Gabapentin pora gabapentin porított formája, amelynek alapkomponense gabapentin (kémiai név: 1- (aminometil) ciklohexan-carbonsav, molekuláris képlet: c ₉ h ₁₇ no ₂). Ez egy fehér, akár fehér kristályos por, szagtalan, kissé keserű ízű és nagyon oldódó vízben. Ez a gamma -amino -vajsav (GABA) származéka, de nem a GABA receptor agonista, és annak hatásmechanizmusa különbözik a meglévő epilepsziás gyógyszerektől. Terápiás hatásokat fejez ki azáltal, hogy befolyásolja a neurotranszmitter felszabadulását és az idegrendszeri elektromos aktivitást. Ezt az anyagot olyan lokalizált rohamokkal történő epilepsziás betegek további kezelésére használják, amelyeket a hagyományos epilepsziás gyógyszerek, valamint az epilepsziás betegek, akik ezt követően általánosítják, nem tudják kielégítően ellenőrizni vagy tolerálni, majd a későbbi általánosítják. A neurotranszmitter felszabadulásának szabályozásával csökkenthető az epilepsziás rohamok gyakorisága és súlyossága.
Ugyanakkor cégünk nemcsak tiszta porokat, hanem tablettákat és injekciókat is biztosít. Ha szükséges, kérjük, bátran forduljon hozzánk bármikor.
További információk a kémiai vegyületről:
|
|
|
Gabapentin coa
 |
|
|
|
|
Gabapentin poregy gamma -aminobutisav (GABA) származékos antiepilepsziás gyógyszer, amely hasonló a GABA -hoz, de egyedülálló hatásmechanizmus. Por formájaként a gabapentin terápiás hatásokat fejez ki a neurotranszmitter felszabadulásának és a neuronális elektromos aktivitásának szabályozásával, és magja két fő mezőt használ:
Epilepsziás kezelés
A gabapentin a gamma -aminobutilsav (GABA) mesterségesen szintetizált származéka, amelynek kémiai szerkezete, amelyben a GABA molekulák kovalensen kötődnek egy lipofil ciklohexil -amin gyűrűhöz. Második generációs epilepsziás gyógyszerként a gabapentin hatásmechanizmusa alapvetően különbözik a hagyományos epilepsziás gyógyszerektől, mint például a fenitoin-nátrium és a karbamazepint. Noha a gabapentin nem kötődik közvetlenül a GABA receptorokhoz, ez fokozza a GABAerg gátlást a következő útvonalakon keresztül:
A nem vezikulum -medence GABA felszabadulása stimulálása: A szinaptikus GAP GABA -koncentráció növelése és annak gátló posztszinaptikus potenciál (IPSP) időtartamának meghosszabbítása.
A GABA transzamináz aktivitás gátlása: Csökkenti a GABA lebomlását és növeli az agy GABA szintjét. Az állati kísérletek kimutatták, hogy a gabapentin 30% -50% -kal növelheti a GABA koncentrációját a cerebrospinális folyadékban.
A GABA -szintáz szabályozása: A glutamát dekarboxiláz (GAD) aktivitásának fokozása és a GABA termelésének előmozdítása.
Kalciumcsatorna -blokád
A gabapentin kötődik a feszültségfüggő kalciumcsatornák δ δ alegységéhez, gátolja a kalcium -ion beáramlását és csökkenti az idegsejtek túlzott mértékű túlzott mértékét. Ez a mechanizmus döntő szerepet játszik az epilepsziás rohamok szabályozásában, különös tekintettel a glutamát által közvetített izgatott szinaptikus transzmisszióra gyakorolt szignifikáns gátló hatásokra.
Vér-agy gát áthatolhatósága
A gabapentin magas lipid oldhatósággal rendelkezik, és gyorsan áthalad a vér-agy gáton. A cerebrospinális folyadék koncentrációja elérheti a plazmakoncentráció 20% -30% -át, biztosítva annak tényleges eloszlását a központi idegrendszerben.
A gabapentin indikációi és klinikai elhelyezkedése epilepszia kezelésében
Alapvető indikációk
Gabapentin porelsősorban a következő két típusú epilepsziás beteg kezelésére használják:
Részleges megragadás: Az egyszerű lokalizált rohamokat (eszméletlen) és a komplex lokalizált rohamokat (tudatosság rendellenességekkel), valamint a lokalizált rohamok másodlagos általánosítása.
Tartós epilepszia: Adjuváns kezelésként olyan betegek számára, akik hatástalanok vagy intoleranciák a hagyományos epilepsziás gyógyszerek, például a karbamazepin és a fenitoin -nátrium számára.
Klinikai elhelyezés
Előnyben részesített adjuváns terápia: A refrakter epilepsziában szenvedő betegek esetében a gabapentin a rohamok gyakoriságát meghaladhatja a betegek 25% -50% -ánál nagyobb vagy 50% -kal, stabil hosszú távú hatékonysággal.
Gyerekek és serdülők számára alkalmas: A gabapentin jó biztonságot és tolerálhatóságot mutatott a részleges rohamok adjuváns kezelésében 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél, és a dózist a testtömeg szerint kell beállítani (napi 10-30 mg/kg).
Klinikai elhelyezés
Különleges csoport előnyei:
A veseelégtelenségben szenvedő betegek: Az adagot a kreatinin clearance sebességének megfelelően kell beállítani, de a vér gyógyszerkoncentrációját nem kell ellenőrizni (a lineáris farmakokinetikai jellemzők miatt).
Idős betegek: A metabolikus arány csökkenése miatt ajánlott egy alacsony dózissal (napi 100 mg), és lassan titrál egy tényleges dózishoz.
Kombinált terápiás stratégia és a gabapentin szinergetikus mechanizmusa
Kombinált felhasználás antivirális gyógyszerekkel
A posztherpetikus neuralgia (PHN) megelőzése: A gabapentin (1800 mg/nap) és a famciclovir (napi 1000 mg) kombinációja 40%-kal csökkentheti a PHN előfordulását. A mechanizmus összefüggésben lehet a gabapentin neuroprotektív hatásával és a famciclovir szinergikus antivirális hatásával.
Az opioid gyógyszerekkel együttesen használható
Neuropátiás fájdalomkezelés: A gabapentin (1800 mg/nap) és a morfin (napi) kombinációja 60%-kal csökkentheti a rákfájdalmak fájdalmának pontszámát, és az opioid gyógyszerek adagolása 30%-kal csökkenthető, a káros reakciók előfordulásának 25%-os csökkenésével.
Kombinált felhasználás antidepresszánsokkal
Fibromyalgia -kezelés: A gabapentin (1800 mg/nap) és a duloxetin (napi 60 mg) kombinációja 70% -os fájdalomcsillapító sebességet érhet el fibromialgia betegekben, szignifikánsan magasabb, mint a duloxetinnel kezelt csoportnál (45%).
Neuralgia kezelés
Herpetikus neuralgia (PHN)
Klinikai állapot: A gabapentin egy FDA által jóváhagyott első vonalú PHN-kezelés, szignifikánsan jobb hatékonysággal, mint a hagyományos fájdalomcsillapítók, mint például az amitriptilin és a karbamazepin.
A hatásmechanizmus: gátolja a kalciumcsatornákat a gerinc hátsó kürt idegsejtjeiben és csökkentse a fájdalom jelátvitelét. Fokozza a GABAerg Interneuron aktivitást és gátolja a fájdalom jelátvitelét.
Klinikai bizonyítékok: Egy randomizált, kontrollos vizsgálat (RCT), amelyben 32 PHN-ben szenvedő beteg vett részt, azt mutatta, hogy a Gabapentinnel végzett 4 hetes kezelés után (300-1200 mg/nap) a fájdalom pontszáma (VAS) több mint 50%-kal csökkent, az alvásminőség-pontszám (QS) jelentősen javult, és a káros reakciók előfordulása alacsonyabb volt, mint a placebo csoportnál. A hosszú távú nyomon követési vizsgálatok kimutatták, hogy a gabapentin 40%-kal csökkentheti a PHN visszatérési arányát, különösen az akut fázisú neuropátiás fájdalom megelőzésére.
Cukorbetegség neuropathia
Jelzések: A gabapentin az ajánlott kezelési gyógyszer a cukorbetegség perifériás neuropathia (DPN) számára, különösen az epilepsziában szenvedő cukorbetegség esetén.
A hatásmechanizmus: gátolja a kalciumcsatornákat, csökkentse a glutamát felszabadulását az idegvégződésekből, és enyhítse a fájdalom túlérzékenységét. Fokozza a GABAerg gátlást és javítsa az idegvezetési sebességet.
Klinikai bizonyítékok: A 49 DPN-s betegből álló randomizált, kontrollos vizsgálat azt mutatta, hogy a Gabapentinnel végzett 6 hetes kezelés után (1800-3600 mg/nap) a mekobalaminnal kombinálva a fájdalomcsillapítás aránya elérte a 72,7%-ot, szignifikánsan magasabb, mint az önmagában mekobalaminnal kezelt csoportnál (33,3%). A neuroelektrofiziológiai vizsgálat azt mutatta, hogy a gabapentin javíthatja a motoros vezetési sebességet (MCV) és a közönséges peroneális ideg és a sural -ideg szenzoros vezetőképességi sebességét (SCV).
Hármas neuralgia
Klinikai pozicionálás: A gabapentin önmagában a trigeminális neuralgia első vonalbeli gyógyszereként vagy a hagyományos antikonvulzánsokkal, például a karbamazepinnel és az oxkarbazepinnel kombinálva.
A hatásmechanizmus: gátolja a kalciumcsatornákat a trigeminális gerincvelő idegsejtekben és csökkentse a rendellenes kisüléseket. Blokkolja a fájdalomjelek átvitelét a trigeminális ganglionból a központi idegrendszerbe.
Klinikai bizonyítékok: Az atipikus trigeminális neuralgiával kapcsolatos tanulmány kimutatta, hogy a Gabapentinnel végzett 8 hetes kezelés után (1200-2400 mg/nap) a karbamazepinnel kombinálva a fájdalomcsillapítás 85%-át érte el, és az égő és tartós fájdalomkomponensek szignifikánsan csökkentek. Ha önmagában a gabapentint használja, akkor a betegek kb. 60% -a érheti el a fájdalomcsillapítást, de magasabb dózisokra (nagyobb vagy azzal egyenlő 2400 mg/nap) szükséges.
Rákkal kapcsolatos neuropátiás fájdalom: A gabapentin enyhítheti a neuropátiás fájdalmat előrehaladott rákos betegekben, különösen azok számára, akik rezisztensek az opioid gyógyszerekkel, vagy jelentős mellékhatásokkal járnak.
A gerincvelő -sérülések fájdalma: Noha az FDA nem hagyta jóvá, több tanulmány kimutatta, hogy a gabapentin (1800-3600 mg/nap) jelentősen csökkentheti a fájdalom pontszámát (a VAS 40% -50% -os csökkenése) a gerincvelő -sérülésben szenvedő betegekben.
Phantom végtagfájdalom: A gabapentin javíthatja a fájdalom észlelését és az alvásminőséget a gerincvelő plaszticitásának szabályozásával a fantomfájdalomban szenvedő betegekben.
Segítő kezelés mentális betegségek esetén
Általános szorongásos rendellenesség (GAD): A kettős vak kontrollos vizsgálatban 60 GAD-s beteg volt. Az eredmények azt mutatták, hogy a Gabapentin (600-1800 mg/nap) végzett 8 hetes kezelés után a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI) kombinálva a Hamilton szorongásos skála (HAMA) pontszáma szignifikánsan csökkent az SSRI csoporthoz képest (P kizárólag az SSRI csoporthoz képest (p P.<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Társadalmi szorongásos rendellenesség (SAD): A nyílt címkén végzett vizsgálat 25 szomorú beteget tartalmazott. A Gabapentinnel végzett 12 hetes kezelés után (900-2700 mg/nap) a betegek 72% -a érte el klinikai remissziót (a Liebowitz társadalmi szorongás skála pontszáma meghaladta a 40% -ot vagy azzal egyenértékű), és jó tolerálhatósággal rendelkezik (csak 3 beteg abbahagyta a gyógyszereket az írás miatt). A gabapentin csökkenti a szorongással kapcsolatos kondicionált reflex képződést az amygdala prefrontalis cortex áramkör túltivációjának gátlásával; Eközben nyugtató hatása enyhítheti a szomatikus tüneteket, például a szívdobogást és a kézi remegést a társadalmi helyzetekben.
Bipoláris rendellenesség: Adjuváns kezelés mániás és depressziós fázisokhoz
Akut mániás epizód: A felülvizsgálat 40 tanulmányt tartalmazott, és megállapította, hogy a gabapentin (900-3600 mg/nap) lítium -sóval vagy antipszichotikus gyógyszerekkel kombinálva hatékonyan kezelik az akut mánia 50% -80% -os hatékonysági arányát, különösen a komorbid szorongásos rendellenességekben szenvedő betegeknél vagy az anyaghasználatban. A mániás hatása jobb, mint a karbamazepin (napi 600 mg), különösen a pszichomotoros gyorsulás javításában.
Bipoláris depresszió: Két nyitott címke-vizsgálat kimutatta, hogy a gabapentin (900-1800 mg/nap) az antidepresszánsokkal kombinálva javította a depressziós tüneteket 8 bipoláris depresszióban szenvedő beteg közül 5-nél; Egy másik 22 beteg bevonásával végzett tanulmány kimutatta, hogy a gabapentin és a lamotrigin kombinációja klinikai remissziót érhet el (a MADRS pontszáma az 50% -nál nagyobb vagy azzal egyenlő) 68% -ánál. A bipoláris rendellenesség patofiziológiai alapja alacsony GABAerg aktivitást, magas glutamaterg aktivitást és megnövekedett intracelluláris kalcium -ionkoncentrációt foglal magában.Gabapentin porjavíthatja a fenti rendellenességeket a GABAerg -vezetőképesség növelésével, a glutamát felszabadulásának gátlásával és a kalciumcsatornák blokkolásával, ezáltal kettős mániás és depressziós hatásokkal szembeni hatást gyakorolva.
Népszerű tags: Gabapentin por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó