A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a metformin kapszula egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű metformin kapszula értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Metformin kapszulaa 2-es típusú cukorbetegség kezelésének egyik alapvető gyógyszere. A metformin-hidroklorid hatóanyag az orális hipoglikémiás szerek metformin osztályába tartozik, amely javítja az inzulinrezisztenciát, csökkenti a máj glükóztermelését, valamint fokozza a perifériás szövetek glükózfelvételét és felhasználását egy több-célú hatásmechanizmus révén. Az 1957-es első klinikai alkalmazása óta ez a gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésének első vonalbeli gyógyszerévé vált világszerte, egyértelmű hipoglikémiás hatásával, jó biztonságával és szív- és érrendszeri védelmével. A hipoglikémiás gyógyszerek biguanid osztályába tartozik, és a szulfonilureákkal, tiazolidindionokkal és más gyógyszerekkel együtt az orális hipoglikémiás gyógyszerek fő kategóriáját alkotja.
További információ a kémiai vegyületről:
|
|
|
Metformin COA
Első-soros terápiás alkalmazás 2-es típusú cukorbetegségben
Metformin kapszulaaz egyik első{0}}vonalbeli gyógyszer a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére, különösen alkalmas enyhe vagy közepesen súlyos 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára, akiknek a vércukorszintje a diéta és a testmozgás ellenére sem megfelelő.
Monoterápiaként hatékonyan csökkenti az éhgyomri vércukorszintet, 2-órával étkezés utáni vércukorszintet és a glikált hemoglobin (HbA1c) szintjét anélkül, hogy hipoglikémiát okozna. Lehetővé teszi a hosszú távú stabil glikémiás szabályozást és késlelteti a cukorbetegség progresszióját. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő elhízott betegeknél ez a termék nemcsak csökkenti a vércukorszintet, hanem enyhe fogyást is indukál, és javítja az anyagcserezavarokat, így jobban kielégíti e populáció terápiás igényeit.
Alkalmazás a kombinált antidiabetikus terápiában
Ha a monoterápia nem éri el a kielégítő hatást, ez a készítmény kombinálható különféle antidiabetikus szerekkel a hipoglikémiás hatás fokozása érdekében.
A szulfonilureákkal való kombináció kompenzálja a szulfonilureákkal kapcsolatos hipoglikémia kockázatát, és szinergikus glükóz{0}}csökkentő hatást fejt ki. Az inzulinnal való kombináció csökkenti az inzulin adagját, csökkenti az inzulinterápia okozta súlygyarapodás kockázatát, és jobban szabályozza az étkezés utáni glükóz ingadozásokat, különösen azoknál a betegeknél, akiknek gyenge inzulinkezelésre van szükségük.
Ezenkívül az új antidiabetikus szerekkel, például a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlókkal és a nátrium-glükóz kotranszporter 2 (SGLT-2) inhibitorokkal kombinálva többcélú glükózszabályozás érhető el, és tovább optimalizálható a glikémiás kontroll.
Intervenciós alkalmazás prediabetesben
A cukorbetegség kezelésén túlmenően ez a termék használható a prediabétesz beavatkozására is. Csökkent glükóz toleranciában (IGT) és csökkent éhomi glükózban (IFG) szenvedő egyének számára ennek a terméknek a diétán és testmozgáson alapuló ésszerű használata hatékonyan csökkentheti a vércukorszintet, késlelteti a prediabetesből a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának kockázatát.
Különösen alkalmas prediabéteszes egyének számára, akiknek magas-kockázati tényezői vannak, beleértve a cukorbetegséget, az elhízást és a magas vérnyomást, így hatékony stratégiát biztosít a cukorbetegség korai megelőzésére és kezelésére.
A cukorbetegség kezelésén túlmenően ez a termék használható a prediabétesz beavatkozására is. Csökkent glükóz toleranciában (IGT) és csökkent éhomi glükózban (IFG) szenvedő egyének számára ennek a terméknek a diétán és testmozgáson alapuló ésszerű használata hatékonyan csökkentheti a vércukorszintet, késlelteti a prediabetesből a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának kockázatát.
Különösen alkalmas prediabéteszes egyének számára, akiknek magas-kockázati tényezői vannak, beleértve a cukorbetegséget, az elhízást és a magas vérnyomást, így hatékony stratégiát biztosít a cukorbetegség korai megelőzésére és kezelésére.
A termék, mint a világon a legszélesebb körben alkalmazott orális hipoglikémiás gyógyszer, a cukorbetegség kezelésének sarokköve lett, mióta az Egyesült Államok FDA 1994-ben jóváhagyta a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Hipoglikémiás hatást ér el a máj glükoneogenezisének gátlásával, növeli a perifériás szövetek glükózfelvételét, nem javítja az inzulinérzékenységet és nem javítja az egyéb inzulinérzékenységet, hipoglikémia és a szív- és érrendszer védelme.
Az adagolási forma kialakítása bélben oldódó bevonattal ellátott anyagokat alkalmaz a gyógyszerrészecskék kapszulázására, lehetővé téve a gyógyszer lúgos bélkörnyezetben történő felszabadulását, csökkentve a gyomorsavnak a gyógyszerre gyakorolt károsodását, és csökkentve a felső gyomor-bélrendszeri irritációt, jelentősen javítva a betegek toleranciáját. A mikrotabletta szabályozott felszabadulású technológia vagy az ozmotikus pumparendszer használatával a gyógyszerek 24 órán keresztül zökkenőmentesen szabadulhatnak fel, stabil vérkoncentrációt tartva, csökkentve a napi gyógyszeradagok számát (általában napi 1-2 alkalommal), és javítva a betegek együttműködési képességét. A formulázási technológia fejlődésévelmetformin kapszulakényelmes beadása és stabil biohasznosulása miatt az egyik általánosan használt klinikai készítmény lett.
Gyógyszerészeti hatóanyagok jellemzői és választéka
Kémiai szerkezet és fizikai-kémiai tulajdonságok
A termék kémiai neve 1,1-dimetil-biguanid, molekulaképlete C 4 H 1 N 5, molekulatömege 129,16. Megjelenése 199-200 fokos olvadáspontú fehér kristályos por, amely 229 fok körül bomlik. Ez az anyag vízben gyengén, etanolban rendkívül jól oldódik, diklór-metánban szinte oldhatatlan, de híg savban oldódik. Ez az oldhatósági jellemző határozza meg, hogy jól kell diszpergálni és fel kell szabadítania a segédanyag optimalizálása révén a készítmény fejlesztése során.
A gyógyszerhatóanyagok minőségi előírásai
A Kínai Gyógyszerkönyv és az olyan nemzetközi szabványok szerint, mint az USP és az EP, a nyersanyagoknak meg kell felelniük a következő kulcsfontosságú mutatóknak:
Tartalom: 98,0% vagy annál nagyobb (száraz termékre számítva)
Szennyeződés-ellenőrzés:
Egyetlen szennyeződés 0,1% vagy annál kisebb
Összes szennyeződés Legfeljebb 0,5%
A speciális szennyeződéseknek (pl. melamin, guanidinoecetsav stb.) meg kell felelniük a határértékeknek
Nehézfém: 10 ppm vagy kevesebb
Nedvességtartalom: 0,5% vagy kevesebb
Oldószer-maradék: megfelel az ICH irányelveinek (például etanol, legfeljebb 0,5%)
Szállító kiválasztása és tanúsítása
Az alapanyag-beszállítóknak át kell adniuk a GMP-tanúsítványt, és stabil termelési kapacitással és minőségi nyomon követési rendszerrel kell rendelkezniük. A Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd.-t példának vesszük, metformin alapanyagának tisztasága 98-101%, megfelel a gyógyszerészeti szabványoknak, és átesett az ISO 9001 minőségirányítási rendszer tanúsításán, teljes láncú szolgáltatásokat nyújtva a kutatástól és fejlesztéstől a kereskedelmi gyártásig. Különböző specifikációjú alapanyagokat is tudunk biztosítani, és a megfelelő beszállítókat a készítmény követelményeinek megfelelően kell kiválasztani.
Tartozék kiválasztása és formula tervezése
Segédanyag funkció és osztályozás
A segédanyagok kulcsfontosságú tényezők, amelyek befolyásolják a kapszulakészítmények minőségét, és azokat a gyógyszer tulajdonságai, a felszabadulási követelmények és a folyamat alkalmazkodóképessége alapján kell kiválasztani. Gyakori segédanyagok ametformin kapszulatartalmazza:
Töltőanyagok: mikrokristályos cellulóz (MCC), laktóz, keményítő, stb., a részecskék folyásának és összenyomhatóságának növelésére szolgál.
Ragasztók: Hidroxipropil-metil-cellulóz (HPMC), polivinil-pirrolidon (PVP) stb., elősegítik a részecskeképződést.
Fertőtlenítőszer: Térhálósított karboximetil-cellulóz-nátrium (CCNa), karboximetil-keményítő-nátrium (CMS Na) stb., Felgyorsítja a kapszula szétesését és a gyógyszer felszabadulását.
Kenőanyagok: Magnézium-sztearát, talkumpor stb., csökkentik a részecskék és a berendezés közötti súrlódást.
Bevonóanyagok: poliakrilsav-gyanta, hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát (HPMCP) stb., amelyeket a nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák szabályozott hatóanyag-leadású rétegéhez használnak.
Képlettervezési elvek
A képlet kialakításának egyensúlyban kell lennie a gyógyszer felszabadulási sebességével, biológiai hozzáférhetőségével és stabilitásával. Például:
Közönséges kapszulák: direkt töltési módszerrel a képlet ez (fő gyógyszer)+mikrokristályos cellulóz (töltőanyag)+magnézium-sztearát (kenőanyag), amelyet nagy sebességű-keverés és granulálás után töltünk.
Elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák: szabályozott hatóanyag-leadású anyagokat kell hozzáadni, például a CN 105476995A számú szabadalmi leírásban ismertetett képletet: metformin+inozit-nikotinát-észter (szinergikusan csökkenti a vércukorszintet)+poliakrilsavgyanta (szabályozott hatóanyag-leadású réteg)+hidroxi-propil-metil-cellulóz (sűrítőanyag)+cellulóz, amelyet granulálással készítünk és filtrálunk.
Képletoptimalizálási eset
FogadásMetformin kapszulaegy adott vállalkozás által példaként előállított képletoptimalizálási folyamat a következő:
Kezdeti szűrővizsgálat: Határozza meg a segédanyagok típusát (HPMC, CCNa, MCC) és azok aránytartományát egyetlen faktoros teszttel.
Válaszfelületi módszertan optimalizálása: Válaszértékként a szétesési idő és az oldódási sebesség felhasználásával készítsen matematikai modellt az optimális képlet meghatározásához: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, magnézium-sztearát 5%.
Validálási teszt: Készítsen 3 tétel mintát, mérje meg, hogy a szétesési idő legfeljebb 15 perc legyen, és a 12 órás oldódási sebesség 85%-nál nagyobb vagy egyenlő legyen, ami megfelel a minőségi szabványoknak.
Gyártási folyamat menete
A közönséges kapszulák gyártási folyamata
Folyamatfolyamat diagram
Nyersanyag rostálás → segédanyag előkezelés → keverés → granulálás → szárítás → teljes granulátum → teljes keverés → töltés → polírozás → minőségellenőrzés → csomagolás
A legfontosabb lépések részletes magyarázata
Nyersanyagok szitálása: 80 mesh-es szitával távolítsa el a csomókat és biztosítsa az egyenletes szemcseméretet.
Segédanyag előkezelés: A mikrokristályos cellulózt 60 fokon 2 órán keresztül szárítani kell, hogy a nedvességtartalma 3% alá csökkenjen.
Keverés: Használjon V-alakú keverőt 15 ford./perc fordulatszámmal és 30 perces keverési idővel, hogy biztosítsa a fő hatóanyag és a segédanyagok egyenletes eloszlását.
Granulálás: A nedves granulátumokat 5%-os hidroxi-propil-metil-cellulóz-etanol-oldattal állítják elő kötőanyagként, nagy sebességű keverő-granulációs mechanizmussal, 16-os lyukbőséggel.
Szárítás: 60 fokos bemeneti és 40 fokos kimeneti hőmérsékletű forrásban lévő szárítót használunk a szárításhoz, amíg a nedvességtartalom nem éri el a 3%-ot.
Egész granulátum: Használjon 20 mesh-es szitát a túlméretezett részecskék eltávolításához.
Teljes keverés: Adjunk hozzá magnézium-sztearátot és keverjük 10 percig.
Töltés: Teljesen automatikus kapszulatöltő gépet (például Bosch GKF sorozat) használnak, ± 3%-os töltési pontossággal és legfeljebb 5%-os töltési térfogatkülönbséggel.
Polírozás: Használjon kapszulapolírozó gépet a felületi por eltávolításához és a megjelenés minőségének javításához.
Folyamatos{0}}kibocsátású kapszulák gyártási folyamata
Folyamatfolyamat diagram
Nyersanyagok átvizsgálása → segédanyagok előkezelése- → keverés → lágy anyagok előkészítése → pirulakészítés → szárítás → bevonat → töltés → minőségellenőrzés → csomagolás
A legfontosabb lépések részletes magyarázata
Lágy anyag előkészítése: Keverjük össze arányosan nikotinát inozitol-észterrel és mikrokristályos cellulózzal, majd hidroxi-propil-metil-cellulóz vizes oldatával lágy anyagot készítünk. A puha anyag páratartalma legyen alkalmas arra, hogy "labdában tartsuk és enyhén megnyomva szétoszlik".
Pillák készítése: A mikropelleteket extrudáló hengerlési módszerrel állítják elő, 0,8 mm-es extrudernyílással, 1000 ford./perc hengerlési sebességgel és 5 perces idővel.
Szárítás: Fluidágyas szárítás, 50 fokos bemeneti hőmérséklettel, és szárítás 5% vagy annál kisebb nedvességtartalomig.
Bevonat: Poliakrilsav gyantát használva bevonóanyagként, alsó sugárú fluidágyas bevonógéppel a bevonat tömegét 20%-kal növelik, szabályozott felszabadulású réteget képezve.
Töltés: töltse a bevont mikrogömböket a(z) . 0 számú kapszulába, minden kapszula 500 mg fő hatóanyagot tartalmazzon.
Gyártóberendezések kiválasztása
| Eszköz neve | Modell | Cél | Kulcsparaméterek |
| Keverő | V-mixer | Nyersanyagok és segédanyagok keverése | Sebesség 15 ford./perc, űrtartalom 50L |
| Granulátor | Nagy sebességű keverő granulátor | Nedves granulálás | Keverőkés fordulatszáma 300 ford./perc, vágókés fordulatszáma 1500 ford./perc |
| Szárítógép | Forró szárítógép | Nedves részecskeszárítás | Belépő levegő hőmérséklete 60 fok, feldolgozási kapacitása 50 kg/tétel |
| Kapszulatöltő gép | Bosch GKF 70 | Kapszula töltés | Töltési sebesség 20000 részecske/óra |
| Fluidágyas bevonógép | GLATT GPCG-1 | Mikro pirula bevonat | A szórópisztoly nyomása 0,2 MPa, a belépő levegő hőmérséklete 40 fok |
Minőségellenőrzés és tesztelés
Nyersanyag vizsgálat
Tartalom meghatározása: Nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát (HPLC) használtunk, metanolos víz (70:30) mozgófázis, detektálási hullámhossz 233 nm, retenciós idő körülbelül 5 perc.
Szennyeződésanalízis: A szennyeződéseket, például a melamint és a guanidinoecetsavat HPLC{0}}DAD mutatta ki, és a határértékek megfeleltek a gyógyszerkönyv követelményeinek.
Nehézfém-detektálás: Atomabszorpciós spektroszkópiát (AAS) használnak, ólomtartalommal, legfeljebb 10 ppm.
Köztes észlelés
Részecsketartalom egységessége: Vegyünk 10 mintát, és mérjük meg, hogy a tartalom variációs együtthatója (CV) legyen kevesebb, mint 5%.
Mikrogömbök részecskeméret-eloszlása: Lézeres diffrakciós módszerrel, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 1,0 mm vagy annál kisebb.
Késztermék tesztelése
Mennyiségi különbség: Vegyünk 20 kapszulát, mérjük le, és a mennyiségi eltérés határa ± 5%.
Oldódási sebesség: Lapátos módszerrel 900 ml 0,1 mol/l-es sósavoldatot használunk közegként, a sebesség 100 ford./perc. Az oldódási sebesség 12 óra elteltével nagyobb vagy egyenlő, mint 85%.
Mikrobás határérték: Az aerob baktériumok összszáma legfeljebb 1000 CFU/g, a penész- és élesztőgombák száma legfeljebb 100 CFU/g, és az Escherichia coli nem mutatható ki.
Csomagolás és Tárolás
Csomagolóanyagok kiválasztása
Belső csomagolás: Gyógyászati polivinil-klorid (PVC)/polietilén (PE) kompozit kemény lemezekből vagy gyógyászati alumíniumfóliából készült a záróképesség és a tömítés biztosítása érdekében.
Külső csomagolás: papírdoboz vagy műanyag palack, olyan információkkal nyomtatva, mint a gyógyszer neve, specifikációi, tételszám, lejárati dátum stb.
Tárolási feltételek
Hőmérséklet: 2-8 fok (alapanyag) vagy szárítás szobahőmérsékleten (kész kapszulák).
Páratartalom: Relatív páratartalom: 65% vagy annál kisebb, kerülje a nedvesség felszívódását és agglomerációját.
Kerülje a fényt: Használjon átlátszatlan csomagolóanyagokat, hogy megakadályozza a gyógyszer lebomlását.
GYIK
Kapszulákban kapható a termék?
+
-
A metformin tabletta, elnyújtott-kibocsátású (hosszú-hatású) tabletta és szájon át bevehető oldat (folyadék). Az oldatot általában étkezés közben naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. A szokásos tablettát általában étkezés közben kell bevenni naponta kétszer vagy háromszor.
A termék okozhat görcsöket?
+
-
Úgy tűnik, hogy a metformin önmagában nem görcsoldó, hanemhipoglikémia esetén az alacsony glükózszint görcsrohamot vált ki. Bár az epilepsziás rohamok a hipoglikémia ritka következményei, de néhány esetben beszámoltak róla
A termék okozhat kiütést?
+
-
A metformin, egy széles körben használt cukorbetegség és elhízás elleni gyógyszer, többféle hatással van a bőrre, és potenciálisan különféle dermatózisokat válthat ki. Többek közötta leggyakrabban leírt gyógyszer{0}}kiváltott bőrreakciók közé tartozik a bőrkiütés, csalánkiütés és lichenoid kiütés.
Népszerű tags: metformin kapszula, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó