Cabergoline por CAS 81409-90-7

Cabergolin por, más néven Dostinex (R), fehér vagy törtfehér porszerű anyag. Az olvadáspont 102 és 104 fok között van. Emellett egy dopaminreceptor agonista, erős, hosszan tartó és szelektív tulajdonságokkal. Nagy affinitással rendelkezik a D2 dopamin receptorokhoz, és a D2 dopamin receptorok stimulálásával fejti ki hatását, ezáltal gátolja az agyalapi mirigy elülső részében a prolaktin kiválasztását, és csökkenti a prolaktin szintjét a vérben. Főleg a hiperprolaktinémiával kapcsolatos rendellenességek kezelésére, valamint a Parkinson-szindróma tüneteinek kezelésére használják. Használható monoterápiaként a korai tünetek kezelésére, vagy adjuváns gyógyszerként a levodopa kezelésében a betegség késői szakaszában.

Vízben oldhatatlan, etanolban vagy kloroformban oldódik, higroszkópos. 2-8 fokon kell tárolni, hogy ne érintkezzen erős oxidálószerekkel, erős bázisokkal, erős redukálószerekkel és erős savakkal, amelyek romlást okozhatnak.

A kabergolin az anyarozs-alkaloidok származéka, amely hosszan tartó-hatású dopaminreceptor-agonistaként működik. Alapvető hatásmechanizmusa a dopamin D2 receptorok szelektív gerjesztése, a prolaktin elválasztás gátlása az agyalapi mirigy elülső részében, és gyenge serkentő hatása van a D1 receptorokra.

Humán orvosi terület: több{0}}célú terápia az endokrin rendszertől az idegrendszerig

 

1. Hiperprolaktinémia és kapcsolódó betegségek
Alapvető jelzések:
Cabergolin pora hiperprolaktinémia kezelésében előnyben részesített gyógyszer, különösen az agyalapi mirigy prolaktinomájában szenvedő betegeknél. A D2 receptorok folyamatos stimulálásával jelentősen csökkenti a szérum prolaktin szintjét, akár két hétig gátolja a prolaktin szekréciót. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a kezelés a betegek 83%-ánál képes helyreállítani a normális prolaktinszintet, és 72%-ban helyreállítani az ovulációs ciklust, ami sokkal jobb, mint a hagyományos bromokriptin (52% és 58%). A prolaktinómában szenvedő betegeknél a kabergolin nemcsak a hormontermelést szabályozza, hanem csökkenti a tumor térfogatát és a környező szövetekre nehezedő nyomást is.

 

A tünetek enyhítése és a reproduktív funkció helyreállítása:
A hiperprolaktinémia gyakran menstruációs zavarokhoz, amenorrhoeához, galaktorrhoeához és meddőséghez vezet a nőknél, míg a férfiak csökkent libidót, emlőfejlődést és meddőséget tapasztalnak. A prolaktinszint csökkentésével hatékonyan lehet enyhíteni az olyan tüneteket, mint a mellérzékenység és a galaktorrhea, valamint helyreállítani a menstruációs ciklust és a reproduktív funkciót. Például a Shijiazhuang város első kórházában végzett vizsgálatban a kabergolinnal kezelt betegek szérum prolaktinszintjének csökkenése a kezelés után 1, 3 és 6 hónappal szignifikánsan magasabb volt, mint a bromokriptinnel kezelt betegeknél, és a terhesség sikeressége is magasabb volt.

 

Hosszú távú egészségügyi menedzsment:
A hosszú távú hiperprolaktinémia gátolhatja a hormontermelést és csontritkuláshoz vezethet. A hormonszintek módosítása segíthet megelőzni a csontritkulást, és javíthatja a betegek hosszú távú prognózisát{1}}. A kezelés ideje alatt a prolaktinszint és az agyalapi mirigy adenomák változásának rendszeres monitorozása szükséges, általában 2-3 évente végzett képalkotó vizsgálatokkal. A tünetmentes betegeknél meghosszabbítható a követési intervallum.

 

2. Parkinson-kór és mozgászavarok
Egyszeri gyógyszeres terápia és kombinált terápia:
Parkinson-kór kezelésére alkalmazzák, alkalmazható monoterápiaként vagy levodopával kombinálva. Fokozza a központi idegrendszer dopaminerg hatását, csökkenti a levodopa adagolását és fluktuációját (például "dózis vége jelenség" és "be/ki" állapot). A kutatások kimutatták, hogy a levodopával történő kombinált kezelés jelentősen, 18%-kal csökkentheti a levodopa iránti igényt, meghosszabbíthatja a bekapcsolt állapot idejét, és javíthatja a betegek napi megélhetési képességét és edzési pontszámait.

Korai beavatkozás és fejlett kezelés:
Egyes neurológusok a Parkinson-kór korai kezelésére használják, hogy késleltesse a levodopa alkalmazását;

 

Mások alternatívaként használják, amikor a levodopa hatástalanná vagy intoleránssá válik. Tartós tulajdonságai (körülbelül 6 óra felezési -felezési idő) és alacsony-dózisigénye (általában hetente kétszer) javítják a betegek együttműködését, így különösen alkalmas idős betegek számára.
A motoros tünetek javulása:
Enyhítheti a Parkinson-kór alapvető tüneteit, mint például a remegés, a merevség és a bradykinesia. Fokozza a nigrostriatális útvonal működését, és a dopaminreceptorok stimulálásával javítja a motoros kontrollt. Klinikai megfigyelések azt mutatják, hogy a betegek edzési rugalmassága jelentősen javul a gyógyszeres kezelés után, és javul a mindennapi életképességük (például öltözködés és étkezés).

 

3. Mellrák adjuváns kezelése
Lehetséges hatásmechanizmus:
A kabergolin aktiválása a dopamin receptoron gátolhatja egyes emlőráksejtek növekedését és elősegítheti apoptózisukat. Bár a bizonyítékok jelenleg nem elegendőek, a kísérleti alkalmazás azt mutatja, hogy bizonyos hormonreceptor-pozitív emlőrákos betegeknél bizonyos hatást gyakorol, ami szerepet játszhat a prolaktinhoz kapcsolódó jelutak szabályozásában.
Jelenlegi klinikai alkalmazás állapota:
Az emlőrák kezelésében még csak feltárás stádiumban van, az indikációkat szigorúan ellenőrizni kell. Általában adjuváns terápiára használják, és más terápiákkal (például műtéttel, kemoterápiával) kombinálni kell szakképzett orvosok irányítása mellett, és szorosan ellenőrizni kell a hatékonyságot és a mellékhatásokat.

 

4. Egyéb lehetséges felhasználások
A tej visszatérése és a laktáció gátlása
Használható tejvisszavételre, de rutinszerű használatra nem ajánlott a fiziológiás laktáció gátlására. Csökkenti a tejtermelést azáltal, hogy gátolja a prolaktin szekrécióját, de ügyelni kell az adagolás szabályozására (általában legfeljebb 1 mg/dózis), hogy elkerüljük a túlzott gátlást, ami emlősorvadáshoz vagy hormonális egyensúlyhiányhoz vezet.
Mentális és idegi szabályozás
Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy adjuváns terápiás hatása lehet olyan mentális és neurológiai rendellenességekre, mint a neuraszténia és a szorongásos zavarok, de mechanizmusa még mindig nem tisztázott, és további ellenőrzést igényel. Jelenleg a klinikai alkalmazások még mindig főként az endokrin és neurológiai betegségekre összpontosítanak.

Állatgyógyászat: reproduktív kezelés és a terhesség megszakítása

 

1. Kutyatenyésztés irányítása
Az ivarzás kiváltása/szinkronizálása:
Használható kutyák ivarzás indukálására és szinkronizálására, a tüszőfejlődés és ovuláció elősegítésére a hipotalamusz hipofízis ivarmirigy tengely működésének szabályozásával. Jellemző felhasználása a napi egyszeri 5 μg/ttkg szájon át történő beadása 4-25 napon keresztül, ami jelentősen javíthatja az ivarzás arányát és megkönnyíti a központosított tenyésztést.
Álterhességi terápia:
A hamis vemhes kutyáknál a prolaktin szekréció gátlása enyhítheti a mellduzzanatot, a laktációt és a viselkedési rendellenességeket, mint például a fészkelés és az utódok védelme. Alkalmazása 5 μg/ttkg szájon át történő beadása naponta egyszer, 5-10 egymást követő napon keresztül. Súlyos tünetek esetén szubkután injekció más gyógyszerekkel kombinálva is beadható.

 

2. Terhesség megszakítása és abortusz
Kutya-macska abortusz
Kutyák vagy macskák abortuszszereként használható, gátolja a sárgatest működését és elősegíti az embrionális leállást. 30 napos párzás után 5 μg/ttkg szájon át, 24 óránként egyszer, klopidogréllel kombinálva (5 μg/kg, szubkután injekció, 48 óránként egyszer) javíthatja a vetélés sikerességét.
Szülés utáni laktáció elnyomása
Szülés utáni használatakabergolin porgátolhatja az emlőszekréciót, de a vérnyomásváltozások szoros monitorozása szükséges a hipotenzió kockázatának elkerülése érdekében. A szülés után legalább 4 órával és az életjelek stabilizálása után javasolt a gyógyszer bevétele. Az adagolást az egyéni igényeknek megfelelően kell beállítani.

Milyen mellékhatások?

1.Gyakori mellékhatások-

2. Kevésbé gyakori mellékhatások

• Légúti reakciók: Olyan tünetek jelentkezhetnek, mint az orrdugulás és a légzési nehézség.
• Szív- és érrendszeri válasz: Ortosztatikus hipotenzió, ájulás, alsó végtagi érgörcs, aritmia, súlyosbodó angina pectoris stb. Ezek a tünetek a gyógyszeres kezelés abbahagyása után általában fokozatosan megszűnnek.
• Bőrreakciók: A kabergolin hosszú távú alkalmazása a bőr retikuláris zöld foltjaihoz és peritoneális fibrózishoz vezethet.
• Egyéb reakciók: erythemás végtagfájdalom, szájszárazság, szédülés, mellkasi szorító érzés, légszomj, tüdőpangás, szívbillentyű-betegség (például légszomj, mellkasi szorító érzés, tüdőpangás stb.) stb. A szívbillentyű-betegséget általában a gyógyszerek magas koncentrációja okozza a plazmában, és a szívbillentyű-betegségek hosszan tartó -nagyobb dózisa növelheti a szívbillentyű-betegség időtartamát.

3. Speciális populációk mellékhatásai

• Idősek: Klinikai megfigyelések szerint az idősek hajlamosak a központi idegrendszer nemkívánatos reakcióira, amelyeket komolyan kell venni.
• Terhes nők: Bár a kiterjedt,{0}}hosszú távú kutatás nem talált a magzati teratogenitás kabergolin által okozott növekedésére, a terhesség megerősítése után a gyógyszer szedését általában abba kell hagyni. Az agyalapi mirigy prolaktinoma miatti kezelés alatt álló terhes nőknél azonban a gyógyszeres kezelés továbbra is folytatható a daganat terhesség alatti megnagyobbodásának megelőzésére.

4. Óvintézkedések

 

5. Toxicitás

Fibrotikus betegségek, például pleurális folyadékgyülem, tüdőfibrózis és retroperitoneális fibrózis fordulhatnak elő. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében pulmonalis, pericardialis vagy retroperitonealis fibrózis szerepel.

Fibrózisos betegségek kockázata:

Az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok kimutatták az anyai toxicitást, valamint az embriók és magzatok beültetés utáni elvesztését, de a fejlődési rendellenességeket nem figyelték meg következetesen. Azonban terhes és szoptató nők számára ellenjavallt, mivel káros hatással lehet a magzatra és a csecsemőre.

Embriotoxicitás:

A dopamin antagonisták, például a metoklopramid vagy a fenotiazin csökkenthetik hatékonyságukat, ezért egyidejű alkalmazásukat kerülni kell. Emellett vérnyomáscsökkentő hatása is van. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazva additív, vérnyomáscsökkentő hatáshoz vezethet.

Gyógyszerkölcsönhatások:

1. A piaci kereslet növekedése

Parkinson-kór kezelésének szükségletei

A prolaktinoma diagnosztikai technológiájának fejlődésével a prolaktinszintet hatékonyan szabályozni képes gyógyszerek iránti kereslet tovább fog növekedni. A prolaktinoma kezelésében hatékony gyógyszerként piaci kereslete is ennek megfelelően nőni fog.

A prolaktinoma kezelésének szükségessége

A Parkinson-kór egy krónikus neurodegeneratív betegség, amelyre jelenleg nincs gyógymód. A dopaminreceptorok stimulálásával javíthatja a Parkinson-kóros betegek motoros funkcióját és életminőségét, ezért piaci kilátásai szélesek.

Egyéb jelzések és követelmények

A prolaktinoma és a Parkinson-kór mellett más betegségek, például a meddőség és az emlőelváltozások kezelésére is tanulmányozzák. Ezek az új jelzések tovább bővítik a piaci teret.

2. A technológiai fejlődés hajtja a fejlődést

3. Szakpolitikai támogatás és piactámogatás

(1) Politikai támogatás

A kormányok világszerte folyamatosan növelik az egészségügybe való befektetéseiket, és szakpolitikai támogatást nyújtanak az innovatív gyógyszerek kutatásához és promóciójához. Ez segít az innovatív gyógyszereknek, mint plkabergolin porgyorsabban lépjen be a piacra, és széles körben alkalmazzák.

(2).Piac promóciója

A gyógyszergyártók különféle csatornákon keresztül népszerűsítik termékeiket, beleértve a tudományos konferenciákat, a szakmai folyóiratokat és az online hirdetéseket. Ez növeli láthatóságát és ismertségét, tovább növelve piaci részesedését.

Népszerű tags: cabergoline por cas 81409-90-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó