A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a 100 mg-os nystatin tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi, ömlesztett, kiváló minőségű 100 mg-os nystatin tabletták eladásában itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Nystatin tabletta 100 mgpolién gombaellenes szájon át szedhető készítmény, amelyet elsősorban gyomor-bélrendszeri candidiasis, például száj-, nyelőcső- és bélfertőzések kezelésére használnak. Alapkomponense, a nisztatin baktériumölő hatást fejt ki azáltal, hogy a gomba membránjaiban lévő szterolokhoz kötődik, megzavarja a membrán permeabilitását és a sejttartalom kiszivárgását okozza. Nagyon érzékeny az olyan gyakori kórokozó gombákra, mint a Candida, a Cryptococcus és az Aspergillus. Ez a gyógyszer egy cukorral bevont tabletta, amely sárgának vagy barnássárgának tűnik a bevonat eltávolítása után. Le kell zárni és száraz helyen, legfeljebb 20 fokos hőmérsékleten, fénytől védve kell tárolni. Az eltarthatósági idő általában 24 hónap.
További információ a kémiai vegyületről:
Termék űrlapunk
Nystatin +. COA
A gyógyszerek osztályozása és kémiai lényege:
A polién-makrolid gombaellenes antibiotikumok közé tartozik,Nystatin tabletta 100 mgA kémiai szerkezet konjugált polién oldalláncokat és laktongyűrűvázat tartalmaz. Ez a szerkezet egyedülálló gombaellenes aktivitással ruházza fel: a konjugált kettős kötésrendszer beilleszthető a gomba membránjainak szterin szerkezetébe, míg a laktongyűrű szerkezeti stabilitást biztosít. A gyógyszer fő összetevői közé tartozik a nystatin A1, A3 és a polimixin B, amelyek szinergikusan fokozzák a gombaellenes spektrumot és a hatékonyságot.
Alapvető hatásmechanizmus: A szterolkötés és a membrán permeabilitása megváltozik
1. Szterolspecifikus kötés
A nystatin specifikusan kötődik az ergoszterolhoz a gombák membránjában polién szerkezetén keresztül. Az ergoszterol a gombák membránjainak kulcsfontosságú összetevője, felelős a membrán folyékonyságának és integritásának megőrzéséért. A gyógyszermolekulákban lévő konjugált kettős kötésrendszer π - π halmozottan beágyazódik az ergoszterol hidrofób régiójába, stabil komplexet képezve. Ez a kötődés nagy szelektivitással rendelkezik, és az emlős membránokban lévő koleszterin a térbeli konformációs különbségek miatt nem tud hatékonyan kötődni a nystatinhoz, így magyarázza a gyógyszerek gombákkal szembeni szelektív toxicitását.
2. Katasztrofális változások a membránok áteresztőképességében
A szterin gyógyszerkomplexek képződése a gomba membránjainak következő szerkezeti károsodásához vezet:
Mikropórusképződés: A kombinált komplex a membán lipid kettősrétegének lokális rekonstrukcióját okozza, nem szelektív ioncsatornákat képezve, amelyek átmérője kb. 1-2 nm.
A lipidelrendeződés szabályozási zavara: A gyógyszer beillesztése megzavarja a membán lipidek szabályos elrendeződését, ami a membán folyékonyságának növekedéséhez és a barrier funkció elvesztéséhez vezet.
Konformációs változások a membránfehérjékben: A membránba ágyazott transzporterek és enzimek a membránkörnyezet változásai miatt inaktívvá válnak, tovább rontva a sejtanyagcserét.
Ezek a változások a kulcsionok és kis molekulák ellenőrizetlen kiáramlását váltják ki a citomembránon belül:
Kálium-ion kimerülés: Az intracelluláris K⁺-koncentráció meredeken csökken, körülbelül 140 mM-ról<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP szivárgás: A mitokondriumok által termelt ATP közvetlenül a membrán pórusain keresztül szivárog, és az intracelluláris ATP szintje 30 percen belül több mint 80%-kal csökken.
Az anyagcsere közbenső termékek elvesztése: Az aminosavak, például a glutamát és az aszparaginsav, valamint a cukor metabolikus köztitermékei, mint például a glükóz-6-foszfát, kifolynak, blokkolva az energiatermelési utat.
3. A citomembrán halálának kaszkád reakciója
A membránok integritásának megzavarása több citomembrán halálozási útvonalat vált ki:
Permeatív duzzanat: A vízmolekulák a membrán pórusain keresztül jutnak be a citomembánokba, ami 30-50%-kal növeli a citomembrán térfogatát, és végül a membrán felszakadásához vezet.
Oxidatív stressz: A kiszivárgott ATP-t az extracelluláris ATPáz adenozinná bontja, amely purinreceptorokon keresztül aktiválja a NADPH-oxidázt, szuperoxid-aniont (O ₂⁻) és hidrogén-peroxidot (H 2 O ₂) termelve.
Apoptózis-szerű program: A mitokondriális membánpotenciál elvesztése citokróm c felszabadulásához, a kaszpáz kaszkád reakció aktiválásához és a DNS fragmentáció megindításához vezet.
1. Dózishatás összefüggés
In vitro kísérletek kimutatták, hogy a nystatin minimális gátló koncentrációja (MIC) 0,5-2 μg/ml, és minimális baktericid koncentrációja (MBC) 1-4 μg/mL Candida albicans ellen. A gyógyszerkoncentráció és a baktericid hatás kétfázisú görbét mutat:
Alacsony koncentráció (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/ml): gyors citomembán pusztulását idézi elő, 30 percen belül elpusztítja a gombás citomembránok több mint 90%-át.
2. Időhatás görbe
Orális alkalmazás után a gyógyszer nagy koncentrációjú környezetet képez a helyi gyomor-bél traktusban:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 óra.
Bélfertőzés: A csúcskoncentráció (körülbelül 10-20 μg/g szövet) a terminális csípőbélben és a vastagbélben 2-4 órával az orális beadás után alakul ki, és 12-24 óráig fennmarad.
3. Gombaellenes spektrum
A nystatin erős ölő hatással rendelkezik a következő gombákra:
Candida nemzetség: Candida albicans, Candida tropical, Candida smooth (MIC tartomány 0,125-2 μg/ml)
Cryptococcus nemzetség: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/ml)
Aspergillus nemzetség: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/ml)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Bőr ótvar: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Mérsékelt érzékenységet mutat kétfázisú gombákkal (például Clostridium perfringens és Dermatitis blastogenes) és bizonyos sötét színű gombákkal (például Peyer-foltokkal) szemben is.
A kábítószer-rezisztencia és válaszstratégiák mechanizmusai
1. A gyógyszerrezisztencia mechanizmusa
A klinikai megfigyelések azt mutatják, hogy a hosszú távú{0}}nystatin tabletta 100 mga következő rezisztencia mechanizmusokat válthatja ki:
Az ergoszterol szintézis felszabályozása: Az ERG11 gén túlzott expressziója az ergoszterol termelés 3-5-szörös növekedéséhez vezet, kompetitív módon gátolva a gyógyszerkötést.
Membránpumpa efflux: Az ATP-kötő kazettás transzporterek, például a CDR1 és az MDR1 túlzott expressziója pumpálja ki a gyógyszereket a citomembránból.
Változások a membrán összetételében: Egyes gyógyszer{0}}rezisztens törzsek csökkentik a gyógyszerkötési affinitást a szfingolipidtartalom növelésével vagy a membrán lipidtelítettségének megváltoztatásával.
Biofilm képződés: A Candida albicans biofilmje 50-80%-kal csökkentheti a gyógyszerpenetrációt és 16-32-szeresére növelheti a MIC-et.
2. Klinikai megküzdési stratégiák
Kombinált terápia: Flukonazollal kombinálva leküzdheti a biofilm gátakat, és in vitro szinergetikus indexe (FIC) kevesebb, mint 0,5.
Impulzusos beadás: A nagy-dózisú szakaszos terápia (például napi egyszeri 2 millió egység) csökkentheti az ellenállás szelekciós nyomását.
Lokális fokozó: EDTA-val kombinálva kelátot képezhet a kalciumionokkal, hogy elpusztítsa a biofilm mátrixot és fokozza a gyógyszer behatolását.
A nystatin antibakteriális hatást fejt ki a gombás membránok szelektív megbontásával. A polién szerkezetében lévő konjugált kettős kötések komplexeket képezhetnek az ergoszterol konjugált kettős kötésrendszerével, ami a membánszerkezet felbomlásához és a permeabilitás növekedéséhez vezet. Ez a folyamat rendkívül szelektív, mivel az emberi membánok nem tartalmaznak ergoszterolt, így a nystatinnak nincs közvetlen toxicitása a gazdaszervezet citomembránjaira.
Szájon át történő felszívódás: A nystatin szájon át történő alkalmazás után szinte nem szívódik fel a gyomor-bélrendszerben, biológiai hasznosulása rendkívül alacsony (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Helyi beszivárgás:
Szemcseppek: Helyi alkalmazást követően a gyógyszer főként a kötőhártya tasakban marad, ami megnehezíti a szaruhártya bejutását és a szem elülső kamrájába való bejutást. Ezért hatástalan a mélyen-fekvő fertőzések, például az intraokuláris gyulladások ellen, és csak a szaruhártya vagy a kötőhártya felszínén jelentkező gombás fertőzések kezelésére alkalmas.
Szájcseppek: védőfóliát képezhetnek a szájüregben, közvetlenül a fertőzött területre hatnak, magas helyi koncentrációval és hosszú ideig.
Metabolizmus és kiválasztódás: A fel nem szívódó gyógyszerek a széklettel ürülnek ki máj- vagy vesefunkció-függés nélkül, ezért máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem kell módosítani az adagolást.
Nystatin tabletta 100 mgerős gátló hatással van a következő gombákra:
Candida nemzetség: A Candida albicans, a C. tropicalis stb. az egyik előnyben részesített gyógyszer a szájüregi candidiasis (rigó) és a hüvelyi candidiasis kezelésére.
Cryptococcus nemzetség: Bizonyos aktivitással rendelkezik a Cryptococcus neoformans ellen, de a flukonazolt vagy az amfotericin B-t gyakrabban használják klinikailag.
Egyéb gombák: Egyes dermatofiták (például Trichophyton epidermidis) érzékenyek a nystatinra, de klinikai alkalmazásuk korlátozott.
Meg kell jegyezni, hogy a nystatin hosszú távú-használata gombás rezisztenciához vezethet, különösen az immunhiányos betegeknél. Ezért súlyos fertőzések kezelésére javasolt más gombaellenes szereket (például flukonazol szemcseppeket) kombinálni.
Farmakokinetikai jellemzők és klinikai jelentősége
1. Felszívódás és eloszlás
Orális felszívódás: szinte nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban, biohasznosulása kb.<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Szervezeti megoszlás: Magas koncentrációk (10-50 μg/g) érhetők el a nyelőcső, a gyomor, a vékonybél és a vastagbél nyálkahártyájában, szérumkoncentrációkkal<0.1 μ g/mL.
Áthatolási képesség: nem képes áthatolni az egészséges bőrön vagy a nyálkahártya akadályain, de áthatol a gyulladásos elváltozásokon (például a candida oesophagitis fekélyes felületén).
2. Anyagcsere és kiválasztódás
Metabolikus út: A bél mikrobiota a gyógyszerek körülbelül 10%-át képes inaktív metabolitokká hidrolizálni.
Kiválasztás módja: Több mint 95%-a eredeti formájában ürülékkel ürül ki, felezési ideje 6-8 óra.
Speciális populációk: májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem kell módosítani az adagot, és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem kell módosítani az adagot, mivel a gyógyszer nem ürül ki a vesén keresztül.
Klinikai alkalmazás és hatékonysági bizonyítékok
1. Javallatok, felhasználás és adagolás
Orális candidiasis: 500 000 egység (1 tabletta) szájon át, naponta 4 alkalommal, 7-14 napos kezelési kúra mellett.
Nyelőcső candidiasis: Szájon át történő alkalmazás, 1 millió egység (2 tabletta) minden alkalommal, naponta 3 alkalommal, 14-21 napos kezelési kúrával.
Bél candidiasis: Szájon át, 1-2 millió egység (2-4 tabletta) naponta 3 alkalommal, 14-28 napos kezelési kúrával.
Megelőző gyógyszeres kezelés: Immunszupprimált betegek (például szervátültetettek) napi 500 000 egységet vehetnek be szájon át a Candida fertőzés megelőzésére.
2. A terápiás hatékonyság bizonyítéka
Szájüregi fertőzés: Randomizált, kontrollos vizsgálatok azt mutatták, hogy a kezelés 5. napján a klinikai tünetek enyhülési aránya elérte a 85%-ot, a gomba kiürülési aránya pedig 92%.
Nyelőcső fertőzés: Az endoszkópos vizsgálat kimutatta, hogy 2 hetes kezelés után a fekély gyógyulási aránya 78%, a hamis membán eltűnési aránya 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Gyógyszerkölcsönhatások és kompatibilitási tabuk
1. Jelentős kölcsönhatás
Saccharomyces boulardii: A cisztatin gátolhatja ennek a probiotikumnak az aktivitását, és a kettő kombinációja legalább 2 órás intervallumot igényel.
Voklosporin: növelheti a nefrotoxicitás kockázatát, és a vér kreatinin- és elektrolitszintjének ellenőrzését igényli.
Savkötők: Az alumíniumot és magnéziumot tartalmazó savkötők csökkenthetik a gyógyszer oldhatóságát, ezeket óránként ajánlott bevenni.
2. Kompatibilitási tabuk
Alkohol: fokozhatja a gyomor-bélrendszeri irritációt, az alkoholfogyasztást kerülni kell a kezelés alatt.
Magas zsírtartalmú étrend: késleltetheti a gyomor kiürülését, de nem befolyásolja a gyógyszer felszívódási sebességét.
Nystatin tabletta 100 mgspecifikusan megzavarják a gomba membánjainak szterin szerkezetét, katasztrofális változásokat okozva a membrán permeabilitásában, és végül a citomembrán pusztulásához vezetnek. Egyedülálló kémiai szerkezete rendkívül szelektív toxicitással ruházza fel a gombákkal szemben, és szájon át szedve nem szívódik fel, így a gyomor-bélrendszeri candidiasis kezelésének előnyben részesített kezelésévé válik.
Népszerű tags: nystatin tabletta 100mg, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó