Metronidazol por, egy szintetikus nitroimidazol-származék, amely az 1960-as években történt bevezetése óta az anaerob bakteriális fertőzések és bizonyos parazita betegségek kezelésének sarokköve. A különböző formákban, köztük orális tablettákban, intravénás injekciókban, helyileg alkalmazható gélekben és por formájában kapható metronidazol rugalmasságot kínál az adagolás és a beadás terén, különösen az állatgyógyászatban, a gyógyszertárak és a speciális orvosi szolgáltatások területén.
| Termék neve | Metronidazol por | Metronidazol tabletta | Metronidazol kapszula |
| Termék típusa | Por | Tabletta | Kapszulák |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 1 g; 10 g; 100 g; 1 kg | 0.2g | Testreszabható |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Tabletta | Testreszabható |
| Termék neve | Metronidazol injekció | Metronidazol krém | Metronidazol szuszpenzió |
| Termék típusa | Injekció | Krém | Felfüggesztés |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termék űrlap | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
|
|
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Metronidazol | |
| CAS-szám | 443-48-1 | |
| Mennyiség | 10 kg | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 20250615010 | |
| MFG | 2025. jún. 10 | |
| EXP | 2028. jún. 10 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | A fehértől a világossárgáig a világos narancsig | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.12% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.5% | 0.10% |
| Teljes mikrobaszám | 710 cfu/g vagy annál kisebb | 20 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 200 ppm |
| Tárolás | -80 fok, 2 év; -20 fok, 1 év (zárt tárolás, nedvességtől védve) | |
|
|
||
|
|
||
| A Shaanxi Chuzhan egy technológiai vállalkozás, amely vegyi anyagok kutatására és fejlesztésére, gyártására, valamint berendezések testreszabási szolgáltatásaira szakosodott, OEM/ODM teljes körű{0}}láncmegoldásokat kínálva. Rugalmas, teljes-folyamattestre szabott szolgáltatásokat kínálunk, a képletkutatástól és -fejlesztéstől a berendezések kiválasztásáig, mindezt mélyen az ügyfelek igényeihez igazíthatjuk. Támogatja a teljes-ciklusú műszaki együttműködést a kis-próbáktól a közepes-próbáktól a nagy-léptékű gyártásig, professzionális mérnöki csapattal felszerelve, amely folyamatoptimalizálási javaslatokat tesz, és testreszabhatja a csomagolási címkéket az ügyfelek márkakövetelményei szerint. | ||
Kémiai tulajdonságok és összetétel
Kémiai szerkezet és nómenklatúra
A metronidazol (kémiai neve: 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol) molekulaképlete C6H9N3O3, molekulatömege 171,16 g/mol. Szerkezete egy nitroimidazol gyűrűből áll, hidroxi-etil oldallánccal, amely antimikrobiális és antiprotozoális tulajdonságait adja.
A metronidazolpor fizikai tulajdonságai
1) Megjelenés: fehér vagy halványsárga kristályos por.
2) Oldhatóság: Vízben, alkoholban és kloroformban jól oldódik; acetonban enyhén oldódik.
3) Stabilitás: Normál tárolási körülmények között stabil, de fénynek, hőnek vagy lúgos környezetnek kitéve lebomlik.
4) pH: A metronidazol vizes oldata enyhén savas (pH ~4,5-6,0).
Fogalmazási szempontok
A metronidazolt általában steril vagy nem{0}}steril ömlesztett vegyületként szállítják:
Belsőleges szuszpenzió készítmény (vízzel vagy édesített vivőanyaggal keverve).
Helyi használatra szánt készítmények (krémekkel, kenőcsökkel vagy gélekkel kombinálva).
Állatgyógyászati felhasználás (állatállomány számára takarmányba adva vagy vízben oldva).
Összetett gyógyszertári alkalmazások (testreszabott adagolás gyermek- vagy idős betegek számára).
A porforma lehetővé teszi az adagolás pontos beállítását, így értékes olyan klinikai körülmények között, ahol előfordulhat, hogy a szabványosított tabletták nem megfelelőek.
Hatásmechanizmus
A metronidazol több mechanizmuson keresztül fejti ki terápiás hatását, elsősorban az anaerob mikroorganizmusokat és bizonyos parazitákat célozva.
Antibakteriális aktivitás
Nitroredukció: A metronidazol prodrug formájában inaktív, de a baktériumsejtek alacsony -oxigén (anaerob) környezetében aktiválódik.
Enzimatikus aktiválás: Anaerob baktériumok (pl.Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) nitroreduktáz enzimeket tartalmaznak, amelyek a metronidazol nitrocsoportját (-NO₂) erősen reakcióképes nitrozogyökké (-NO) redukálják.
DNS károsodás: A nitrozo gyök kölcsönhatásba lép a bakteriális DNS-sel, ami száltörést és a nukleinsav szintézis gátlását okozza, ami sejthalálhoz vezet.
Antiprotozoális aktivitás
Trichomonas vaginalis: A metronidazol megzavarja ennek a protozoon parazitának a DNS-ét, hasonlóan a baktériumok elleni hatásához.
Giardia lamblia: gátolja a cisztein proteáz enzimeket, amelyek elengedhetetlenek a paraziták túléléséhez.
Entamoeba histolytica: A metronidazol a trophozoitákat célozza meg, megakadályozva a szöveti inváziót.
Szelektív toxicitás
A metronidazol hatékonysága az anaerob szervezetekre korlátozódik, mivel az aerob baktériumok nem rendelkeznek az aktiválásához szükséges enzimekkel. Ez a szelektivitás minimálisra csökkenti az emberi sejtek és a jótékony aerob flóra károsodását.
Szájfekélyek és szájnyálkahártya gyulladások alkalmazása
A szájfekély és a szájnyálkahártya-gyulladás a szájnyálkahártya leggyakoribb gyulladásos betegségei, magas incidenciájú, erős kiújulási rátával és jelentős fájdalommal, amelyek súlyosan befolyásolják a táplálékfelvételt, a nyelvet és az életminőséget. A metronidazol (MTZ), mint a nitroimidazol osztályba tartozó alapvető antianaerob gyógyszer, a fertőzéssel összefüggő szájfekélyek/szájnyálkahártya-gyulladások első vonalbeli adjuváns terápiájává vált, köszönhetően a száj anaerob baktériumainak precíz megcélzásának, hatékony sterilizálásának, magas helyi koncentrációjának, gyulladáscsökkentő, gyulladáscsökkentő és javító hatásának{2} köszönhetően. Különösen alkalmas olyan esetekre, mint a kombinált anaerob bakteriális fertőzések, a sugárkezelést és a kemoterápiát követő nyálkahártya-gyulladás másodlagos fertőzései, a fertőzésekkel járó visszatérő fekélyek és a posztoperatív fertőző fekélyek a szájüregben.
Fertőző faktorok (a metronidazolhoz társuló mag): a szájüregi mikrobiota dysbiosisa, az anaerob baktériumok túlzott elszaporodása (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), toxinok, proteázok, gyulladásos mediátorok felszabadulása, nyálkahártya- és fekélyek károsodása; A bakteriális biofilm képződés súlyosbítja a fertőzést és a gyulladást.
Immuntényezők: alacsony sejtes immunitás, autoimmun betegségek (például Behcet-kór) és csökkent nyálkahártya-javító képesség.
Traumatényezők: fizikai sérülések, például harapások, éles foghegyek, ételkarcolások és a fogszabályzók közötti súrlódás.
Táplálkozási hiányosságok: B-vitaminok (B2, B6, B12), folsav-, vas- és cinkhiány.
Pszichológiai tényezők: magas stressz, szorongás, késői alvás, fáradtság, ami neuroendokrin rendellenességeket válthat ki.
Genetikai tényezők: A visszatérő fekélyes betegek családi öröklődési aránya 40-50%.
Egyéb: endokrin rendellenességek (menstruáció, terhesség), gyógyszerek mellékhatásai, szisztémás betegségek (cukorbetegség, Crohn-betegség).
Klinikai besorolás (3 alaptípus)
Enyhe visszatérő aftás fekély (leggyakrabban 80%-ot tesz ki): átmérője 5-10 mm, kerek/ovális, szélein piros glóriával, közepén sárga fehér álhártyával, nyilvánvaló fájdalom, öngyógyulás 7-14 napon belül, heg nem hagy maga után; Gyakran nincs nyilvánvaló fertőzés, és a metronidazolt csak másodlagos fertőzésekre használják.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 cm, mélyen a nyálkahártya alatti rétegbe, erős fájdalom, lassú gyógyulás (hetek-hónapok), hegképződés; Könnyen egyesíthető az anaerob bakteriális fertőzésekkel, a metronidazol fontos adjuváns gyógyszer.
Herpetikus fekélyek (10%): átmérő<5mm, number>10, csoportos eloszlás, széles körben elterjedt torlódás, erős fájdalom, alacsony fokú lázzal és fáradtsággal kísérve; Gyakran fertőzések kísérik, a metronidazol képes szabályozni a gyulladást.
Szájnyálkahártya-gyulladás
A szájnyálkahártya-gyulladás az általános kifejezés a szájnyálkahártya kiterjedt gyulladására, torlódására, ödémára, eróziójára és fekélyére. A sugárkezelésben és kemoterápiában részesülő betegek előfordulási aránya 80-100%, ami a leggyakoribb dóziskorlátozó toxicitás a daganatkezelésben.
Sugár- és kemoterápiás sérülés (mag): A kemoterápiás gyógyszerek (például 5-FU, metotrexát) és a fej és a nyak sugárkezelése közvetlenül károsítja a nyálkahártya hámsejtjeit, gátolja a sejtosztódást, és nyálkahártya-sorvadáshoz, erózióhoz és fekélyesedéshez vezet.
Fertőzés (kulcsfontosságú súlyosbító tényező): A nyálkahártya-gát felbomlása után a szájüregi anaerob baktériumok, aerob baktériumok és gombák behatolnak, másodlagos fertőzéseket okozva, jelentősen súlyosbítva a gyulladást, fájdalmat és fekélyeket, valamint meghosszabbítva a gyógyulási időt; Az anaerob baktériumok fertőzési aránya 60-70%.
A rossz szájhigiénia, a Sjogren-szindróma, a dohányzás és az ivás, az alultápláltság és egyéb tényezők együttesen rontják az állapotot.
A metronidazol alkalmazható forgatókönyvei (pontos egyeztetés)
Szájfekélyek: visszatérő fekélyek, súlyos fekélyek, herpeszes fekélyek, posztoperatív fertőző fekélyek és traumás fekélyek másodlagos fertőzései egyidejű anaerob bakteriális fertőzésekkel.
Szájnyálkahártya-gyulladás: Másodlagos anaerob bakteriális fertőzés, besugárzásos szájgyulladás és nyálkahártya-erózió szaggal/gennyes váladékkal kemoterápia és sugárterápia után II-IV. fokozatú nyálkahártya-gyulladás esetén.
Nem alkalmazható forgatókönyvek: egyszerű, nem fertőző, visszatérő fekélyek, vírusos fekélyek (herpetikus szájgyulladás), gombás fekélyek (rigó), immunfekélyek fertőzés nélkül.
Gyulladásgátló hatás (fájdalomcsillapító, ödémacsökkentő)
A gyulladásos mediátorok felszabadulásának gátlása
A metronidazol gátolhatja a neutrofil kemotaxist és aggregációt, csökkentheti a gyulladásos mediátorok, például a prosztaglandinok, leukotriének, a tumornekrózis faktor - (TNF -), az interleukin-6 (IL-6) felszabadulását, és enyhítheti a nyálkahártya pangást, ödémát, égő érzést és fájdalmat.
Csökkentse az oxidatív stressz okozta károsodást
A reaktív oxigénfajták (ROS) túlzott felhalmozódása a szájfekélyek/nyálkahártya-gyulladás lokális területén súlyosbítja a nyálkahártya károsodását; A metronidazol eltávolítja a ROS-t, gátolja a lipidperoxidációt, csökkenti az oxidatív stresszt és védi a nyálkahártya sejtjeit.
Immunszabályozó hatás (a nyálkahártya ellenállásának fokozása)
A metronidazol szabályozhatja a helyi immunrendszer mikrokörnyezetét: csökkenti a pro-gyulladásos faktorokat, növeli a gyulladásgátló faktorokat (IL-10), fokozza a makrofágok fagocita funkcióját, gátolja a kóros immunválaszokat, elősegíti az immunrendszer egyensúlyát és csökkenti a fekélyek kiújulását.
Elősegíti a nyálkahártya helyreállítását (gyorsítja a gyógyulást, lerövidíti a betegség lefolyását)
Helyi mikrokörnyezet javítása
Az anaerob baktériumok felszámolásával, a gyulladások szabályozásával, a toxinok csökkentésével és a nyálkahártya helyreállításának akadályainak megszüntetésével kedvező feltételek jönnek létre a hámsejtek regenerálódásához.
A hámsejtek szaporodásának felgyorsítása
A metronidazol elősegítheti a szájnyálkahártya hámsejtjeinek proliferációját és migrációját, felgyorsíthatja a granulációs szövet növekedését és hámképződését a fekélyfelületeken, és 30-50%-kal lerövidítheti a gyógyulási időt.
Csökkentse a hegképződést
Csökkenti a gyulladást, csökkenti a szövetkárosodást, csökkenti a rendellenes kollagénlerakódást, és csökkenti a hegek előfordulását a súlyos fekélyek gyógyulása után.
Farmakokinetika
|
|
|
|
|
Abszorpció:
Amikormetronidazol porszájon át adva (feloldás után) jól felszívódik - a gyomor-bél traktusból. Az orális metronidazol biohasznosulása megközelítőleg 90 - 100%. Az élelmiszer késleltetheti a felszívódást, de nem befolyásolja jelentősen a felszívódás mértékét. A metronidazol intravénás beadása után (amely bizonyos esetekben porból is előállítható) a gyógyszer gyorsan eléri a plazma csúcskoncentrációját.
Elosztás:
A metronidazol széles körben eloszlik a szervezetben. Jól behatol a különböző szövetekbe, beleértve a központi idegrendszert, a tüdőt, a májat és a veséket. Az eloszlási térfogat viszonylag nagy, ami kiterjedt szöveti penetrációra utal. A méhlepényen is átjut, és kiválasztódik az anyatejbe, ezért terhesség és szoptatás alatt óvatosság szükséges.
Anyagcsere:
A máj a metronidazol metabolizmusának elsődleges helye. A fő anyagcsereút az oxidációs és konjugációs reakciókat foglalja magában. A fő metabolit a hidroxi-- metronidazol, amely bizonyos antimikrobiális hatással is rendelkezik. Más kisebb metabolitok különféle enzimatikus reakciók során keletkeznek.
Felszámolás:
A metronidazol és metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki. A beadott adag körülbelül 60 - 80%-a ürül a vizelettel változatlan gyógyszer és metabolitok formájában. Kis része a széklettel ürül. A metronidazol eliminációs - felezési ideje egészséges egyénekben körülbelül 6 - 8 óra, de vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél megnyúlhat.
Klinikai alkalmazások
Intra - hasi fertőzések: A metronidazolt gyakran más antibiotikumokkal kombinálva alkalmazzák intra - hasi fertőzések, például hashártyagyulladás, vakbélgyulladás és májtályogok kezelésére. Az anaerob baktériumok általában részt vesznek ezekben a fertőzésekben, és a metronidazol ellenük irányuló aktivitása miatt a kezelési rend fontos részévé válik.
Nőgyógyászati fertőzések: Hatékony a bakteriális vaginosis, az anaerob baktériumok túlszaporodása által okozott gyakori hüvelyi fertőzés kezelésében. A metronidazol szájon át vagy hüvelyen keresztül is beadható (néhány esetben porból készült kúp segítségével) a normál hüvelyflóra helyreállítására.
Bőr- és lágyszöveti fertőzések: Anaerob érintettséggel járó bőr- és lágyrészfertőzések, például nekrotizáló fasciitis esetén a metronidazol a több - gyógyszeres terápia részeként alkalmazható a fertőzés leküzdésére.
Protozoális fertőzések
Amebiasis: A metronidazol a választott gyógyszer az Entamoeba histolytica által okozott intestinalis és extraintestinalis amebiasis kezelésére. Eltávolíthatja a trofozoitokat a bél lumenében, és elérheti a májat a máj amebikus tályogok kezelésére.
Trichomoniasis: Nagyon hatékony a Trichomonas vaginalis, a trichomoniasis, a nemi úton terjedő fertőzés kórokozója ellen. Egyszeri - adag vagy rövid - kezelési ciklus metronidazollal a legtöbb esetben gyógyíthatja a fertőzést.
Giardiasis: A metronidazolt a Giardia lamblia által okozott bélfertőzés, a giardiasis kezelésére is használják. Megzavarja a parazita anyagcseréjét, ami a szervezetből való eltávolításához vezet.
Káros hatások
Gasztrointesztinális hatások
A metronidazol gyakori gyomor-bélrendszeri mellékhatásai közé tartozik az émelygés, hányás, hasmenés és hasi kellemetlenség. Ezek a tünetek általában enyhék és átmenetiek, de bizonyos esetekben elég súlyosak lehetnek ahhoz, hogy a gyógyszer szedését le kell állítani. A gyógyszer étkezés közben történő bevétele csökkentheti ezeknek a mellékhatásoknak az előfordulását.
Neurológiai hatások
A metronidazol neurológiai mellékhatásokat okozhat, különösen nagy - dózisú vagy hosszú távú - alkalmazása esetén. Ezek közé tartozhat a perifériás neuropátia, amelyet zsibbadás, bizsergés és fájdalom jellemez a végtagokban. Ritka esetekben görcsrohamokat, encephalopathiát és optikai neuropátiát okozhat. Azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll a - neurológiai állapot, nagyobb a kockázata ezeknek a mellékhatásoknak.
Hematológiai hatások
A metronidazol ritkán okozhat hematológiai rendellenességeket, például leukopéniát, neutropeniát és thrombocytopeniát. Rendszeres vérképre lehet szükség azoknál a betegeknél, akik hosszan tartó - kezelésben részesülnek, különösen azoknál, akiknek már - hematológiai rendellenességei vannak.
Egyéb hatások
Egyes betegek fémes ízt tapasztalhatnak a szájban, sötét vizeletet (a metabolitok kiválasztódása miatt) és allergiás reakciókat, például bőrkiütést, viszketést és anafilaxiát.
Népszerű tags: metronidazol por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó