A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb mt2 injekció gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű mt2 befecskendezésen, amelyet itt gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
MT2 injekció, nevezetesen a Melanotan II injekció, melynek fő hatóanyaga a Melanotan II (MT2). Ez egy szintetikus ciklikus heptapeptid és a humán endogén -melanocita- stimuláló hormon (-MSH) szerkezeti analógja. Az endogén hormonokhoz képest az MT2 szerkezeti optimalizáláson megy keresztül, ami erősebb receptor-kötő képességet, kiváló biológiai stabilitást és fokozott ellenállást biztosít az enzimatikus lebontással szemben. Biológiai aktivitása közel ezerszerese a natív -MSH-énak, így jelenleg a kutatásban és alkalmazásban a domináns nem-szelektív melanokortin receptor agonista.
A készítményt eredetileg az Arizonai Egyetemen (USA) fejlesztették ki az 1980-as években. A kutatás eredeti célja az volt, hogy feltárja az UV--mentes bőrbarnító technológiát az ultraibolya-ok által kiváltott bőrkárosodások elleni védelem érdekében. A kutatás előrehaladtával a tudósok felfedezték, hogy több humán melanokortin receptort képes megcélozni és aktiválni, sokrétű hatást fejt ki, beleértve a pigmentszintézist, az energia-anyagcserét, az étvágyat és a fiziológiai funkciókat.
Üzleti példát mutatunk itt:
1.Idézet
Világos termékinformáció és mennyiség.
2.Megrendelés és fizetés
Cég: Banki átutalás mindenféle valutára.
Egyéni vásárlók: Bitcion, USDT, Western Union
3. Csomagok, szállítás és megjegyzések
|
|
|
Egyéni vásárlóknak érzékeny vegyszerek!
Szállítási folyamat:
(1)4-8 nap
Létrehoztunk egy céget az Ön körzetében, amely vevő.
A két cég teljes okmányokkal és üzleti tevékenységgel rendelkezik a vámon, kockázat nélkül.
Az üzleti célú szállítás a két cég között zajlik, semmi közöd hozzád.
(2)0-2 nap
A vámkezelést követően vegye fel az árut a raktárból, vagy szállítsa ki Önnek.
Nincs vásárlási jegyzőkönyv, nincs aláírás, a raktár kiszállítja Önnek az árut!
4.OEM és ODM együttműködés
Új peptid kutatás és fejlesztés, új specifikációk, csomagok és címkék testreszabása.
Bármilyen egyéb OEM-vel és speciális specifikációval kapcsolatos kérdés esetén forduljon értékesítésünkhöz.
Közlemény:
Az utóbbi időben sok nem megfelelő cég, csapat, sőt magánszemély is a mi cégünknek adta ki magát, és hamis értékesítési információkat tett közzé az interneten, ésszerűtlen árakkal csalva meg a külföldi vásárlókat. Kérjük, erősítse meg, hogy webhelye domain neve helyes, és bejegyzett védjegyünk helyes.
kérjük, erősítse meg a "BLOOM TECH" védjegyét.
|
Testreszabott palackkupakok és -dugók
|
|
termékeink formája
Melanotan IICOA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Melanotan II | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 121062-08-6 | |
| Mennyiség | 30g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090056 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.52% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 95 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
|
|
||
| Kémiai képlet | C50H69N15O9 |
| Pontos mise | 1023.54 |
| Molekulatömeg | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Elemelemzés | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Hatásmechanizmus
JelenlegMT2 injekcióelsősorban kutatási reagensként használják a biomedicinában és az endokrin anyagcsere-vizsgálatokban. Egyedülálló melanogén tulajdonságának köszönhetően széles körben alkalmazzák a bőr fényvédelmével és a bőrtónus homogenizálásával kapcsolatos kutatásokban. Ennek ellenére nem-célzott receptoraktiválása bizonyos mellékhatásokhoz vezet; rutin klinikai beadásra nem hagyták jóvá, és kizárólag kutatási felhasználásra korlátozódik.
Alapvető cél: A melanokortin-receptorcsalád aktiválási mechanizmusa
A termék fiziológiai aktivitásának alapjául szolgáló fő mechanizmus a humán melanokortin receptorok (MCR) nem-szelektív aktiválásában rejlik. A G-fehérjéhez{2}}kapcsolt receptorok szupercsaládjába tartozó MCR-ek széles körben elterjedtek az emberi bőrben, a központi idegrendszerben, az endokrin mirigyekben és a zsigeri szövetekben. Négy fő altípust azonosítottak: MC1R, MC3R, MC4R és MC5R. Mindegyik altípus rendkívül specifikus szöveti eloszlást és fiziológiai funkciókat mutat, amelyek az MT2 többszörös farmakológiai hatásának alapvető alapját képezik.
A natív -MSH viszonylag magas kötődési szelektivitást mutat, ugyanakkor gyenge affinitást mutat az egyes receptoraltípusokhoz. A ciklikus laktám szerkezeti módosulása révén az MT2 korlátozza molekuláris térbeli konformációját, lehetővé téve a különböző melanokortin receptorokhoz való stabil kötődést, jelentősen megnövelt kötődési hatékonyság mellett. Tartósan képes aktiválni a downstream receptor jelátviteli kaszkádokat, és folyamatosan szabályozni a fiziológiai és anyagcsere-folyamatokat a szervezetben.
A szervezetbe történő beadást követően az MT2 gyorsan difundál az összes célszövetbe a testfolyadék keringésén keresztül, és külső ingerek, például ultraibolya sugárzás nélkül spontán kötődni tud a melanocortin receptorokhoz, és aktiválhatja azokat.
Receptoraktivációs mintázata telíthető és hosszú{0}}hatású; az egyszeri adagolás több napig fenntartja a biológiai aktivitást, ami messze meghaladja a natív hormonok rövid élettartamú{1}}hatásait. Eközben a molekula ciklikus szerkezete hatékonyan ellenáll az endogén peptidázok hidrolitikus lebomlásának, elkerülve a gyors metabolikus inaktivációt, biztosítva a tartós jelaktiválást. A különböző receptoraltípusok differenciális aktiválása egy sor biológiai választ közvetít, beleértve a pigmentszintézist, az energiahomeosztázist, az étvágyszabályozást, a mirigyszekréciót és a fiziológiai funkciómodulációt. Ezek a jelátviteli utak egymástól függetlenül működnek, miközben szinergikus szabályozást fejtenek ki, együttesen alkotva az MT2 teljes funkcionális hálózatát.
Az MC1R célzása: A melanogenezist és a bőr pigmentációját közvetítő mechanizmus
Az MC1R az MT2 legkritikusabb és legalaposabb célpontja. Kifejezetten az epidermális melanociták és a szőrtüsző melanociták sejtmembránján expresszálódik, létfontosságú receptorként szolgálva, amely szabályozza az emberi melanintermelést, a bőrtónus kialakítását és a bőr fényvédelmét. Az MT2 és az MC1R közötti specifikus kötődés hatására beindul a kanonikus Gs-protein{5}}kapcsolt jelátviteli útvonal. Az adenilil-cikláz (AC) a sejtmembránon gyorsan aktiválódik, ami az intracelluláris második hírvivő ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) éles növekedését idézi elő, és megzavarja az alap metabolikus homeosztázist a melanocitákon belül.
A cAMP tartósan magas szintje tovább aktiválja a downstream protein-kináz A-t (PKA). Az aktivált PKA nukleáris transzlokáción megy keresztül, és katalizálja a ciklikus adenozin-monofoszfát válaszelem-kötő fehérje (CREB) foszforilációját a sejtmagban, kiváltva a CREB transzkripciós aktivitását.
Az aktivált CREB specifikusan kötődik a tirozináz gén promóterrégiójához, jelentősen növelve a génexpressziót és a tirozináz fehérjeszintézisét, valamint fokozva a kulcsfontosságú melanogén enzimek biológiai aktivitását, beleértve a tirozinázt, a dopakróm tautomerázt és az izomerázt.
A melaninszintézis sebesség{0}}korlátozó enzimjeként a megnövekedett tirozináz aktivitás felgyorsítja a tirozin DOPA-vá és dopakinonná történő oxidációját, amit oxidációs és polimerizációs reakciók sorozata követ, amelyek végül eumelanint termelnek.
Az UV{0}}indukált melanogenezissel ellentétben a pigmenttermelést aMT2 injekciótúlnyomórészt eumelanint termel, amely erősebb antioxidáns és anti-ultraibolya tulajdonságokkal rendelkezik. Homogén bőrpigmentációt ér el fénykárosodás nélkül, és hatékonyan javítja a bőr napellenállását.
Ezenkívül az MT2 az MC1R útvonalon keresztül elnyomja a melanociták apoptózisát, hogy meghosszabbítsa a melanociták túlélését. Ezenkívül megkönnyíti a melanoszómák keratinocitákba történő szállítását és eloszlását, egyenletesebb és tartósabb bőrpigmentációt{3}} eredményezve. A hosszú távú alkalmazás stabilan növeli a bőr alap pigmenttartalmát, és csökkenti az UV leégés, az egyenetlen pigmentáció és a fényöregedés kockázatát. Ez a jelátviteli útvonal képviseli az MT2 elsődleges funkcionális mechanizmusát. A hagyományos fényvédő termékek fizikai és kémiai árnyékolásától eltérően endogén hormonális szabályozást ér el az aktív bőr anti-fényképkárosodás érdekében, egyedülálló élettani előnyöket biztosítva.
Eközben ennek az útvonalnak a túlzott aktiválása a fő oka a bőr túlzott elsötétedésének és a pigment lerakódásának egyes felhasználóknál, tükrözve a dózis-farmakológiai jellemzőit.
Célzás MC3R/MC4R: Az energiaanyagcserét és az étvágy egyensúlyát szabályozó mechanizmus
Az MC3R és az MC4R túlnyomórészt a hipotalamusz központi idegrendszerében expresszálódik, és központi receptor altípusként működik, modulálja az étvágyat, az energiahomeosztázist és a lipidanyagcserét.
E két receptor aktiválása alapozza meg az MT2 metabolikus szabályozó hatásait. Az MC4R domináns szerepet játszik az étvágycsökkentésben és az energiafelhasználás szabályozásában, míg az MC3R elsősorban a szisztémás energiaegyensúly fenntartásában és a zsírraktározás hatékonyságának szabályozásában segít. A két altípus szinergikusan részt vesz a táplálkozási viselkedés és a metabolikus ritmusok módosításában.
Miután a vér{0}}agygáton átjutott a központi idegrendszerbe, az MT2 specifikusan kötődik az MC3R-hez és az MC4R-hez a hipotalamusz neuronjain, és az azonos cAMP-PKA jelátviteli útvonalon keresztül downstream szabályozó válaszokat indít el.
Az étvágymoduláció szempontjából a receptoraktiválás gátolja az orexigén neuropeptid Y és az agouti{0}}rokon fehérje szintézisét és felszabadulását a hipotalamuszban, miközben elősegíti az anorexigén neuropeptidek szekrécióját. Kétirányúan modulálja a központi táplálkozási jeleket, jelentősen enyhítve az éhséget és csökkentve az önként vállalt táplálékfelvételt, különösen elnyomva a magas-kalóriájú és-zsíros ételek utáni vágyat. Ami az energiaanyagcserét illeti, az MT2 a két receptor aktiválásával fokozza a bazális anyagcserét, felgyorsítja a fehér zsírszövet katabolizmusát, hogy csökkentse a zsírsejtekben a lipid felhalmozódását, mérsékelten javítja a termogenezis hatékonyságát, és felgyorsítja a felesleges energiafogyasztást a testzsír homeosztázis fenntartása érdekében.
Ezen túlmenően, az MC3R és MC4R aktiválása modulálja az inzulinérzékenységet, fokozza a glükóz felvételét és felhasználását a perifériás szövetekben, mérsékli a vércukor ingadozásait, és segít a glükóz és lipid metabolizmus egyensúlyában. Számos kutatási kísérlet igazolta, hogy a folyamatos alacsony-dózisMT2 injekcióA beavatkozás hatékonyan csökkenti a testsúlyt és a testzsír százalékot, valamint enyhíti az anyagcserezavarokat.
Ennek az útvonalnak az aktiválása azonban mellékhatásokkal jár. A túladagolás a központi metabolikus jelek túlzott aktiválódását váltja ki, ami olyan tüneteket eredményez, mint az étvágytalanság, a gyors fogyás és a fáradtság; bizonyos egyéneknél metabolikus ritmuszavar léphet fel, ami az MT2 farmakológiájának kétirányú és dózis{1}}függő természetét mutatja. Ezen túlmenően, az MC4R részt vesz az emberi szív- és érrendszeri szabályozásban is, és túlaktiválása kis mértékben befolyásolhatja a szívfrekvenciát és az érrendszeri tónust, hozzájárulva enyhe kardiovaszkuláris mellékhatásokhoz.
Az MT2 fő ipari és laboratóriumi szintetikus útja a szilárd -fázisú peptidszintézis (SPPS). Az Fmoc védőcsoport stratégiát lineáris peptidláncok összeállítására alkalmazzák, majd intramolekuláris gyűrűzárást, tisztítást és finomítást követnek, hogy nagy tisztaságú ciklikus heptapeptid termékeket kapjanak. A teljes szintetikus eljárás kiforrott, és nagy{5}}tisztaságú termékeket eredményez, amelyek megfelelnek a kutatási-minőségű készítmények előkészítési követelményeinek.
A szintézis szilárd{0}}fázisú gyantával kezdődik hordozóként. Az Fmoc-védett aminosavak nyersanyagként kerülnek kiválasztásra. Az MT2 specifikus aminosavszekvenciáját követve ismételt védőcsoport-eltávolítási, kapcsolási és mosási reakciókat hajtanak végre a lineáris heptapeptidlánc egymás utáni összeállítása érdekében.
A reakció hőmérsékletét, időtartamát és a reagens arányát szigorúan ellenőrzik az egész folyamat során, hogy elnyomják a mellékreakciókat, például az aminosav racemizálódását és a peptidlánc hasadását. Speciális maradékok, beleértve a D-fenilalanint, szoros folyamatfigyelést igényelnek a pontos sztereokonfiguráció garantálása érdekében.
A lineáris peptid-összeállítás befejezése után szelektív védőcsoport-eltávolítási technológiát alkalmaznak az aszparaginsav és a lizin aktív oldal-lánccsoportjainak specifikus feltárására. Az intramolekuláris amidációs ciklizálás enyhe folyékony fázisú -fázisú körülmények között megy végbe az MT2 jellegzetes ciklikus laktámszerkezetének kialakítása és a bioaktív molekuláris konformáció rögzítése érdekében.
A ciklizálást követően egy trifluor-ecetsav rendszerrel lehasítják a peptidet a gyantahordozóról, és ezzel egyidejűleg eltávolítják az összes oldalsó -láncvédő csoportot, így nyers peptidtermékeket állítanak elő. Ezt követően a gradiens tisztítást nagy-teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) hajtják végre a nem reagált nyersanyagok, a rövid peptid szennyeződések, az izomerek és más melléktermékek eltávolítása érdekében. Vákuumos fagyasztva{4}}szárítás tisztított fehér port eredményez.
Ezzel a szintetikus eljárással a termék tisztasága meghaladja a 98%-ot, stabil szerkezeti stabilitással. A tisztított anyag közvetlenül a termékbe formálható, ami megfelel a világszerte alkalmazott kutatólaboratóriumokban általánosan elfogadott szabványos szintetikus protokollnak.
GYIK
Az orális és transzdermális adagolással összehasonlítva, melyek az injekciós készítmények egyedülálló elméleti előnyei a „perifériás” cirkadián ritmusok szabályozásában (például a szív és a hasnyálmirigy)?
+
-
Az injekcióval gyorsabban és megbízhatóbban lehet növelni a szisztémás vér gyógyszerkoncentrációját, biztosítva, hogy a gyógyszer egyszerre és hatékonyan tudjon hatni a központi idegrendszerre (suprachiasmaticus mag) és az MT2 receptorokat expresszáló összes perifériás szervre (például a szívre, a hasnyálmirigyre és a zsírsejtekre), a szisztémás ritmus szinkronizálása érdekében.
Miért lehet szigorúbb az injekció beadására vonatkozó "időablak", mint az orális adagolásnál?
+
-
Mivel az injekció beadásával elkerülhető a késleltetett bélből történő felszívódás, a gyógyszer szinte azonnal bejut a szisztémás keringésbe. Ha az injekció beadásának időpontja (például este) nem egyezik meg az egyén belső biológiai órájának „fázisával” (például éjszakai baglyok), az súlyosbíthatja a ritmuszavarokat. Ezért a pontosabb gyógyszer-időzítési előírásoknak egyéni „idősémákon” kell alapulniuk.
Az alvás mellett mi a lehetséges szerepe az injekció típusának a „2-es típusú cukorbetegség” vércukorszint szabályozásában a ritmikus mechanizmus alapján?
+
-
Az MT2 receptorok a hasnyálmirigy béta sejtjeiben expresszálódnak, és részt vesznek az inzulinszekréció napi szabályozásában. A perifériás MT2 receptorok közvetlen és hatékony aktiválása injekcióval optimalizálhatja az inzulinszekréció időzítését és javíthatja a rendellenes vércukorritmusokat, mint például a "hajnali jelenség", de ez egy nagyon feltáró irány.
Injekcióként milyen szokatlan stabilitási kihívásokkal szembesülhet a gyógyszerkészítmény (például oldószerek, pH-értékek)?
+
-
Az MT2 receptor agonisták többnyire hidrofób molekulák, amelyek szolubilizálásához ciklodextrint, speciális felületaktív anyagokat vagy társoldószereket (például PEG) igényelhetnek. Ezek a segédanyagok befolyásolhatják a gyógyszer kémiai stabilitását, a csomagolóanyagokkal való kompatibilitását (például az adszorpciót), és még az injekció beadásának helyén fellépő reakciók kockázatát is okozhatják.
Népszerű tags: mt2 injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó