Ceftiofur injekció

Ceftiofur injekcióegy széles spektrumú antibiotikum, amelynek erős antibakteriális aktivitása mind a gramm pozitív, mind a gram negatív baktériumok ellen. Az érzékeny baktériumok elsősorban a Pasteurella multocida, a hemolitikus pasteurella, az Actinobacillus pleuropneumoniae, a Salmonella, az Escherichia coli, a Streptococcus, a Staphylococcus stb. Antibakteriális aktivitása erősebb, mint az ampicillin, és a Streptococcus elleni aktivitása szintén erősebb, mint a kinolon antibiotikumok. A kórokozókat izolálták a szarvasmarha -légzési betegség mintáiból, és a MIC9 0 értékeiket a következőképpen tesztelték: hemolitikus pasteurella, mint a 0. 0 6 (0. 0. 0 6 (0. érzékenység. A sertés kórokozók MIC90 értékei az Actinobacillus pleuropneumoniae, amely kevesebb, mint 0,03, a Pasteurella multocida -nál kevesebb, mint 0,03, a Salmonella cholerae -nál kevesebb vagy egyenlő, vagy egyenlő, vagy egyenlő, vagy egyenlő 0,1, Salmonella Typhimurium 2.0 és Escherichia coli 1.0.

A cefotaxim a transzkripciós peptidázokra hat, hogy blokkolja a mucinok szintézisét, ami a baktériumsejtfalak elvesztéséhez és a baktericid hatások eléréséhez vezet. Ez egy sejtfal -szintézis -gátló, amely a bakteriális penicillin -kötő fehérjéket (PBP) célozza meg, amely baktérium -hatást gyakorol a baktériumsejt fali peptidoglikánok szintézisének gátlásával, ami baktériumsejt -lízishez vezet. Ugyanakkor gátolja az NF - κ B és a MAPK aktiválását is, ezáltal csökkentve a gyulladáscsökkentő citokinek, például a TNF -, IL -1 és IL -6 szekrécióját. Például a ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; előkezelés 1 H+LPS stimulációra 12 órán keresztül) szignifikánsan gátolta a TNF -, IL -1 és IL -6 szekrécióját a nyers 264.7 sejtekben, de nem volt jelentős hatással az IL {{17} titkározásra; A CEFTIOFUR (1, 5, 10 mg\/L; előkezelés 1 órán keresztül+LPS stimuláció 30 percig) szignifikánsan gátolta az ERK, JNK, P38 foszforilációját és az NF - κ BP65 nukleáris transzlokációját nyers 264,7 sejtekben.

A cefotaxim gyorsan felszívódik az intramuszkuláris és szubkután injekció után, a {{0}} csúcsidővel. 5-3. 0 óra. A gyógyszerkoncentráció magas a vérben és a szövetekben, és a hatékony vérkoncentráció hosszú ideig fennmarad, lassú eliminációval és hosszú felezési idővel. A termék állatokba történő intramuszkuláris injekciójától számított 15 percen belül gyorsan felszívódik, és előállítja az elsődleges metabolit desfuroil cefidofur -t (DFC) a plazmában. Az érintetlen - laktám gyűrű miatt antibakteriális aktivitása alapvetően megegyezik a cefotaxime -val. A DFC tovább képezheti az inaktív DFC cisztein -diszulfidot a szövetekben, és ennek a terméknek a látszólagos eloszlási mennyisége kevesebb, mint 1L\/kg. A sertésekben, tehenekben és juhokban az intramuszkuláris injekció több adagja a legmagasabb a vesékben, majd a tüdő, a máj, a zsír és az izmok követik, és általában képesek fenntartani a MIC -nél magasabb koncentrációkat. A cefotaxim lassan ürül ki, és az állatok között jelentős faji különbségek vannak a felezési idején. A lovak, a tehenek, a juhok, a sertések, a kutyák, a csirkék és a pulykák félig élettartama 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 és 7,45 óra. Ennek nagy része azonban az intramuszkuláris injekció után 24 órán belül kiválasztható a vizeletből és a székletből, és a DFC gyorsan bomlik inaktív vegyületekké sertés- és csirke székletben. Például, a szarvasmarhákban a 2,2 mg\/kg intramuszkuláris injekció 9. {79-15. A sertésekben 3 mg\/kg intramuszkuláris injekció 14,22ug\/ml CMAX -t, TMAX 0,625H -t és T1\/2B 13,46 órát eredményezett.

Ennek a kísérletnek az a célja, hogy elméleti alapot nyújtson a fejlesztési folyamat optimalizálásához és a cefotaxim injekció racionális klinikai felhasználásához a célállatok folyamat optimalizálásának és farmakokinetikai vizsgálatának értékelésével.

Összehasonlító elemzést végeztünk a viszkozitási tesztnél, a szimulált injekciós hatásvizsgálaton, az ülepedési térfogatarány -teszttel, a diszperibilitási teszttel és a cefotaxim -hidroklorid -injekció egyéb tesztjein a Hunan Mezőgazdasági Egyetemi Animal Pharmaceutical Co., Ltd., a népszerű termékekkel összehasonlítva a HUNAN Mezőgazdasági Egyetemi Animal Pharmaceutical Co. folyamat optimalizálása előtt és után. Ugyanakkor 18 egészséges hibrid hosszú fehér sertést választottak ki, és véletlenszerűen három csoportra osztottuk. Három típusú cefotaxim -hidroklorid -szuszpenziós injekciót injektáltunk az izomba 5 mg\/kg testtömeg -dózissal, beleértve az optimalizált terméket, a Qilu Animal Health Products Co., Ltd. terméket, és a terméket a folyamat optimalizálása előtt. 3 ml cefotaxim -hidroklorid -szuszpenziós injekciót gyűjtöttünk a Vena Cava -ból 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 és 144 óra előtt, és a cefotaxim -hidroklorid tartalmát a plazmában meghatároztuk.

A minta viszkozitása csökkent (269,5 ± 21,5 mPa · s) az optimalizálás előtt (2 0 4,0 ± 16,7mpa · s) (P) (P)<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, ceftiofur injekcióazt mutatja, hogy az új folyamattermékek jobbak, mint más folyamatok által termeltek. Régi kézműves termékek.