5-klórouracilegy szerves vegyület, amely fehér vagy szinte fehér szilárd por, jellemzően enyhe kristályszerkezetet mutat. A molekulatömeg 146,53, CAS 1820-81-1, a molekuláris képlet pedig C4H3Cln2O2. A víz oldhatósága 1M NH4OH: oldódik 50 mg/ml -en, és a savassági együttható (PKA) 6,77 ± 0,10 (előrejelzés). Ez egy pirimidin analóg, amelyet elsősorban a daganatok kezelésére használnak. Ez egyfajta anyagcsere -gyógyszer. Gyakran a leukovorinnal kombinálva. Az Uracil-val való reagálás után a xenon-difluorid 5-fluorouracil-t termel. Használható a kapecitabin szintetizálására is, amely orálisan felszívódik és szövetekben 5-FU-kivé alakul, hogy tumorellenes hatásokat gyakoroljon. Tumorellenes gyógyszerként a fluorouracil alkalmazási értékkel is rendelkezik más pirimidin-származékok szintézisében is. Ezeknek a vegyületeknek az élettudományi kutatásban széles körű alkalmazások vannak, például biológiai anyagokként vagy szerves vegyületekként történő felhasználás biológiai folyamatok, például DNS -szintézis és metabolizmus, enzimaktivitás stb. Vizsgálására. Ezen túlmenően ezek a vegyületek felhasználhatók olyan anyagok előállítására is, mint a fluoreszcens színezékek, pigmentek és a felületaktív anyagok.
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C4h3cln2o2 |
|
Pontos tömeg |
146 |
|
Molekulatömeg |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Elemi elemzés |
C, 32,79; H, 2,06; CL, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-klórouracilegy szerves vegyület, amelyet elsősorban más gyógyszerek és vegyi anyagok szintézisére használnak, különféle felhasználásokkal.
1. szintetikus tumorellenes gyógyszer: Ez egy szerves vegyület, amelynek szerkezeti jellemzői vannak a pirimidin. Széles körben használják a tumorellenes gyógyszerek szintézisében, elsősorban a timidin-nukleotid-szintáz gátlásával, hogy beavatkozzanak a DNS-szintézisbe. Ez az enzim az egyik legfontosabb enzim a sejt replikációjának folyamatában, amely felelős a DNS -hez szükséges timidin nukleotidok szintetizálásáért. Az enzim aktivitásának gátlásával megakadályozzuk a DNS -szintézist, ezáltal gátolva a tumorsejtek növekedését és proliferációját.
A kezelés szempontjából elsősorban vastagbélrák, emlőrák, gyomorrák és más rosszindulatú daganatok kezelésére használják. Ezeknek a rákoknak a DNS -szintézis iránti igénye általában nagy igényt mutat, így képes gátolni a tumorsejtek növekedését a DNS -szintézis beavatkozásával. A más gyógyszerekkel való kombináció javíthatja a tumorsejtekre gyakorolt gyilkossági hatásaikat és tovább javíthatja a terápiás hatást.
2. Szintetikus fluorouracil:
Fontos szerepet játszik a fluorouracil szintetizálásában. A Fluorouracil egy széles körben alkalmazott tumorellenes gyógyszer, amelynek hatásmechanizmusa az, hogy gátolja a tumorsejtek növekedését és proliferációját a DNS-szintézis zavarásával. Ez a folyamat elengedhetetlen a daganatok ellenőrzéséhez és kezeléséhez.
A fluorouracil szintetizálásának folyamatában az 5Colouracil és a fluor elemek kombinálása. Ezt a reakciót általában specifikus kémiai körülmények között kell végrehajtani, hogy biztosítsák a reakció zökkenőmentes előrehaladását és a termék tisztaságát. A fluorral kombinálva a szerkezet változáson megy keresztül, és egy új, fluorouracil nevű vegyületet képez.
A fluorouracil daganatellenes aktivitással rendelkezik, és felhasználható különféle rosszindulatú daganatok, például vastagbélrák, emlőrák és gyomorrák kezelésére. Hatékonyságát számos klinikai vizsgálatban validálták, és széles körben alkalmazzák a klinikai kezelésben. A más gyógyszerekkel való kombináció tovább javíthatja a tumorsejtekre gyakorolt gyilkossági hatásaikat és javíthatja a terápiás hatást.
3. Szintetikus kapecitabin: A kapecitabin egy orális tumorellenes gyógyszer, amely úgy működik, hogy a testben 5-fluorouracilré alakítja . 5 A klórouracil kulcsfontosságú közbenső termék a kapecitabin szintézisében, amelyet a megfelelő vegyszerekkel történő kombinációval készíthetünk. A kapecitabint főként kolorektális rák, emlőrák, gyomorrák és más rosszindulatú daganatok kezelésére használják.
Milyen mellékhatások vannak ennek az anyagnak?
1. Emésztőrendszer mellékhatásai
- Hányinger és hányás: Ezek a leggyakoribb emésztőrendszer mellékhatásai, általában a gyógyszeres kezelés korai szakaszában, és a kezelés előrehaladtával fokozatosan enyhülhetnek.
- Csökkent étvágy: A betegek étvágya miatt a gyógyszerek befolyása miatt veszteséget szenvedhetnek.
- Hasi fájdalom és hasmenés: Egyes betegek kellemetlenséget vagy hasmenést érezhetnek a hasban, és súlyos esetekben véres hasmenés vagy végbél vérzés fordulhat elő. Ebben az időben a gyógyszereket azonnal le kell állítani, és a tüneti kezelést kell végezni.
2. Vérrendszer mellékhatásai
- Csontvelő -szuppresszió: Ez a vegyület gátolhatja a csontvelő hematopoietikus funkcióját, ami a fehérvérsejtek, a vörösvértestek és a vérlemezkék számának csökkenéséhez vezet. Ez növelheti a fertőzés, a vérszegénység és a vérzés kockázatát.
- Csökkent fehérvérsejtek: Ez a vérrendszer mellékhatásainak egyik fő megnyilvánulása, általában a legalacsonyabb pontot a kezelés megkezdésétől számított 2-3 héten belül eléri, és 3-4 hét után visszatérhet a normál állapotba.
3. orális nyálkahártya és a bőr mellékhatásai
- Orális nyálkahártya vagy fekély: Ennek a vegyületnek az egyik specifikus mellékhatása az orális mucositis, amely súlyos esetekben fekélyhez vezethet.
- Bőr pigmentáció: A betegek használat után a bőr pigmentációja, a körmök és más területek az arcon.
- Hajhullás és dermatitis: A hosszú távú felhasználás olyan bőrproblémákhoz vezethet, mint a hajhullás és a dermatitis.
4. Májtoxicitás
Májfunkciós károsodás: A májban metabolizálódik, és visszafordítható májkárosodást okozhat. Ezért használat során a májfunkció rendszeres monitorozására van szükség.
5. Kardiotoxicitás
Szív- és érrendszeri reakciók: Ritka esetekben ez a vegyület szív- és érrendszeri reakciókat okozhat, például aritmia, angina vagy az elektrokardiogram változásai. Miután ezek a reakciók bekövetkeznek, a fluorouracil használatát azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelési intézkedéseket kell tenni.
6. Neurotoxicitás
- Perifériás neuropathia: Ez befolyásolhatja az idegrendszert, és perifériás neuropathiahoz vezet. Egyes betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint például a rendellenes érzések, a kezükben és a lábukban a zsibbadás, valamint a neuralgia.
- Hosszú távú neurotoxicitás: A fluorouracil hosszú távú használata megnövekedett toxicitást eredményezhet az idegrendszerre.
7. Helyi mellékhatások
Vénás gyulladás: Ennek az anyagnak a befecskendezése során helyi vénás gyulladás fordulhat elő.
8. Egyéb mellékhatások
- Fokozott kardiotoxicitás: Az olyan mögöttes betegségekben szenvedő betegek esetében, mint például a szívkoszorúér -betegség, a kardiotoxicitása jobban kiejthető.
- Kábítószer -felhalmozódás: Lassú anyagcseréje miatt ez az anyag hajlamos a testben való felhalmozódásra, és a hosszabb és túlzott felhasználás megnövekedett toxicitást eredményezhet.
Melyek az értékesítési csatornák ennek az anyagnak?
Vegyi reagens szállító
Számos professzionális kémiai reagens szállító nyújt értékesítési szolgáltatásokat5-klórouracil- Ezeknek a beszállítóknak általában széles körű kémiai reagensek vannak, beleértve a különféle gyógyszerészeti közbenső termékeket, az aktív gyógyszerészeti összetevőket és a finom vegyi anyagokat. Az olyan platformok, mint a Gaide Chemical Network, a DingxiangTong és a Booker Chemical Network, számos vegyi reagens beszállítója van, akik termékinformációkat küldenek. Keresheti az anyagot ezeken a platformokon, és vegye fel a kapcsolatot a beszállítóval konzultáció és vásárlás céljából.
Közvetlen kapcsolattartás a beszállítókkal: Egyes beszállítói közzéteszik a termékinformációkat hivatalos webhelyein, és közvetlenül meglátogathatja ezeket a webhelyeket, hogy kapcsolatba lépjen a beszállítókkal és a vásárlás céljából.
Gyógyszergyártók
A gyógyszeripari vállalkozások és az aktív gyógyszerészeti összetevők gyártására és kereskedelmére szakosodott gyógyszergyártók szintén fontos csatornák ennek a vegyületnek a megvásárlásához. Ezeknek a vállalatoknak általában jól megalapozott termelési, minőség-ellenőrzési és értékesítési rendszere van, amely kiváló minőségű termékeket és szolgáltatásokat nyújthat az ügyfeleknek.
Hivatalos webhelyek: Egyes gyógyszergyártók közzéteszik a termékinformációkat hivatalos webhelyein, és közvetlenül meglátogathatja ezeket a webhelyeket, és kapcsolatba léphet a társasággal konzultáció és vásárlás céljából.
Gyógyszergyártók
Ipari kiállítások: A gyógyszeripar gyakran különféle kiállításokat tart, amelyek jó lehetőséget kínálnak az iparági trendek megismerésére, a beszállítókkal való találkozásra és a termékek vásárlására. Kereshet olyan gyógyszeripari vállalatokat, amelyek ezt az anyagot biztosítják a kiállításon, és személyes kommunikációval rendelkeznek és vásárolnak velük.
Kutatóintézetek és egyetemek
Egyes kutatóintézeteknek és egyetemeknek is rendelkezhetnek leltára, és hajlandóak eladni a külvilágnak. Ezeknek az intézményeknek általában fejlett laboratóriumai és kutatási berendezései vannak, amelyek képesek kiváló minőségű kémiai reagensek előállítására.
Kutatóintézetek és egyetemek
Kutatási együttműködés: Ha kutatóintézet vagy egyetem kutatója vagy, megpróbálhat együttműködési kapcsolatokat létrehozni más kutatóintézetekkel vagy egyetemekkel a kutatási projektek közös végrehajtása és a reagens erőforrások megosztása érdekében.
Közvetlen vásárlás: Egyes kutatóintézetek vagy egyetemek hajlandóak eladni a vegyület leltárát közvetlenül a rászoruló ügyfeleknek. Konzultáció és vásárlás céljából vegye fel a kapcsolatot ezen intézmények kutatási menedzsment osztályával vagy ezen intézmények laboratóriumi vezetőjével.
Óvintézkedések
Termékminőség: Vásárláskor fontos figyelmet fordítani a termék minőségére. Válasszon jó hírű beszállítókat vagy vállalatokat annak biztosítása érdekében, hogy a vásárolt termékek megfeleljenek a releváns szabványoknak és követelményeknek.
Ár- és szállítási idő: Az árak és a szállítási idők különböző beszállítók vagy vállalatok között változhatnak. Vásárlás előtt kérjük, kommunikáljon teljes mértékben a szállítóval vagy a társasággal, hogy megértse a részletes információkat, például az árat és a kézbesítési időt.
Jogi előírások: Kérjük, tartsa be a vonatkozó törvényeket, rendeleteket és szabályokat a vásárlás és a használat során5-klórouracil- Győződjön meg arról, hogy a vásárlási és használati magatartása törvényes és megfelelő.
Alapvető információk és kémiai tulajdonságok
5-klórouracilegy klórozott pirimidin-vegyület, amelynek kémiai képlete c₄h₃cln₂o₂, molekulatömege 146,53 és CAS számú 1820-81-1. Megjelenése a fehér kristályok, 1,61 g/cm3 sűrűséggel, 300 fok feletti olvadási ponttal, 203,9 fokos lángponttal és 1,587 törésmutatóval. Az uracil klórozott származékaként a klóratom molekuláris szerkezetében helyettesíti a hidrogénatomot az uracil 5. helyzetében, jelentősen javítva a molekula polaritását és reakcióképességét.
Gyártási folyamat és kulcsfontosságú lépések
Az alapanyagok az uracil (c₄h₄n₂o₂) és a klórgáz (Cl₂). Az uracil tisztaságának nagyobb vagy egyenlőnek kell lennie, vagy egyenlőnek kell lennie 99% -kal az oldalsó reakciók csökkentése érdekében. A klórgázt meg kell szárítani (pl. Koncentrált kénsav-súrolón keresztül), hogy eltávolítsák a nedvességet és megakadályozzák a hidrolízis melléktermékeinek kialakulását.
A reakciót vízmentes körülmények között végezzük. Általános oldószerek közé tartozik a diklór -metán vagy a triklór -metán. Az uracil feloldódik az oldószerben, és a száraz klórgázt lassan vezetjük be. A reakcióhőmérsékletet 25-40 fokon szabályozzuk a túlzott klórozás elkerülése érdekében. A reakció során folyamatos keverésre van szükség a klórgáz egyenletes eloszlásának biztosítása érdekében. A reakció egyenlet a következő: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
A generált hidrogén -kloridot (HCL) nitrogén -tisztítással vagy lúgos oldat abszorpciós eszközével távolítják el, megkönnyítve a reakciót, hogy előremenjen.
A reakció után az elegyet vákuum desztilláción mennek keresztül az oldószer eltávolítása céljából, és a maradékot hideg vízzel mostuk, hogy eltávolítsuk a nem reagált uracil és a szervetlen sókat. A nyers terméket átkristályosítással tovább tisztítják, etanol-víz keverékkel (3: 1 térfogatarány) oldószerként. Az átkristályosodási hőmérsékletet 60-70 fokon szabályozzuk, és a hűtés után a fehér tűszerű kristályok csapódnak. A tisztított terméket 50 fokos vákuumban kell szárítani, amíg állandó súlyt el nem érnek, a végső tisztaság eléri a 99%-ot.
A tisztaságot nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) detektáltuk, a kristályos integritást olvadási pont meghatározásával igazoltuk, és a molekuláris szerkezetet ¹h NMR-rel igazoltuk. A kulcsfontosságú minőség-ellenőrzési szabványok a következők: 99%-nál nagyobb vagy egyenlő tisztaság, az olvadási pont tartománya 300-302 fok, és a szennyeződésnél kevesebb vagy 0,1%.
Az ipari szintű termelés optimalizálása
Folyamatos reaktor kialakítása
Nagyméretű termelés során tubuláris reaktorokat használtunk a klórgáz és az uracil oldat közötti ellenáramú érintkezés eléréséhez, javítva a tömegátadási hatékonyságot. A reaktor hűtőtekercsel volt felszerelve, hogy a hőmérsékletet 30 ± 2 fokon pontosan szabályozza, elkerülve a helyi túlmelegedést, amely melléktermékek képződéséhez vezet (például diklórouracil).
Oldószer helyreállítási rendszer
A desztillált oldószert molekuláris szitákkal szárítottuk és újrahasznosítottuk, a visszanyerési sebességnél nagyobb vagy 95%-kal, jelentősen csökkentve a termelési költségeket. A kipufogógáz -kezelő egység lúgos folyékony spray -tornyot használt annak biztosítása érdekében, hogy a HCL emissziós koncentrációja <10 ppm, megfeleljen a környezetvédelmi követelményeknek.
Automatizálásszabályozás
A PLC rendszert használjuk a reakció edényben a nyomás, a hőmérséklet és a klórgáz áramlásának ellenőrzésére. A kulcsfontosságú paramétereket a vészhelyzeti leállítási eszközökkel összekapcsolták a termelési biztonság biztosítása érdekében. Például, amikor a klórgáz -áramlás rendellenes volt, a rendszer automatikusan leállította a takarmányt és elindította a nitrogén tisztító programot.
Alkalmazási területek és piaci kereslet
Gyógyszerészeti közbenső termékek
A tumorellenes gyógyszerek (például az 5-fluorouracil) szintézisének kulcsfontosságú közbenső termékeként a globális éves kereslet körülbelül 200 tonna. Származékát, 5-klór-6- (klór-metil)-uracil-t a DNS-metilezés-gátlók előállítására használják, 48 600 jüan/tonna piaci ára.
Kutatási reagensek
Az Egyetemek és a Nukleinsav Kémiai Kutatási Kutatóintézetek használják, például a klór-uracil hatását a DNS replikációs hűségére. A magas tisztaságú reagensek (99,5%-nál nagyobb vagy egyenlő) kb. 1500 jüan/kg, éves értékesítési volumene több mint 50 tonna.
Anyagtudomány
A kopolimerizációs reakcióban részt vevő funkcionális egységként a speciális adszorpciós tulajdonságokkal rendelkező gyanta anyagok előállításához használják. Például a sztirolnal történő kopolimerizációval kapott gyanta adszorpciós képessége 120 mg/g a nehézfémionok (például a PB²⁺) esetében.
Biztonsági és környezetvédelmi intézkedések
Személyi védelem
Az operátoroknak gázmaszkot, kémiai védőruhát és nitrilkesztyűt kell viselniük. Rendszeres foglalkozási egészségügyi ellenőrzéseket kell végezni, a légzési és a bőr érintkezési kockázatokra összpontosítva.
Hulladék ártalmatlanítás
A hulladékfolyadékot oxidációval (például nátrium -hipoklorit esetén) kezelik, majd belépnek a biokémiai rendszerbe. A COD eltávolítási aránya nagyobb vagy egyenlő 90%. A kipufogógázt az lúgos oldat + aktivált szén-adszorpció két szintje abszorbeálja, és a nem metán teljes szénhidrogén-emissziós koncentrációja <20 mg/m³. A hulladékmaradványokat egy képesített egységre bízzák az égetés ártalmatlanítására.
Vészhelyzeti terv
A műhely klórszivárgás -riasztási eszközökkel (0,5 ppm detektálási határértékkel) és sürgősségi permetező eszközökkel van felszerelve. Rendszeres gyakorlatok vannak szerveződve. Szivárgás esetén a negatív nyomású szellőző rendszer azonnal aktiválódik, és 10% nátrium -hidroxid -oldatot használunk a semlegesítéshez.
Népszerű tags: 5-klórouracil CAS 1820-81-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó