Loratadine krémegy aktuális gyógyszer, egyedi farmakológiai tulajdonságokkal. A dermatológiai betegségek kezelésében a helyi gyógyszerek gyakran alkalmazott kezelési módszerré váltak, mivel közvetlen hatással van a lézió helyére, a magas helyi gyógyszerkoncentrációra és a minimális szisztémás mellékhatásokra. Mint új típusú topikális antihisztamin gyógyszerkészítés, ez az anyag fokozatosan megjelenik a klinikai alkalmazásokban. Ennek az anyagnak a fő aktív összetevője a loratadin, amely egy második generációs antihisztamin, amely szelektíven antagonizálja a perifériás H1 receptorokat. A loratadin mellett a krém különféle segédanyagokat is tartalmaz, például bázis, hidratáló, tartósítószer stb. A mátrix a gyógyszer hordozója, amely meghatározza a krém textúráját, alkalmazás teljesítményét és gyógyszer -felszabadulási sebességét; A hidratáló szerek fenntarthatják a bőr nedvességtartalmát és javíthatják a bőr gát működését; A tartósítószereket a krém mikrobiális szennyeződésének megakadályozására használják a tárolás és használat során. A megjelenés általában fehér vagy fehér krém, például előkészítés, egyenletes és finom textúrájú, könnyen alkalmazható és kibontható. Más adagolási formákhoz képest a krém a következő jelentős jellemzőkkel rendelkezik. Először is, közvetlenül alkalmazható a bőr érintett területére, lehetővé téve a gyógyszer számára, hogy gyorsan elérje a hatékony koncentrációt és javítsa a terápiás hatást; Másodszor, a krém védőfóliát képezhet a bőr felületén, csökkentve a bőrnek a külső ingerek által okozott károkat, miközben megakadályozza a bőr nedvességének elvesztését és elősegíti a bőr helyreállítását; Ezenkívül a krém előkészítési folyamata viszonylag egyszerű, a minőség könnyen ellenőrizhető, és a betegek számára kényelmes, ha jó megfeleléssel használják.
További információk a kémiai vegyületről:
|
|
|
Loratadine CoA
Oldható mikrotűsek előállítása: hidroxi -propil -metil -cellulóz/hialuronsav kompozit rendszer
Loratadin, mint egy általánosan alkalmazott antihisztamin gyógyszer, ésLoratadine kréma gyakori aktuális készítményei. A hagyományos aktuális készítményeknek azonban olyan problémák vannak, mint a rossz gyógyszer -permeabilitás és az alacsony biohasznosulás, amelyek korlátozzák azok teljes terápiás hatását. Mint új típusú gyógyszerbejuttató rendszer, az oldható mikrotűceknek a minimálisan invazív, fájdalommentes előnyei vannak, és képesek áttörni a bőr stratum corneum gátját. Jelentősen javíthatják a gyógyszerek transzdermális penetrációs hatékonyságát, és új módszert biztosíthatnak a loratadin krém szállítási hatásainak javítására. A hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) és a hialuronsav (HA) két olyan polimer anyag, amelyet a gyógyszeriparban széles körben használnak. A HPMC jó filmképző, megvastagodási és biokompatibilitási tulajdonságokkal rendelkezik; A HA kiváló hidratáló, kenő- és biológiai aktivitással rendelkezik, ami elősegíti a sebgyógyulást. A HPMC és a HA kombinálása egy oldható mikronedle rendszer felépítéséhez várhatóan
Jellemzők és alkalmazási követelmények
Kémiai és fizikai tulajdonságok
A loratadin kémiai neve 4- (8-klór-5,6-dihidro-11H-Benzo [5,6] ciklohepto [1,2-b] piridin-11-alegység) -1-piperidin-karbonsav-etil-észter, és molekuláris szerkezete meghatározza, hogy van egy bizonyos fokú lipofilitás. A loratadine krém általában fehér vagy kifelé fehér krém, egyenletes és finom textúrájú, bizonyos viszkozitású és hidratáló tulajdonságokkal, valamint a pH -értékkel általában a bőr alkalmazásához alkalmas tartományban.
Alkalmazási követelmények és kihívások
A loratadin krémet elsősorban a bőr helyi anti -allergiás kezelésére használják, de a stratum corneum gáthatása miatt a gyógyszer nehéz hatékonyan behatolhat az érintett területen, és terápiás hatást gyakorol, ami rossz kezelési hatásokat eredményez, és gyakori gyógyszereket igényel. Ezért ki kell fejleszteni egy olyan szállítási rendszert, amely javíthatja a gyógyszerek transzdermális penetrációs hatékonyságát, javíthatja a gyógyszerek felhalmozódását a bőrben, meghosszabbíthatja a gyógyszeres hatási időt, csökkentheti a gyógyszeres kezelés gyakoriságát és javíthatja a betegek betartását.
A hidroxi -propil -metil -cellulóz (HPMC) és a hialuronsav (HA) tulajdonságai, valamint a kompozit rendszer építési elve
A HPMC tulajdonságai
A HPMC egy félig szintetikus nemionos cellulóz-éter, különféle kiváló tulajdonságokkal. A kémiai szerkezet szempontjából a molekuláris láncon lévő hidroxi -propil- és metoxi -csoportok egyedi tulajdonságokkal adják meg. A HPMC jó víz oldhatósággal rendelkezik, és gyorsan eloszlik és feloldódhat hideg vízben, hogy egyenletes oldatot képezzen. A megoldásnak bizonyos viszkozitása van, és a viszkozitás jelentősen növekszik a koncentráció növekedésével. Ezenkívül a HPMC jellemzői a jó biokompatibilitás, a nem toxicitás és az irritáció, valamint az erős filmképző képesség jellemzői. Gyakran használják sűrítőként, stabilizátorként, filmképző szerként stb. A gyógyszer területén.
HA tulajdonságai
A HA egy savas mucopoliszacharid, amely természetesen jelen van az emberi kötőszövetben, az epiteliális szövetben és az idegszövetben. Ismételt diszacharid -egységekből áll, és erős hidratáló képességgel rendelkezik, amely nagy mennyiségű vizet képes felszívni és megtartani, miközben a bőrt nedves és rugalmas. A HA -nak jó biokompatibilitása és biológiailag lebonthatósága is elősegítheti a sejtek proliferációját és migrációját, részt vehet a sebgyógyulási folyamatban, és széles körben használják az orvostudomány és a kozmetika területén.
A HPMC/HA kompozit rendszer építési alapelve
Mind a HPMC, mind a HA molekuláris láncok nagyszámú poláris csoportot tartalmaznak, például hidroxilcsoportokat, amelyek hidrogénkötéssel kölcsönhatásba léphetnek egymással, hogy fizikai térhálósító hálózatot képezzenek. Az oldatban a HPMC és HA molekulák összefonódnak és áthatolnak egymást, és mivel az oldószer elpárolog vagy megszilárdul, a kettő együttesen kompozit anyagot képez bizonyos szilárdsággal és keménységgel. Ez a kompozit rendszer kombinálhatja a HPMC filmképző és megvastagító tulajdonságait a HA hidratáló és biológiai aktivitásával, jó anyagot biztosítva az oldható mikronedák előállításához.
Loratadine krémet tartalmazó oldódó mikromedők előkészítési folyamata
Kísérleti anyagok és felszerelések: A kísérleti anyagok közé tartozik a HPMC (különböző viszkozitási osztályok), HA (különböző molekulatömegű) loratadin krém, ionmentesített víz stb.
Előkészítési folyamat
A HPMC/HA oldat előkészítése: Mérjen meg egy bizonyos mennyiségű HPMC -t és HA -t, adjon hozzá megfelelő mennyiségű ionmentes vizet, és keverje meg egy bizonyos hőmérsékleten egy bizonyos ideig egy bizonyos hőmérsékleten, hogy a HPMC és a HA teljes mértékben feloldódjon, egyenletes vegyes oldatot képezve. Készítse el a különféle arányokkal rendelkező kompozit megoldásokat a HPMC és HA tömeg arányának megváltoztatásával.
A loratadine krém kiegészítése és keverése: Adjon hozzá egy bizonyos mennyiségetLoratadine kréma HPMC/HA oldathoz, és folytassa a keverést, hogy egyenletesen eloszlatja a gyógyszert az oldatban, és mikronedle -pre oldatot tartalmazó gyógyszert képez.
MIKROCKEDLES KIVÉTELE: Lassan öntsük a mikronedle -oldatot tartalmazó gyógyszert tartalmazó gyógyszert a mikrotűs penészbe, és vákuumszárítást használjon a buborékok eltávolításához az oldatból, lehetővé téve az oldatnak, hogy teljes mértékben kitöltse a penész mikronedle -tömbjét. Ezután helyezze a penészt egy bizonyos hőmérsékleten és páratartalommal a szárításhoz és a kikeményedéshez. Miután a mikrotűsek teljesen kialakultak, óvatosan vegye fel őket, hogy oldható mikronedeket kapjanak, amelyek tartalmazzákLoratadine krém.
A kulcsfontosságú folyamatparaméterek optimalizálása
A HPMC és a HA aránya: A HPMC és a HA aránya jelentős hatással van a mikronek teljesítményére. A HPMC/HA kompozit mikrotűsek különböző arányú előkészítésével megvizsgálták a mechanikai szilárdságot, az oldhatóságot, a gyógyszer -terhelést és a felszabadulási jellemzőket. A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy ha a HPMC és HA tömeg aránya [specifikus arány], a mikronedle jó átfogó teljesítményt nyújt, amelynek nemcsak egy bizonyos mechanikai szilárdsága van a bőrbe történő beillesztéshez, hanem gyorsan feloldhatja és felszabadíthatja a gyógyszereket.
Szárazási feltételek: A szárítási hőmérséklet és a páratartalom szintén jelentős hatással van a mikronedák kialakulására és minőségére. A magasabb szárítási hőmérsékletek felgyorsíthatják a víz elpárologását és lerövidíthetik a száradási időt, de olyan hibákhoz vezethetnek, mint például a mikronedák felületén lévő repedések; Az alacsonyabb szárítási hőmérsékletek hosszabb szárítási időt eredményeznek, ami könnyen okozhatja a mikrotűsek deformációját. A megfelelő szárítási páratartalom biztosíthatja, hogy a mikronedények stabil alakot tartsanak a szárítási folyamat során. A kísérleti optimalizálás után az optimális szárítási hőmérsékletet [x] foknak, a páratartalom [x]% RH volt, a szárítási idő [x] h volt.
A loratadin krémet tartalmazó oldódó mikromedők teljesítmény jellemzése
Fizikai teljesítmény jellemzése
Megjelenés és forma megfigyelés
Vegye figyelembe az elkészített oldódó mikrotorsok megjelenését és morfológiáját optikai mikroszkóppal és SEM segítségével. Az optikai mikroszkóp kép azt mutatja, hogy a mikronedények rendszeres kúpos tömbben vannak elrendezve, és a tűtest felülete sima; A SEM -képek tovább mutatták a mikroszereplők mikroszerkezetét, éles tűhegyekkel, egyenletes tű vastagságával és nem nyilvánvaló hibákkal, jelezve, hogy a HPMC/HA kompozit rendszer felhasználható a jól alakú oldható mikrotűsek előállítására.
Mechanikai erővizsgálat
Használjon egy univerzális anyagvizsgáló gépet a mikronek mechanikai szilárdságának tesztelésére. Helyezze a mikronedle -t függőlegesen a tesztelőgépre, alkalmazza a nyomást egy bizonyos sebességgel, és rögzítse a nyomásértéket, amikor a mikronedle meghajlik vagy megszakad. A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy az előkészített mikronedereknek elegendő mechanikai szilárdsága van ahhoz, hogy ellenálljon a bőrbe történő beillesztés során tapasztalt nyomásnak károsodás nélkül, biztosítva a hatékony gyógyszer bejutását a bőrbe.
Oldhatósági tesztelés
Helyezze a mikronedle -t a szimulált bőrfolyadékba (például foszfáttal pufferolt sóoldat, PBS), és figyelje meg a mikronedény oldódását különböző időpontokban. Rajzoljon egy oldódási görbét a mikronedények tömegének változásának mérésével az oldódási folyamat során. Az eredmények azt mutatták, hogy a mikrotűsek gyorsan feloldódhatnak a PBS -ben, és szinte teljesen feloldódhatnak [x] percekben, jelezve, hogy jó oldhatósággal rendelkeznek, és előnyösek a bőr felszabadulásához.
Gyógyszer teljesítmény jellemzése
A kábítószer -terhelési képesség meghatározása
Nagyteljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) használva a loratadin tartalmának meghatározására az elkészített mikrotűsekben, és kiszámítja a gyógyszer-terhelési képességet. A kísérleti eredmények azt mutatják, hogy az előkészítési folyamat optimalizálásával a mikronedák gyógyszer -terhelési képessége elérheti az [x] mg/tablettát, kielégítve a terápiás igényeket.
Tanulmány a kábítószer -felszabadulási jellemzőkről
Helyezze a mikronedényeket tartalmazó gyógyszert tartalmazó gyógyszert egy gyógyszerkibocsátó eszközbe, használja a PBS -t felszabadulási közegként, és végezzen gyógyszer -felszabadító kísérleteket egy bizonyos hőmérsékleten állandó hőmérsékleten oszcillátoron. A mintákat különböző időpontokban vettük, és a loratadin koncentrációját a felszabadulási tápközegben HPLC -vel határoztuk meg a kumulatív gyógyszer felszabadulásának kiszámításához. A gyógyszer -felszabadulási görbe azt mutatja, hogy a mikronedle loratadinja folyamatosan felszabadítható, x órán belül több mint x% -os kumulatív felszabadulási mennyiséggel, jelezve, hogy az oldható mikronedle lassú és tartós gyógyszer -felszabadulást érhet el, ami előnyös a gyógyszerkezelés hatékonyságának javításában.
Népszerű tags: Loratadine krém, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó