érrendszeri gyógyszerek nyersanyagjaként a biszoprolol gátolja a szimpatikus ideg aktivitást, csökkenti a miokardiális összehúzódást és a pulzusszámot, és a hipertónia, az angina pectoris és a krónikus szívelégtelenség kezelésére használják. Magas ₁ szelektivitása csökkenti a ₂ receptorokra gyakorolt hatást, és csökkenti a mellékhatások, például a bronchospasm kockázatát. A nyersanyagnak szigorúan meg kell felelnie a GMP szabványoknak a tisztaság és a stabilitás biztosítása érdekében. Gyakran tovább dolgozják tablettákká vagy kapszulákká. A tárolást védeni kell a fénytől és a nedvességtől, és hűvös és száraz helyen kell tartani.
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C18H31NO4 |
|
Pontos tömeg |
325 |
|
Molekulatömeg |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Elemi elemzés |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Biztosíthatjuk a bisoprolol szintézist. A fenti információk elolvasása után, ha azt akarja, hogy a bisoprolol online vásároljon, kérjük, küldjön egy e -mailt az adott biszoprolol árhoz.
A biszoprolol vagy a biszoprolol -fumarát egy széles körben alkalmazott gyógyszer, amelyet elsősorban különféle szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használnak. Fő felhasználásait és jellemzőit az alábbiak szerint lehet összefoglalni:
fő cél
Magas vérnyomás
A bisoprolol por egy béta-blokkoló, amely szelektíven blokkolja az epinefrin és a béta1 receptorok közötti kapcsolatot, ezáltal csökkentve a vérnyomást. Ez a gyógyszer önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva felhasználható a jobb vérnyomás -szabályozás elérése érdekében.
Koszorúér szívbetegség (angina pectoris)
A szív 1 receptorok blokkolásával a biszoprolol csökkentheti a miokardiális oxigénfogyasztást és növeli a koszorúér véráramlását, ezáltal enyhítve az angina tüneteit. Ez egy általánosan alkalmazott kezelés a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek esetében.
Miokardiális infarktus
A tanulmányok kimutatták, hogy a béta-blokkolókkal (például a biszoprolollal) végzett kezelés a miokardiális infarktus után jelentősen javíthatja a betegek túlélési arányát. Ez elsősorban annak antiaritmiás és anti-ischaemiás hatásainak tulajdonítható, valamint a vérlemezke-aggregációs lehetséges csökkentett képességnek tulajdonítható.
Aritmia
A biszoprololt különféle szívritmuszia, például szupraventrikuláris tachikardia, pitvarfibrilláció és korai kamrai összehúzódás kezelésére is használják. A szív elektrofiziológiai aktivitásának szabályozásával segíti a szív normál ritmusának helyreállítását.
Gyógyszertulajdonságok
Nagy szelektivitás
A biszoprolol nagy affinitással és szelektivitással rendelkezik a szív 1 receptorokhoz, és kevesebb hatással van a bronchiális és érrendszeri sima izmok 2 receptorjára, így használat közben kevesebb légzési mellékhatást okoz.
Hosszú távú hatás
A gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik az orális beadás után. Az egyik adag hatása 24 órán át tarthat, ami kényelmesebbé teszi a betegek használatát.
Biztonság
A biszoprololnak nincs sejtmembrán stabilizáló hatása a terápiás dózistartományban, és nincs káros hatása a vércukorszintre és a vér lipidekre. Ezért biztonságos a cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Figyelmeztető szó, Hazard Leírás H302, Veszélyes áruk jele XN, Hazard kategória Kód 22, WGK Németország 1, RTECS szám: UB8380000, HazardClass Irritant
A biszoprolol farmakológiai hatása: A biszoprolol szelektív 1 adrenoceptor blokkolók, a terápiás dózistartományon belül nincs nyilvánvaló membrán stabilizáló hatása vagy belső szimpatikus hatása. A szív szelektivitása azonban nem abszolút, és nagy dózisban (nagyobb vagy egyenlő 20 mg -nál nagyobb vagy egyenlő) 2 adrenoceptor, elsősorban a bronchialis és az érrendszeri simaizomban helyezkedik el; A szelektivitás fenntartása érdekében különösen a legalacsonyabb hatékony adagot kell használni. Igen, az 1 receptor szelektivitása az atenolol 4 -szerese. A Bisolol 1 receptor blokádja a vérnyomás csökkentésének fő hatása.
Biszoprololpor A szelektivitás új generációja, az 1-adrenerg receptor blokkoló, belső szimpatikus aktivitás és membrán stabilizáció nélkül, gátló hatással van a renin szekréciójára. Szinte mindegyiket az orális adminisztráció felszívja, a biológiai hozzáférhetőség több mint 90% és a felezési idő 10-12 óra. Egyetlen beadás fenntarthatja a hatékonyságot 24 órán keresztül, és a hosszú távú felhasználásnak nincs kumulatív toxicitása. Lipofilitással is rendelkezik - az adrenerg receptor blokkolók gyors abszorpcióval és hidrofilitással rendelkeznek - az adrenerg receptor blokkolóknak a hosszú felezési ideje és az alacsony elsődleges hatások előnyei vannak. 50% -os anyagcsere -arányuk van mind a májban, mind a vesében, és még máj- és vese diszfunkció esetén is felhasználhatók. További előnye, hogy minimális különbségek vannak a farmakokinetikában a különböző nemű, korú és egyének egyének között, megkönnyítve a klinikailag elsajátítást. A biszoprolol-fumarát nagy szelektivitással rendelkezik az affinitási arányhoz, ha az 1 receptor 2 receptor 11-34-szer erősebb, a legerősebb az atenolol és a metoprolol 1 receptor szelektív gátló hatásához képest.
SzolgáltathatunkBiszoprololpor.
Megjegyzés: A Bloom Tech (2008 óta), az Acche Chem-Tech az Egyesült Államok leányvállalata.
A p-hidroxi-benzaldehid (I. vegyület) kiindulási anyagként és a leírt lépések követésével a biszoprolol-mentes bázis előállítható.
1. Csökkentés a p-hidroxi-benzil-alkohol (II. Vegyület) előállításához
C7H6O2+redukáló szer → c7H8O2
A redukáló szerek, például a hidrogén vagy foszfit felhasználásával a p-hidroxi-benzaldehid p-hidroxi-benzil-alkoholra redukálódik. Ez a lépés az aldehid funkcionális csoportot alkoholfunkcionális csoportra csökkenti.
2. Étterifikáció izopropoxi -etanollal a III vegyület eléréséhez
C7H8O2+C5H12O2+savkatalizátor → éterképződés terméke izopropoxi -etanollal (III. Vegyület)
React P-hidroxi-benzil-alkohol izopropoxi-etanollal (izopropanol és etilén-glikol éterizálása), hogy III vegyületet termeljenek. Ez a reakció általában savas állapotokat igényel, és az általánosan használt katalizátor kénsav.
3. Éterés epiklórhidrinnel a IV vegyület elérése érdekében
III+C vegyület3H5CLO+lúgos katalizátor → ÉTER -Képződés terméke epiklórhidrinnel (IV. Vegyület)
React III vegyület epiklórhidrinnel, hogy a IV -vegyületet képezzék. Ebben a reakcióban az epiklórhidrin kinyitja a gyűrűt, és szubsztitúciós reakción megy keresztül az éter funkcionális csoporttal. Ehhez a lépéshez lúgos körülményeket igényel, és lúgos katalizátorokat, például nátrium -hidroxidot vagy nátrium -karbonátot lehet kiválasztani.
4.
IV+C vegyület3H9N → biszoprololmentes bázis
A IV. Vegyület gyűrűnyíláson megy keresztül izopropil -aminnal, hogy biszoprolol -mentes bázist képezzen. Ebben a lépésben az epoxi csoportot izopropil -amin támadja meg, és a végső biszoprolol -mentes bázist generálja.
BiszoprololporA 4 - hidroxi -benzil -alkoholból és izopropil -alkoholból, az epiklór -hidrinből, az izopropil -aminból és a fumársavból négy lépésben szintetizáltuk. A komplex első lépés reakcióhoz a sav-bázis kezelési módszert alkalmaztuk a termék előállításához, hogy elkerüljék a magas hőmérsékletet és a magas vákuum desztillációs módszert, amely nemcsak jelentősen javította a hozamot, hanem jelentősen csökkentette a reakció energiafogyasztását. A termék szerkezetét folyékony kromatográfiával, olvadási ponttal, Fourier transzformációs infravörös spektroszkópiával és nukleáris mágneses rezonancia spektroszkópiával jellemeztük. Ennek a szintetikus módszernek az enyhe körülmények, az egyszerű utófeldolgozás és a magas termék hozama előnyei vannak, amelyek iparosodhatnak.
A biszoprolol testben történő hatása fő útja a kardiovaszkuláris rendszer szabályozását jelenti. Szelektív Beta 1 receptor blokkolóként specifikus mechanizmusok révén gyakorolja terápiás hatásait a testben. Az alábbiakban részletes magyarázatot adunk a Sorol hatásmechanizmusának in vivo:
Hatásmechanizmus
A bisoprolol elsősorban azáltal, hogy blokkolja az 1 receptorot a szív és az erek simaizomsejtjeinek membránjára. Ezek a receptorok egyfajta adrenerg receptor, amely akkor, amikor az adrenalin kötődik hozzájuk, olyan fiziológiai reakciókat vált ki, mint például a szív összehúzódása, a megnövekedett pulzusszám és az ér -összehúzódás. Az ezekhez a receptorokhoz való kötés után a biszoprolol blokkolhatja az adrenalin aktiválását, ezáltal csökkentve a szívizom összehúzódását, a pulzusszámot és a vérnyomást.
A cselekvési útvonalak
A vérnyomás csökkentése:
A biszoprolol 1 receptor blokkolásával csökkenti a miokardiális összehúzódást és a pulzusszámot, ezáltal csökkentve a szívteljesítményt és csökkentve a perifériás érrendszeri rezisztenciát, ami a vérnyomás folyamatos csökkenését eredményezi. Ez a hatás különösen fontos a magas vérnyomásban szenvedő betegek számára, mivel hatékonyan képes szabályozni a vérnyomás szintjét és csökkentheti a szív- és érrendszeri események előfordulását.
Javítsa a szívfunkciót:
A biszoprolol csökkentheti a miokardiális oxigénfogyasztást, javíthatja a miokardiális ischaemiát és enyhíti az angina pectoris tüneteit. A szívkoszorúér betegség kezelésében elősegíti az állapot stabilizálását és javítja a betegek életminőségét. Ezenkívül a biszoprololnak a szív átalakulásának gátlását, a szív normál szerkezetének és működésének fenntartása, valamint a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálozási arányának csökkentése is hatással van.
Antiaritmiás kezelés:
A biszoprolol a szív elektrofiziológiai aktivitásának szabályozásával csökkenti az aritmia előfordulását. Ez a hatás különösen fontos az aritmiás betegek esetében, mivel csökkentheti az aritmia által okozott szövődményeket és mortalitást.
Központi gátló hatás:
A bisoprololnak van egy bizonyos központi gátló hatása is, amely elnyomhatja a szimpatikus idegrendszer ingerlékenységét, ezáltal elérve az idegek megnyugtatását. Ez a hatás elősegíti a betegek feszültségének és szorongásának enyhítését, és javítja az alvásminőséget.
Gyulladáscsökkentő hatás:
Bizonyos esetekben a biszoprololnak bizonyos gyulladásgátló hatásai is vannak. Ha a test baktériumokkal vagy vírusokkal fertőzött, helyi gyulladás fordulhat elő. A biszoprolol gátolhatja a gyulladásos mediátorok felszabadulását, enyhítheti a gyulladásos reakciókat, és így segíthet a betegség visszanyerésében.
Népszerű tags: Bisoprolol Powder CAS 66722-44-9, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó