A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a kisspeptin-10 tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű kisspeptin-10 tabletta nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Kisspeptin-10 tablettaa reproduktív egészséget szabályozó gyógyszer, amelyet természetes neuropeptidek alapján fejlesztettek ki. Alapkomponense a hipotalamusz által kiválasztott dekapeptid molekula, amely a GPR54 receptor aktiválásával pontosan szabályozza a hypothalamus hypophysis gonadális tengelyét (HPG tengely). Ez a gyógyszer közvetve elősegíti a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) felszabadulását az agyalapi mirigyből azáltal, hogy serkenti a gonadotropin{3}}felszabadító hormon (GnRH) pulzáló szekrécióját, ezáltal szabályozza a nemi hormonok, például a tesztoszteron és az ösztrogén szintézisét és felszabadulását.
Ez a gyógyszer egyedülálló értéket mutat az asszisztált reprodukciós technológia terén. Az IVF-ciklusok ovulációjának kiváltójaként az LH-csúcs pontos szabályozása csökkentheti a petefészek-hiperstimulációs szindróma (OHSS) kockázatát, különösen alkalmas a magas válaszreakciójú populációk, például a policisztás petefészek szindróma (PCOS) számára. Ezen túlmenően javítja a terhesség sikerességét azáltal, hogy szabályozza az endometrium befogadóképességével kapcsolatos gének expresszióját, optimalizálja az embrióbeültetési környezetet.
Termékeink -tól
Kisspeptin-10 (humán) COA
Alkalmazások a daganatkutatás területén
Kisspeptin-10 tablettaa KISS1 gén által kódolt fontos biológiailag aktív peptid fragmentum. A KISS1 gént először tumorszuppresszor génként azonosították a rosszindulatú melanoma vizsgálatában, új irányokat nyitva ezzel a rákkutatásban. A rákellenes hatás kifejtésének alapmechanizmusa a G-fehérjéhez kapcsolt GPR54 receptorhoz (más néven KISS1R) való kötődés, ezáltal szabályozva a tumorsejtek migrációs képességét.
Az emlőrák kutatása során jelentős metasztázis-ellenes tulajdonságokat mutatott ki.
Kísérletek kimutatták, hogy jelentősen gátolja az MDA{0}}MB-435 sejtek metasztatikus képességét, ami nagymértékben elősegíti a kutatók lelkesedését és mélyreható feltárását a tumormetasztázisok területén.
A mechanizmusok szintjén végzett mélyreható{0}analízis révén több-szintű komplex szabályozóhálózat jött létre a különböző nem kódoló RNS-ek szabályozásával, mint például a miR-200 család, a miR-345 és a miR-577. A glioblasztóma (GBM) vizsgálatában ez a peptid fenntartotta az E-cadherin által közvetített intercelluláris adhéziót azáltal, hogy gátolta a miR-200 családba tartozó ZEB1 célgén expresszióját.
Az e-kadherin kulcsfontosságú szerepet játszik az intercelluláris adhézióban, expressziójának normál fenntartása pedig hatékonyan gátolja az epithelialis mesenchymális átmenet (EMT) folyamatát.
Az EMT fontos folyamat a tumorsejtek számára, hogy migrációs és inváziós képességeket szerezzenek, és az EMT gátlása hatékonyan megelőzheti a tumor áttéteket. Eközben a miR-345 leszabályozza a BCL2 anti-apoptotikus fehérje expresszióját, aktiválja a kaszpáz-3/8/9 kaszkád reakciót, és apoptózist indukál a tumorsejtekben. A kísérleti adatok tovább erősítették hatékonyságát. A feldolgozás után az EMT markerek, például a Vimentin és az N-cadherin expressziós szintje a GBM sejtekben több mint 60%-kal csökkent, míg a Caspase-3 hasítási aktivitása háromszorosára nőtt, teljes mértékben bizonyítva a tumor metasztázisának gátlásában és a tumorsejt apoptózis indukálásában betöltött erőteljes szerepét.
A tumor mikrokörnyezetének szabályozása
Kettős szerepet játszik a tumor mikrokörnyezetének szabályozásában, több szempontot is magában foglal, mint például a tumor angiogenezis és az immun mikrokörnyezet.
A tumor angiogenezis szempontjából a különböző típusú daganatok eltérő szerepet töltenek be. Az emlőrák csontmetasztázis modelljében ez a polipeptid elősegítheti az oszteoklasztok differenciálódását és felgyorsíthatja a csontfelszívódási folyamatot a RANKL (nukleáris faktor kappa B receptor aktivátor ligandum) expressziójának fokozásával. Bár ez a mechanizmus összefügg a daganatok csontbeli progressziójával, új perspektívát ad a csontmetasztázisok mikrokörnyezetének mélyebb megértéséhez.
Érdemes megjegyezni, hogy a gliomák angiogénellenes tulajdonságokkal rendelkeznek. 45%-kal csökkenti a tumor vaszkuláris sűrűségét a VEGF (vascularis endothelialis növekedési faktor) jelátviteli útvonal gátlásával. Ez a látszólag ellentmondásos jelenség összefüggésbe hozható a specifikus receptorok eltérő expressziójával a különböző daganattípusokban. A GPR54 receptorok expressziós szintje és aktivitása a különböző tumorsejtek felszínén változhat, ami eltérő biológiai hatásokhoz vezethet.
Az immunszabályozás szempontjából a kp-10 befolyásolhatja a tumorasszociált makrofágok (TAM) polarizációját.
A HIV-vel kapcsolatos neurokognitív rendellenességek (HAND) vizsgálata során azt találták, hogy ez a peptid gátolja a HIV-1 Tat által kiváltott gyulladásos citokin felszabadulását a RhoA/ROCK útvonalon keresztül, ami 50-60%-os csökkenést eredményez a gyulladásos citokinek, például az IL-6 és a TNF szintjében. a tumor mikrokörnyezetében gyakran szorosan összefügg a tumor progressziójával és az immunszökéssel. Az immunszuppresszív citokinek szekréciójának csökkentésével,Kisspeptin-10 tablettafokozhatja a szervezet daganatellenes immunválaszát{0}}, új ötleteket adva a tumor immunterápiához.
Diagnosztikai biomarkerek fejlesztése:
A transzkriptom elemzése alapján a kutatók felfedeztek néhány gént, amelyek a glioblasztómás betegek szabályozásával kapcsolatosak, mint például a CDK1, CDC20 stb. Ezeknek a géneknek az expressziós szintjei szignifikánsan korrelálnak a betegek prognózisával. Egy 1401 eltérően expresszált gént tartalmazó előrejelzési modell felépítésével a betegek túlélési előrejelzésének pontossága 82%-ra javítható, ami fontos referencia a glioblasztóma prognózisának értékeléséhez. Ezenkívül az emlőrákból származó csontmetasztázisban szenvedő betegek szérumkoncentrációja 2,3-szor magasabb, mint az egészséges emberekben.
Ez a megállapítás arra utal, hogy a szérumkoncentráció folyékony biopsziás markerként használható az emlőrákból származó csontmetasztázisok kimutatására, új módszert biztosítva az emlőrákból származó csontmetasztázisok korai diagnosztizálására.
A kezelési stratégiák feltárása:
A GPR54 receptorokat megcélzó célzott terápia a jelenlegi rákkezelési kutatások egyik hotspotjává vált. Az emlőrák modelljében CDK4/6 gátlóval kombinálva jó szinergikus daganatellenes hatást mutatott. A kísérleti eredmények azt mutatták, hogy ez a kombinált terápia 75%-kal csökkenti a tumor térfogatát, szignifikánsan jobban, mint a monoterápiás csoport.
További kutatások kimutatták, hogy ez a kombináció több úton gátolja a tumorsejtek növekedését és metasztázisát azáltal, hogy szinkronban blokkolja a sejtciklust és az EMT-folyamatokat, és ezáltal erőteljes daganatellenes hatást fejt ki. A glióma kezelésében a kutatók sikeresen elérték azt a célt, hogy nanorészecskékkel kapszulázva áthatoljanak a vér{2}}agygáton. A kezelést követően az intracranialis daganatok növekedésgátlási aránya 68%-ra nőtt, ami új hatékony eszközt jelent a gliomák kezelésében.
Alkalmazások az anyagcsere szabályozás területén
A reproduktív energia-anyagcsere szabályozása
Fontos szerepet játszik a hypothalamus hypophysis ivarmirigy tengelyében (HPG tengely), amely képes integrálni a reproduktív és energiaanyagcsere-jeleket, és finoman szabályozni a test szaporodási és energiaegyensúlyát.
A baromfikutatás során ennek a peptidnek a szaporodási energia-anyagcserére gyakorolt hatását teljes mértékben igazolták. A kutatások azt találták, hogy jelentősen megnövelheti a nőstény fürj tojástermelési arányát, és hatásmechanizmusa a máj lipidanyagcsere kulcsfontosságú enzimeinek szabályozásában áll. Kísérletek kimutatták, hogy a kp-10 (1 nmol/d) folyamatos injekciója 2,3-szorosára növelheti a zsírsav-szintáz (FAS) expressziós szintjét fürjmájban.
Az AS kulcsenzim a zsírsavszintézisben, expressziós szintjének emelkedése elősegíti a zsírsavak szintézisét. Ugyanakkor elősegíti a vitellogenin (VTG-II) szintézisét is, amely anyagcsere-átprogramozás révén biztosítja a szükséges anyagi alapot a tojássárgája kialakulásához, ezáltal növeli a fürj tojástermelési ütemét.
Emlősökben nemek közötti különbségek vannak az energiaegyensúly szabályozásában. Hím egerekbe történő injekció után a POMC (opioid melanocortin prekurzor) expressziója a hipotalamusz arcuatus nucleus neuronjaiban felfelé szabályozott.
A POMC neuronok fontos szerepet játszanak a táplálkozási viselkedés szabályozásában, és expressziójuk fokozódása egerek táplálékfelvételének 15%-os csökkenéséhez vezet. A peptid nőstény egerekbe való befecskendezése után az energiafelhasználás 12%-kal nőtt a barna zsírszövet termogén funkciójának fokozásával. Ez a nemspecifikus hatás összefüggésbe hozható az ösztrogénreceptor (ER ) - által közvetített jelátvitel különbségeivel, mivel a hormonszintek és a receptorexpresszió különbségei a különböző nemű állatokban a kp-10 eltérő metabolikus szabályozó hatásait eredményezik.
Elhízás kezelése:
A kp-10 potenciális alkalmazási értéket jelent az elhízás kezelésében. A GPR54 receptor aktiválásával ez a peptid elősegítheti a fehér zsírszövet barnulását. A fehér zsírszövet főként az energia tárolásáért, míg a barna zsírszövet hőtermelő és energiafelhasználó funkciója. Diéta által kiváltott elhízásos egérmodellben az UCP1 (az 1-es fehérje szétcsatolása) expressziós szintje a bőr alatti zsírszövetben háromszorosára növelhető.
Az UCP1 kulcsfontosságú fehérje, amely részt vesz a barna zsírszövet hőtermelésében, és fokozott expressziója elősegíti a zsírból származó oxidatív energiaellátást, miközben javítja az inzulinérzékenységet, ami 28%-kal csökkenti az éhgyomri vércukorszintet egerekben. A mechanizmuskutatás feltárja, hogy a mitokondriális bioszintézis fokozása az AMPK/PGC-1 útvonalon keresztül elősegíti az energiaanyagcserét a zsírsejtekben, ezáltal eléri az elhízás kezelésének célját.
A terhesség anyagcseréjének átprogramozása:
A terhesség egy speciális élettani folyamat, amely megköveteli, hogy a szervezet anyagcsere-átprogramozáson menjen keresztül, hogy megfeleljen a magzat növekedési szükségleteinek. A terhesség alatt szintje dinamikus változásokon megy keresztül, optimalizálva a magzat tápanyagellátását a placenta tápanyag-transzportereinek expressziójának szabályozásával. A terhesség közepén ez a peptid 40%-kal növelheti az A rendszer aminosav transzportereinek aktivitását. Az A rendszerű aminosav-transzporterek felelősek az anyai aminosavak magzatba történő szállításáért a méhlepényben, fokozott aktivitásuk pedig kielégítheti a magzat gyors növekedési aminosavigényét.
A kp-10 ugyanakkor csökkenti a glükóz felhasználását és termelését azáltal, hogy gátolja a glükokináz expresszióját az anyai májban, csökkenti a terhesség alatti cukorbetegség kockázatát, valamint biztosítja az anyák és a csecsemők egészségét.
Energiakorlátozási stressz:
Stressz körülmények között, például élelmiszerhiány és energiakorlátozás esetén a szervezetnek módosítania kell élettani funkcióit, hogy alkalmazkodjon a környezeti változásokhoz.
Kisspeptin-10 tablettaEbben a folyamatban fontos szerepet játszik azáltal, hogy aktiválja a hipotalamusz KNDy neuronjait, gátolja a szaporodási tengely aktivitását, és előtérbe helyezi az energiaallokációt a bazális anyagcsere fenntartása érdekében, biztosítva a szervezet túlélését zord környezetben. Ez a fiziológiai alkalmazkodási mechanizmus különösen nyilvánvaló a szezonális tenyészállatoknál, például a juhoknál, ahol ennek az anyagnak a expressziós szintje a hipotalamuszban 70%-kal csökken a nem szaporodási időszakokban, amit LH-szekréció-gátlás és lecsökkent anyagcsere kísér, ami lehetővé teszi, hogy az állatok jobban túléljék a táplálékhiányos időszakokat.
A jövő kutatási irányai
Multimodális kezelési stratégia:
Fedezze fel az immunkontroll-gátlókkal és az anyagcsere-szabályozó gyógyszerekkel való kombinációját. Az emlőrák modelljében a PD-1 antitesttel kombinált peptid 45%-ra növelheti a daganat teljes remisszióját, ami szignifikánsan jobb, mint az egyetlen gyógyszeres kezeléssel kezelt csoport.
Dinamikus felügyeleti technológia:
Hozzon létre egy valós idejű{0}}figyelő platformot bioszenzorokon alapuló dinamikus változásainak nyomon követésére a testben. Például olyan fluoreszcens szondák kifejlesztése, amelyek áthatolnak a vér-agygáton, hogy in situ detektálják a peptidkoncentrációt a glióma mikrokörnyezetében, alapot biztosítva a személyre szabott kezeléshez.
GYIK
A sótípusok közötti különbségek befolyásolhatják a nedvességfelvételt és a hosszú távú tárolási stabilitást,{0}}de a só típusától függetlenül, ha vizes környezetnek van kitéve (beleértve a tabletta segédanyagokban lévő nyomokban lévő nedvességet), a lebomlási sebesség gyorsan felgyorsul.
A Kisspeptin-10 két fő sótípusa érhető el a piacon:
TFA só: molekulatömeg 1416,46, DMSO oldhatósága 80 mg/ml
Acetát: A CAS-szám megegyezik a szabad báziséval (374675-21-5), a tárolási feltételek hasonlóak a TFA-sóéhoz
Mindkét fagyasztva{0}}szárított por 3 évig stabilan tárolható -20 °C-on és 2 évig 4 °C-on. A legfontosabb különbség azonban az, hogy a TFA-sónak alacsonyabb a higroszkópossága, és bizonyos formulázási forgatókönyvekben előnyösebb.
A kisspeptin-10 szilárd állapotban viszonylag stabil (szobahőmérsékleten 3 hétig tárolható). A tabletta vizet tartalmazó segédanyagai azonban megzavarhatják a fagyás elleni védelmi állapotot, és csökkenthetik a lebomlást "havi" állapotról "napira". Ezért, ha valóban tablettákat fejlesztenek ki, akkor vízmentes segédanyagokat és száraz préselési módszereket kell alkalmazni – egyetlen csepp víz is használhatatlanná teheti az egész adag tablettát.
A porok szobahőmérséklet-stabilitása zárt, száraz és sötét körülményekre korlátozódik, és a tabletta segédanyagok higroszkópossága teljesen megváltoztatja ezt a szabályt.
A fagyasztva szárított por szobahőmérsékleten 3 hétig stabil, ez az elméleti alapja annak, hogy szobahőmérsékleten szállítható. De a tabletták helyzete teljesen más:
Por: -20 C-on 3 évig, 4 C-on 2 évig, -80 C-on 6 hónapig tárolható oldathoz
Tabletta kockázata: Ha a segédanyagok higroszkóposak, lassan felszívják a nedvességet a levegőből. Amint a tabletta belső mikrokörnyezete eléri a kritikus páratartalmat, a fagyasztva{1}}szárított állapotot az „oldat állapota” váltja fel, és a lebomlás hirtelen felgyorsul.
Egy látszólag "szilárd" tabletta belső mikrokörnyezetében sokkal magasabb páratartalom lehet, mint a külső csomagoláson feltüntetett páratartalom. Ezért a Kisspeptin-10 por tárolási követelménye „száraz és lezárt”, míg a tabletták létezéséhez kettős alumínium-műanyag buborékfóliát és szárítószert kell használni.
Népszerű tags: kisspeptin-10 tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó