A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a gw0742 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű gw0742-ben, amely itt gyárunkból eladó. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
GW0742, más néven GW610742, a szintetikus peroxiszóma proliferátor -aktivált receptor /δ (PPAR /δ) hatékony szelektív agonistája. CAS-száma 317318-84-6, molekulaképlete C21H17F4NO3S2, molekulatömege 471,49. A termék megjelenése alapján általában szilárd por, amely fehértől világossárgáig terjed. Az oldhatóság szempontjából viszonylag nagy az oldhatósága DMSO-ban (dimetil-szulfoxid), például DMSO-ban legfeljebb 34 mg/ml (72,11 mM), de vízben szinte oldhatatlan. Tároláskor általában -20 C-on javasolt tartani. A por alakú 2 évig stabilan tárolható. Oldószerben oldva és -80 fokon tárolva az érvényességi idő 2 év. -20 fokon tárolva, lehetőleg 1 hónapon belül fel kell használni.
Ezt a terméket eredetileg a GlaxoSmithKline fejlesztette ki, és a GW501516 analógja. Szelektív peroxiszóma proliferátor -aktivált receptor δ (PPARδ) agonistaként, fejlesztése célja, hogy feltárja potenciális alkalmazásait az anyagcsere, gyulladás stb. szabályozásában. A PPARδ receptor funkciójának alapos tanulmányozásával a tudósok felfedezték, hogy a PPARδ fontos szerepet játszik számos fiziológiai anyagcsere-, lipid-anyagcsere-folyamatban. Ezért az ezt a receptort célzó agonisták kifejlesztése jelentős tudományos jelentőséggel és potenciális alkalmazási értékkel bír.
 |
 |
GW0742 por COA
Alapvető információk
Ez a por hatékony szelektív agonista a peroxiszóma proliferátor -aktivált receptor /δ (PPAR /δ) szintézisében. CAS-száma 317318-84-6, molekulaképlete C21H17F4NO3S2, molekulatömege 471,49. Ennek a vegyületnek sajátos kémiai szerkezete van. Teljes angol neve 2-[4-[[2-[3-fluor-4-(trifluor-metil)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-il]metil-szulfanil]-2-metil-fenoxi]-ecetsav.
Fizikai tulajdonságok
Megjelenés és állapot: A GW0742 általában fehértől világossárgáig terjedő szilárd porként jelenik meg.
Sűrűség: körülbelül 1,462 g/cm³.
Forráspont: 760 Hgmm-en a forráspont körülbelül 591,476 fok.
Lobbanáspont: Körülbelül 311,514 fok.
Törésmutató: körülbelül 1,609.
Oldhatóság: Viszonylag jól oldódik DMSO-ban (dimetil-szulfoxid), általában nagyobb, mint 5 mg/ml, de vízben szinte oldhatatlan.
Kémiai stabilitás és tárolási feltételek
Megfelelő tárolási körülmények között viszonylag stabil. Stabilitását azonban befolyásolhatják olyan környezeti tényezők, mint a hőmérséklet, a fény és a páratartalom.
A por stabilitásának és aktivitásának megőrzése érdekében ajánlatos alacsony, -20 fokos{0}}hőmérsékletű környezetben, fénytől és nedvességtől védve tárolni. A por érvényességi ideje akár 2 év is lehet. Oldószerben oldva -80 fokon javasolt tárolni és 6 hónapon belül felhasználni. -20 fokon tárolva, lehetőleg egy hónapon belül ajánlott felhasználni.
Kémiai aktivitás és szelektivitás
PPAR/δ agonista
Ez a termék rendkívül szelektív PPAR/δ agonista. Kifejezetten kötődni képes a PPAR /δ receptorhoz, aktiválja a receptort és konformációs változásokat idéz elő benne, majd koaktivátorokat toboroz, hogy transzkripciós komplexeket képezzen.
Szelektivitás
A PPAR/δ szelektivitása sokkal nagyobb, mint a PPAR és a PPAR esetében. Ezek közül ennek a pornak a humán PPARδ, PPAR és PPAR EC50 értéke rendre 1 nM, 1,1 μM és 2 μM, és nagy szelektivitással rendelkezik a PPARδ tekintetében.
Kémiai reakciókészség
Bár ennek a terméknek a specifikus kémiai reakcióképessége a kísérleti körülményektől függően változik, szerves vegyületként különféle kémiai reakciókban, például szubsztitúciós reakciókban és addíciós reakciókban is részt vehet. Normál tárolási és felhasználási körülmények között azonban nagy a kémiai stabilitása, és nem hajlamos spontán reakciókra.
GW0742(GW610742) egy rendkívül szelektív peroxiszóma proliferátor -aktivált receptor /δ (PPAR /δ) agonista, és kulcsszerepet játszik számos fiziológiai és kóros folyamatban. Az alábbiakban részletesen bemutatjuk ennek a terméknek az anyagcsere-szabályozásban, a gyulladáscsökkentő, a neuroprotekcióban, az ízületek egészségének javításában és más lehetséges terápiás területeken betöltött funkcióit.
Metabolikus szabályozó funkció
Ez a termék jelentősen növeli az edzés állóképességét a PPAR /δ receptor aktiválásával. Növelheti a mitokondriumok számát és sűrűségét az izomszövetben. A sejtek "energiagyáraként" a mitokondriumok fokozzák az anyagcsere hatékonyságát, lehetővé téve a szervezet számára, hogy több ATP-t termeljen edzés közben, és elegendő energiát biztosítson az izomösszehúzódáshoz. Ez a hatás nemcsak meghosszabbítja az aerob gyakorlatok maximális időtartamát, hanem növeli az izmok fáradtsággal szembeni ellenállását is, lehetővé téve a sportolók számára, hogy ellenálljanak a nagyobb edzéseknek. Ezenkívül felgyorsíthatja a test edzés utáni helyreállítási folyamatát. Az izomjavításhoz és regenerációhoz kapcsolódó gének expressziójának szabályozásával csökkenti az edzés utáni fáradtságot és izomfájdalmat, lehetővé téve a sportolóknak, hogy a következő edzésre gyorsabban helyreálljanak a legjobb kondíciójukra.
Ez a termék kiemelkedően jól teljesít a lipidanyagcsere szabályozásában. Fokozza a zsírsavak oxidációját, növeli a sejtekben a mitokondriumok sűrűségét, és képessé teszi a szervezetet a zsírok hatékonyabb energiaforrásként történő felhasználására. Azáltal, hogy a sejtekben raktározott zsírt és a napi étrendben lévő zsírt az izmok üzemanyagává alakítja, ez a termék felgyorsíthatja a zsír lebontását és anyagcseréjét, jelentősen csökkentve a test zsírtartalmát, különösen a zsírfelhalmozódásra hajlamos területeken, például a derékban. Eközben az izomtömeget is növelheti. Az IL-gyulladásgátló citokinek, az IL-10 és a TGF-mRNS expressziójának serkentésével fokozza a miogenezis sebességét, lehetővé téve az izmok gyorsabb regenerálódását és helyreállítását sérülés után. Ez az izomvesztés nélküli zsírcsökkentő hatás potenciális alkalmazási értéket jelent a fitnesz és a zsírégetés területén.
Ez a termék az inzulinérzékenységet is javíthatja, és nagy jelentőséggel bír az anyagcsere-betegségek, például a cukorbetegség megelőzésében és kezelésében. Ez a termék a PPAR /δ receptor aktiválásával szabályozhatja a glükóz anyagcserével kapcsolatos gének expresszióját, elősegítheti a glükóz felvételét és hasznosulását, ezáltal csökkentheti a vércukorszintet. Ez a hatás nemcsak a cukorbetegek tüneteinek javulását segíti elő, hanem késleltetheti a diabéteszes szövődmények előfordulását és kialakulását is.
Gyulladáscsökkentő-funkció
Gátolja a gyulladásos citokinek expresszióját
GW0742jelentős gyulladáscsökkentő hatású, és gátolhatja a különböző pro-gyulladásos citokinek expresszióját. Az LPS-mediált tüdőgyulladás modellben ez a termék jelentősen csökkentette a pro-inflammatorikus citokinek, az IL-6, IL-1 és a TNF- . fehérje- és mRNS-szintjét. Ezek a citokinek kulcsszerepet játszanak a gyulladásos válaszban. Csökkentésük elősegíti a gyulladásos válasz mértékének enyhítését és a gyulladásos betegségek tüneteinek javulását.
Szabályozza a gyulladásos jelátviteli útvonalakat
Ez a termék gyulladáscsökkentő hatást fejt ki azáltal, hogy szabályozza a gyulladásos jelátviteli útvonalakat. Megakadályozhatja az IL-1 mRNS és az ERK foszforiláció növekedését sugárzás-indukált agysérülésben, ezáltal csökkentve a szövetek gyulladásos károsodását. Ezenkívül megakadályozhatja az IkB-a bleomicin-indukálta lebomlását, csökkentheti az NF-kB p65 szintjét a tüdőben, valamint csökkentheti az iNOS és a p-ERK expresszióját bleomicinnel indukált egerekben. Ezek a hatások azt jelzik, hogy szabályozó szerepet játszik a gyulladásos jelátviteli útvonal több kapcsolatában, új molekuláris célpontokat biztosítva a gyulladásos betegségek kezelésében.
Alkalmazási lehetőség különböző gyulladásos betegségekben
Gyulladásgátló tulajdonságai alapján ez a termék potenciális alkalmazási értéket mutatott különféle gyulladásos betegségek kezelésében. Például gyulladásos betegségekben, mint például autoimmun betegségek, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és érelmeszesedés, javíthatja a betegség tüneteit a gyulladásos válaszok gátlásával és a szövetkárosodás csökkentésével. Ezenkívül ez a termék a meglévő gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is használható a terápiás hatás fokozása, a gyógyszerek adagolásának és mellékhatásainak csökkentése érdekében.
Neuroprotektív funkció
Csökkentse az idegsejtek károsodását
Ez a termék védő hatást fejt ki az idegsejtekre, és csökkentheti az idegsejtek károsodását és pusztulását. A neurodegeneratív betegségmodellekben a PPAR /δ receptor aktiválásával és az idegsejtek túlélésével és apoptózisával kapcsolatos gének expressziójának szabályozásával csökkenti a neuronális apoptózist és nekrózist. Ez a hatás segít késleltetni a neurodegeneratív betegségek progresszióját és védi az idegrendszer működését.
Javítja a neurológiai funkciót
Amellett, hogy csökkenti az idegsejtek károsodását, ez a termék javíthatja az idegek működését is. Elősegítheti a neurális szinapszisok kialakulását és átépülését, valamint fokozhatja a neurális hálózatok kapcsolódási és vezetési hatékonyságát. Az idegsérülési modellben ez a termék felgyorsíthatja az idegi funkciók helyreállítását, és javíthatja az állatok kognitív és viselkedési képességeit. Ezek a funkciók azt jelzik, hogy potenciális alkalmazási értéke van a neuroprotekcióban és a javításban.
Ízületi egészségfejlesztési funkció
Erősítse a porcképződést és -javítást
Ez a termék fontos szerepet játszik az ízületek egészségének előmozdításában. Elősegítheti a humán szinoviális folyadék-eredetű mezenchimális őssejtek (HSV-Mscs) kondrogén differenciálódását, és fokozhatja a chondrocyták proliferációs és differenciálódási képességét. A PPAR /δ receptor aktiválásával ez a termék szabályozza a porcképződéssel és -javítással kapcsolatos gének expresszióját, elősegítve a porcmátrix szintézisét és lerakódását. Ez a hatás segít megelőzni az ízületi degenerációt, helyreállítani a sérült porcszövetet és javítja az ízületek működését.
Enyhíti az ízületi gyulladást és fájdalmat
A porcképződés és -javulás elősegítése mellett ez a termék az ízületi gyulladásokat és fájdalmakat is enyhítheti. Gátolja a pro-gyulladásos citokinek expresszióját az ízületek szinoviális membránjában, és csökkenti a gyulladásos sejtek infiltrációját és aktiválódását. Eközben ez a termék elősegítheti a gyulladáscsökkentő citokinek termelését, szabályozhatja az ízületek immunrendszeri mikrokörnyezetét, valamint enyhítheti az ízületi gyulladást és fájdalmat. Ezek a funkciók lehetővé teszik ennek a terméknek az alkalmazási értékét az ízületi betegségek, például az osteoarthritis kezelésében.
Az osteoarthritis kombinált kezelésének lehetőségei
Tanulmányok kimutatták, hogy ez a termék HSC{0}}Mscs-vel kombinálva az osteoarthritis kezelésében jobb hatást fejthet ki. A Hsv-mscs-ok többirányú differenciálódási potenciállal és immunmoduláló funkciókkal rendelkeznek, és elősegíthetik a porc helyreállítását és csökkenthetik a gyulladást. Ez a termék fokozhatja a HSV-Mscs kondrogén differenciálódási képességét és gyulladáscsökkentő hatását. A kettő együttes alkalmazása szinergikus hatást válthat ki és javíthatja a terápiás hatást. Ez a felfedezés új ötleteket és módszereket kínál az osteoarthritis kezelésére.
Egyéb lehetséges terápiás funkciók
A szív- és érrendszer védelme
Ez a termék a szív- és érrendszer védelmében is potenciált mutat. Szabályozhatja a lipidanyagcserét és az energia-anyagcserét, csökkentheti a vér lipidszintjét, és csökkentheti az érelmeszesedés kockázatát. Eközben ez a termék gátolja a vaszkuláris simaizomsejtek proliferációját és migrációját, valamint enyhíti az érgyulladást és károsodást. Ezek a funkciók segítenek megóvni a szív- és érrendszer egészségét és megelőzni a szív- és érrendszeri betegségek előfordulását.
Daganatellenes hatás-
A közelmúltban végzett vizsgálatok kimutatták, hogy ennek a terméknek bizonyos daganatellenes -hatásai lehetnek. Gátolni tudja a tumorsejtek proliferációját és inváziós képességét azáltal, hogy szabályozza azok anyagcseréjét és jelátviteli útvonalait. Eközben ez a termék fokozhatja a szervezet immunfunkcióját, és elősegítheti a tumorsejtek apoptózisát és kiürülését. Jelenleg azonban viszonylag kevés tanulmány készült a daganatellenes hatásáról, és további kísérletekre és klinikai vizsgálatokra van szükség a hatékonyságának és biztonságosságának igazolására.
Egyéb lehetséges alkalmazások
A fenti funkciókon kívül ez a termék más területeken is potenciális alkalmazási értékkel bír. Például olyan anyagcsere-betegségek kezelésében, mint a metabolikus szindróma, az elhízás és a cukorbetegség,GW0742javíthatja a betegség tüneteit a lipid- és energia-anyagcsere szabályozásával. Ezenkívül olyan területeken, mint a neurológiai betegségek és az immunrendszeri betegségek, ez a termék bizonyos terápiás szerepet is betölthet.
Népszerű tags: gw0742, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó