A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a lixiszenatid injekciók egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű lixiszenatid injekcióban, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Lixisenatid injekcióegy innovatív gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, amely a glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonisták közé tartozik. Simulálja a GLP-1 hormon természetes kiválasztódását az emberi szervezetben, aktiválja a megfelelő receptorokat, és ezáltal különböző hipoglikémiás hatásokat fejt ki.
2013-ban engedélyezték az európai listára Lyxumia ® márkanéven, önmagában vagy orális hipoglikémiás gyógyszerekkel és inzulinnal kombinálva alkalmazható a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Egyedülálló farmakokinetikai jellemzői és jó biztonsága a cukorbetegség átfogó kezelésének egyik fontos választásává teszik.
Termékeink űrlap
Lixiszenatid COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Lixiszenatid | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 320367-13-3 | |
| Mennyiség | 40g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090057 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.47% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.35% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.56% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 170 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 400 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
Az elmúlt években a különböző szervek, különösen a központi idegrendszer széles körben elterjedt elterjedése az egész szervezetben felkeltette a tudósok figyelmét. A kutatás alixiszenatid injekciómessze túlszárnyalta az endokrinológia hagyományos területét, és belépett a neurodegeneratív betegségek területére.
A neuroprotektív mechanizmusok elméleti alapjai
A kutatások kimutatták, hogy az olyan neurodegeneratív betegségek, mint a Parkinson-kór (PD) és az Alzheimer-kór (AD), szorosan összefüggenek az inzulinrezisztenciával, a krónikus ideggyulladással, az oxidatív stresszel és az agy mitokondriális diszfunkciójával. Áthatolhat a vér-agy gáton, aktiválhatja a GLP-1 receptorokat a neuronokon, és a cAMP által közvetített jelátviteli útvonalon keresztül:
Gátolja a mikroglia túlzott aktiválódását, ezáltal csökkenti a gyulladásos kaszkád reakciót a központi idegrendszerben.
Az antiapoptotikus fehérjék (például a Bcl-2) expressziójának fokozása, az apoptózis gátlása és a dopaminerg neuronok közvetlen védelme a toxikus károsodástól.
Javítja a sejtenergia-anyagcserét és a mitokondriális működést.
Adatforrás:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
A Parkinson-kór (PD) mérföldkövei klinikai vizsgálata (LIXIPARK)
A Parkinson-kór kezelésének területén az ezzel az anyaggal kapcsolatos közelmúltbeli áttörést jelentő kutatás globális sokkot váltott ki az orvostársadalomban, mivel hiányoztak a „betegségmódosító” gyógyszerek, amelyek visszafordíthatják vagy lelassíthatják a betegség folyamatát.
2024 áprilisában a legjobb nemzetközi orvosi folyóirat, a New England Journal of Medicine (NEJM) közzétette a LIXIPARK elnevezésű, többközpontú, randomizált, kettős-vak, placebo-fázisú klinikai vizsgálat eredményeit.
Kísérleti tervezés: A vizsgálatot a Francia Nemzeti Egészségügyi és Orvosi Kutatóintézet (Inserm) csapata vezette. A tanulmányban 156 olyan beteg vett részt, akiket kevesebb mint három éve diagnosztizáltak, és akik a korai stádiumú Parkinson-kór szokásos kezelésében{2}} részesültek. A betegeket véletlenszerűen besorolták arra, hogy 12 hónapon keresztül naponta egyszer szubkután levocetirizint vagy placebót kapjanak.
Meglepő eredmények: A 12 -hónapos kezelési időszak végén a kutatók az MDS-UPDRS III. rész (Motor Function Score) segítségével értékelték a betegeket. Az eredmények azt mutatták, hogy a placebo-csoportban a betegek motoros tüneti pontszáma 3,04 ponttal romlott (a betegség természetes progressziójával összhangban), míg a liraglutiddal kezelt csoportban a motoros pontszámok nemcsak hogy nem romlottak, hanem 0,04 ponttal javultak is.
Klinikai jelentősége: Ennek az eredménynek korszakalkotó jelentőségű- van. Szigorú klinikai vizsgálatok során először igazolták, hogy a hipoglikémiás gyógyszer, a liraglutid lényegesen lelassíthatja a Parkinson-kór motoros tüneteinek előrehaladását, jelezve valódi védő hatását az agy dopaminerg neuronjaira. Bár a kísérleti csoportban a betegek körülbelül 46%-a tapasztalt hányingert gyomor-bélrendszeri mellékhatásként, ennek a gyógyszernek a lehetősége felmérhetetlen a neurodegeneratív betegségek késleltetésének óriási előnyéhez képest.
Adatforrás: The New England Journal of Medicine, a LIXIPARK klinikai vizsgálata a korai Parkinson-kór Lisilarral történő kezeléséről, 2024. április
Egyéb lehetséges kutatási irányok
Az alapkutatások a neurológiai rendellenességek mellett a liraglutid lehetséges terápiás értékét is feltárják rheumatoid arthritisben (gyulladásgátló tulajdonságainak köszönhetően) és nem-alkoholos steatohepatitisben (NASH)/metabolikus eredetű zsírmájbetegségben (MASLD). Kimutatták, hogy állatmodellekben enyhíti a májzsugorodást azáltal, hogy csökkenti a zsírsavak szintézisét a májban, és elősegíti a szabad zsírsavak oxidációját.
Adatforrás: Hepatology, Target Study of GLP-1 Analogs in NASH Treatment, 2022
Klinikai hatékonyság és kulcsfontosságú klinikai vizsgálatok (GetGoal sorozat vizsgálatok)
Lixisenatid injekcióhatékonyságát és biztonságosságát főként egy hatalmas, globális III. fázisú klinikai vizsgálati program -, a GetGoal tanulmánysorozat erősítette meg. A terv több mint 5000, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegre terjedt ki, és egyetlen gyógyszerként, orális hipoglikémiás gyógyszerekkel (például metforminnal és szulfonilureával) kombinálva, valamint bázikus inzulinnal kombinálva értékelte a hatékonyságát.
Adatforrás: A cukorbetegség átfogó elemzése, Elhízás és anyagcsere, GetGoal sorozat tesztek, 2015
A GetGoal Mono vizsgálatban a pusztán diéta és testmozgás révén rosszul kontrollált betegeknél a napi egyszeri liraglutid-kezelés 12 héten keresztül a glikált hemoglobin (HbA) szintjének szignifikáns, körülbelül 0,7-0,9%-os csökkenését eredményezte a kiindulási értékhez képest, amit testsúlycsökkenés kísért. A GetGoal-M vizsgálatban a metformin háttérterápiával történő kiegészítése jobb hipoglikémiás és súlycsökkentő hatást mutatott a placebóhoz képest.
A GetGoal{0}}X egy nyílt, nem inferiority vizsgálat, amely a napi egyszeri adagolást az Exenatide napi kétszeri beadásával hasonlítja össze. A kutatási eredmények azt mutatták, hogy a liraglutid nem volt rosszabb a HbA csökkentésében, mint az exenatid, és a liraglutid csoport jobb gyomor-bélrendszeri toleranciát mutatott (különösen alacsonyabb volt a hányinger előfordulása) és alacsonyabb a hipoglikémia kockázata.
Adatforrás: diabetes Care, GetGoal{0}}X, 2012
Szív- és érrendszeri és vesebiztonsági értékelés (ELIXA próba)
Az Egyesült Államok FDA minden új hipoglikémiás gyógyszer esetében kardiovaszkuláris eredménytesztet (CVOT) ír elő annak bizonyítására, hogy a gyógyszer nem növeli a kardiovaszkuláris események kockázatát. A kardiovaszkuláris kimenetelű vizsgálatot ELIXA-nak (A Lixsenatide értékelése akut koronária szindrómában) nevezik.
Az adatok forrása: The New England Journal of Medicine, ELIXA vizsgálat teljes eredményei, 2015
Az ELIXA mérföldkőnek számít, mert kifejezetten magas kardiovaszkuláris kockázatú betegeket vont be: 6068 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteget, akiknél a közelmúltban (180 napon belül) akut koszorúér-szindróma (ACS, beleértve a szívinfarktust vagy az instabil angina pectorist) is kialakult.
Elsődleges végpont: A főbb káros kardiovaszkuláris események (MACE-4) négy összetevője, beleértve a kardiovaszkuláris halálozást, a nem halálos kimenetelű miokardiális infarktust, a nem halálos stroke-ot vagy az instabil angina miatti kórházi kezelést.
Kutatási eredmények: A medián követési idő-25 hónap volt. Az ebben a csoportban előforduló elsődleges végpont események aránya 13,4% volt, szemben a placebo-csoport 13,2%-ával. A kockázati arány (HR) 1,02 (95%-os konfidencia intervallum 0,89-1,17). Ez bizonyítja a liraglutid kiváló kardiovaszkuláris biztonságosságát ebben a rendkívül magas kockázatú populációban (amely megfelel a nem alsóbbrendűségi kritériumoknak), bár nem mutatott ugyanolyan szív- és érrendszeri előnyöket, mint néhány későbbi hosszú hatású GLP-1 (például a liraglutid LEADER-vizsgálata) (azaz a hatékonyságot nem igazolták).
Az ELIXA adatok további post hoc elemzése és a kapcsolódó mikrovaszkuláris szövődmények vizsgálata azt találta, hogy potenciális vesevédő hatása van. Az adatok azt mutatják, hogy a liraglutid hatékonyan csökkentheti a masszív albuminuria előfordulását és csökkentheti a vizelet albumin/kreatinin arányának (UACR) progresszióját. Ez a vesére gyakorolt jótékony hatás független a hipoglikémiás hatásától, és összefüggésbe hozható a közvetlen gyulladásgátló -antioxidáns stresszel és a vese hemodinamikai mechanizmusainak javulásával.
Adatforrás: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, a Riseratide megelőzheti a vesekárosodást 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, ELIXA adatokon alapuló másodlagos elemzés, 2017
Összefoglalva, mint egy rövid távú GLP-1 receptor agonista étkezés közben,lixiszenatid injekcióklinikai alkalmazása során több mint 10 éve bizonyította kiemelkedő értékét az étkezés utáni vércukor-ingadozások szabályozásában, a súlycsökkentésben és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek magas kardiovaszkuláris biztonságának fenntartásában. Különösen a glargin inzulinnal való kombinációja, a Soliqua összetett készítmény, hatékony, rendkívül kompatibilis és mellékhatásokat fedező innovatív kezelési lehetőséget biztosít a rossz monoterápiás kontroll mellett.
A farmakokinetikai paraméterek határozzák meg a napi egyszeri alkalmazás gyakoriságát.
Felszívódás: Gyors felszívódás szubkután injekció után (általában a hasban, a combban vagy a felkarban). A maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő körülbelül 1 és 3,5 óra között van a beadás után.
Eloszlás: A látszólagos megoszlási térfogat a szervezetben körülbelül 100 liter. Főleg szabad formában van jelen a vérben, mérsékelt plazmafehérje kötődési rátával (körülbelül 55%).
Anyagcsere: Peptidként,lixiszenatid injekciónem metabolizálja a citokróm P450 (CYP) enzimrendszert a májban. Főleg a vesékben szűrik, és proteolitikus enzimek hatására nagymértékben lebontják kisebb peptidszegmensekre és monomer aminosavakra.
Elimináció és felezési idő: A bomlástermékek főként a vesén keresztül ürülnek ki. Terminális eliminációs felezési ideje viszonylag rövid, körülbelül 3 óra. Ez a rövid -felezési idő különösen alkalmassá teszi a napi fő étkezés (általában reggeli vagy vacsora) előtti injekció beadására az étkezés utáni vércukorszint-ingadozások fedezésére.
Speciális populációk: Az enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél általában nincs szükség dózismódosításra, de súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatti) és végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a levocetirizin alkalmazása nem javasolt a csökkent gyógyszer-clearance miatt.
Adatforrás: EMA Lyxumia farmakokinetikai értékelő jelentés, 2013
Adatforrás: FDA Adlyxin receptre vonatkozó információ, 2016
A cikk írása során hivatkozott alapadatok és tényforrások a következők:
1. Egészségügyi Világszervezet (WHO): A lixiszenatid regisztrációs adatai a nem szabadalmaztatott gyógyszerek nemzetközi listáján (INN).
2. Európai Gyógyszerügynökség (EMA): 2013. évi nyilvános értékelő jelentés (EPAR) - Lyxumia, amely lefedi a Lysimab kutatás-fejlesztési történetét, farmakokinetikáját, speciális populációkban történő használatát és reprodukciós toxicitási adatait.
3. Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA): 2016-os Adlyxin gyógyszerre vonatkozó utasítások és felírási információk, beleértve a felhasználást és az adagolást, a mellékhatások (például hányinger) előfordulását, az ellenjavallatokat és a forgalomba hozatalt követő biztonsági figyelmeztetéseket.
4. National Medical Products Administration (NMPA): Kínai gyógyszer-utasítások és klinikai javallatok irányelvei a Soliqua-hoz (glargin inzulin injekció).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) pontos kémiai képletet, aminosavszekvenciát és relatív molekulatömeg-adatokat biztosít a liragliflozinra vonatkozóan.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Egy 2014-ben közzétett tanulmány a GLP-1 analógok szerkezeti módosítási mechanizmusáról olyan kémiai mechanizmust mutatott be, amellyel a poli-lizin farok ellenáll a DPP-4 lebomlásának.
7. Molekuláris endokrinológia: 2012-ben megjelent irodalom, amely részletes elemzést ad a glükózfüggő inzulin szekréciós útvonalról, amely a GLP-1 receptorokhoz való kötődése után a cAMP-szint növekedését és az intracelluláris kalcium felszabadulását okozza.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Egy 2015-ben közzétett összehasonlító tanulmány megerősítette a lényegi farmakodinamikai különbséget a rövid- és a hosszú- távú GLP-1 RA között a gyomorürülésben és az étkezés utáni glükózkontrollban.
GYIK
Milyen betegségek esetén alkalmazható a lixisenatid?
A lixisenatid injekciót a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére használják. A Lixisenatidet diétával és testmozgással együtt alkalmazzák a vércukorszint szabályozására. Ez a gyógyszer egy glukagon{3}}szerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonista. Ez a gyógyszer csak orvosi rendelvényre kapható.
A lixisenatid-kezelést abbahagyták?
A Lixisenatide (Lyxumia®) 10 mikrogrammos és a lixisenatid kezelés kezdőcsomagja (10 mikrogramm és 20 mikrogramm) megszűnt. Ez azt jelenti, hogy új betegeknél nem lehet kezdeni a lixisenatid kezelést.
Népszerű tags: lixisenatid injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó