Lidokain kapszulaa klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazott, orálisan beadott amid{0}} típusú helyi érzéstelenítő és antiaritmiás szer, amelynek fő hatóanyaga a lidokain, és molekulaképlete C14H22N2O. Gyors megjelenése, stabil terápiás hatásai és kezelhető toxicitása jellemzi, ezért számos tudományágban nélkülözhetetlen klinikai gyógyszerré vált. Az injektálható készítményekkel összehasonlítva a kapszulák a kényelmes orális adagolás és a betegek nagyfokú együttműködési képességének előnyeit kínálják, enyhe, mégis hosszan tartó -hatást biztosítanak, miközben kiküszöbölik az injekció beadásával járó traumákat és helyi irritációt.
Membránstabilizátorként alapvető farmakológiai tulajdonsága a sejtmembrán nátriumcsatornáinak reverzibilis blokkolása, amely többféle biológiai aktivitást biztosít, beleértve a helyi fájdalomcsillapítást, antiaritmiás hatást, gyulladáscsökkentő hatást{0}} és antinociceptív hatást. PKa-értéke 7,7, és mérsékelt zsíroldhatósága fiziológiás pH-körülmények között, lehetővé téve a gyors behatolást a biológiai membránokon. A gyomor-bélrendszeri felszívódást követően egyenletesen oszlik el a testszövetekben.
Termékeink formája


Lidokain COA
![]() |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Lidokain | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 137-58-6 | |
| Mennyiség | Testreszabott | |
| Csomagolási szabvány | Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090088 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.27% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.42% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.98% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.45% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 400 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 550 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
| Kémiai képlet | C14H22N2O |
| Pontos mise | 234.17 |
| Molekulatömeg | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Elemelemzés | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |

Hatásmechanizmus és klinikai alkalmazások
Alapvető farmakológiai mechanizmusok
A farmakológiai aktivitásalidokain kapszulaelsősorban a sejtmembrán nátriumcsatornáinak specifikus blokádjából fakad, kiegészítve olyan kiegészítő mechanizmusokkal, mint a káliumcsatorna moduláció, a gyulladásgátló hatások és az antitrombotikus aktivitás, így a több-célpont szinergizmusa terápiás eredményeket hoz. Gyengén bázikus amid hatóanyagként nem -ionizált formája orális felszívódás után szabadon átjut az olyan biológiai gáton, mint a neuronok és a szívizomsejtek membránja.


A sejtekbe jutva pozitív töltésű kationokká ionizálódik, amelyek reverzibilisen kötődnek a sejtmembránok belső oldalán lévő feszültségfüggő nátriumcsatornákhoz, inaktivált állapotba zárják a csatornákat, és hatékonyan blokkolják a nátrium beáramlását. Ez a hatás közvetlenül elnyomja a neuronok depolarizációját és a szívizomsejtek alapvető átviteli és vezetési képességének blokkolását. kóros szív elektromos aktivitása.
Az idegi szabályozás szempontjából a lidokain pontosan gátolja az impulzusvezetést a perifériás szenzoros idegrostokban, kifejezett fájdalom- és hőmérsékleti gátlást fejt ki, minimális hatással a motoros idegekre.
Terápiás adagokban szelektív fájdalomcsillapítást ér el, végtagmozgási zavarok nélkül. Ezenkívül modulálja a gerinc hátsó szarvának nociceptorainak jelátvitelét, hogy enyhítse a központi szenzibilizációt, enyhítve az akut fájdalmat és megállítva a krónikus fájdalom progresszióját. A szív elektrofiziológiai szabályozása érdekében a gyógyszer növeli a szívizomsejtek membránjainak kálium-permeabilitását, hogy elősegítse a kálium kiáramlását, jelentősen csökkentve a Purkinje rostok automatizmusát, lerövidíti az akciós potenciál időtartamát és az abszolút refrakter periódust, miközben meghosszabbítja a relatív refrakter periódust.

Hatékonyan blokkolja a visszatérő szív elektromos áramköreit, és megemeli a kamrai fibrillációs küszöböt, kifejezetten korrigálja a kamrai aritmiákat. Ezenkívül a modern farmakológiai kutatások megerősítik, hogy a lidokain gátolja a TLR receptorokat és a nukleáris faktor jelátviteli útvonalakat, hogy csökkentse a pro-gyulladásos citokin felszabadulását, gyulladásgátló, anti-thrombocyta-aggregációt és mikrokeringést- javítva, ami tovább bővíti klinikai hatókörét.
Alkalmazások a fájdalomgyógyászatban
A fájdalomkezelés a ligoncain kapszulák elsődleges klinikai indikációja, amely magában foglalja az akut fájdalmat, a krónikus fájdalmat és a kezelhetetlen neuropátiás fájdalmat.
Az orális kényelem miatt előnyben részesített fájdalomcsillapítóvá válik ambuláns és otthoni fájdalomcsillapításban{0}}. Akut fájdalom esetén hatékonyan enyhíti a lágyrész-sérülések, enyhe posztoperatív trauma és nyálkahártya-gyulladás okozta kényelmetlenséget. A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel összehasonlítva gyorsabban fejti ki hatását olyan káros hatások nélkül, mint például a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának sérülése és véralvadási rendellenességei, így alkalmas a hagyományos fájdalomcsillapítókkal szembeni intoleranciájú betegek számára.


A ligonkain kapszulák profilaktikus szájon át történő alkalmazása a perioperatív időszakban megelőzi a perifériás fájdalomjelzést, csökkenti az akut posztoperatív fájdalom előfordulását, csökkenti a szükséges opioid adagokat, és elkerüli az opioiddal kapcsolatos mellékhatásokat, beleértve a függőséget, hányingert és hányást, ezáltal optimalizálja a perioperatív fájdalomcsillapító kezelést.
A krónikus fájdalom kezelésében a ligonkain kapszulák figyelemre méltó hatékonyságot mutatnak olyan nehezen kezelhető állapotok ellen, mint a posztherpetikus neuralgia, a fájdalmas diabéteszes perifériás neuropátia és a krónikus neuropátiás fejfájás.
Az ilyen krónikus fájdalom többnyire rendellenes idegi váladékozásból, központi szenzibilizációból és lokális krónikus gyulladásból ered. Az aberráns nátriumcsatornák tartós blokkolása, a kóros idegimpulzusok elnyomása és a helyi gyulladásos beszűrődések enyhítése révén a lidokain fokozatosan enyhíti a tartós tompa, szúró és égető fájdalmat, megtöri a fájdalom ördögi körét, és javítja a betegek alvásminőségét és napi működését. A nyálkahártya--eredetű krónikus fájdalmak, beleértve a nyelőcsőgyulladást és a szájfekélyt, esetén az orális készítmény a nyálkahártya alatti idegvégződéseket célozza meg, hogy pontosan mérsékelje az irritáció-kiváltotta fájdalmat, enyhe, tartós hatásokkal, amely alkalmas hosszú távú,-alacsony dózisú{5}}fenntartó terápiára.


A lokális lidokainkészítményekkel ellentétben a kapszulák egységes szisztémás hatást fejtenek ki, kiküszöbölik az egyenetlen helyi adagolást és a külső készítményekhez kapcsolódó korlátozott lefedettséget a következetesebb és átfogóbb fájdalomcsillapítás érdekében.
Alkalmazások szív- és érrendszeri betegségekben
Klasszikus Ib osztályú antiaritmiás szerkéntlidokain kapszulaközponti orális gyógyszerként szolgál a kamrai aritmiák, különösen az organikus szívbetegségek következtében fellépő kamrai elektromos rendellenességek klinikai kezelésére, kiemelkedő biztonsággal és célspecificitással.
Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a lidokain terápiás dózisai elhanyagolható hatást gyakorolnak a pitvari és sinoatriális csomópontok elektromos aktivitására, szelektíven hatnak a kamrai Purkinje-rostokra és a kamrai myocytákra anélkül, hogy súlyos mellékhatásokat, például sinus bradycardiát és atrioventricularis blokkot váltanának ki, így kompatibilis a legtöbb kardiovaszkuláris beteggel.
Elsősorban akut szívinfarktusból, szívizomgyulladásból és szívizom-ischaemiából eredő kamrai korai szívverésekre és kamrai tachycardiára javallt, ugyanakkor megelőzi a kamrai fibrillációt is a magas-kockázatú populációkban.


Az akut miokardiális infarktust követően az ischaemiás szívizom régiókban rendezetlen kardiomiociták elektromos aktivitása alakul ki, amely bőséges rendellenes reentrant gerjesztést generál, ami könnyen életveszélyes{0}}malignus kamrai aritmiákat vált ki. Az orális ligoncain kapszulák gyorsan stabilizálják a kamrai myocita membránpotenciálját, elnyomják a patológiás automatizmust és blokkolják a reentrant ingervezetést, hogy megoldják a kamrai korai szívveréseket, megállják a kamrai tachycardia progresszióját és csökkentsék a rosszindulatú aritmiákból eredő mortalitást- az infarktust követően.
A hosszú ideig tartó,-alacsony dózisú-orális adagolás stabilizálja a szív elektromos aktivitását krónikus szívelégtelenségben és kardiomiopátiában szenvedő betegeknél, amelyeket gyakori kamrai korai szívverések bonyolítanak, csökkenti az aritmia gyakoriságát és javítja a betegek prognózisát. Ezen túlmenően, a szívsebészet során a perioperatív orális adagolás profilaktikus beavatkozást jelent a szívizom elektromos zavarai ellen, csökkenti a posztoperatív kamrai aritmiák előfordulását és garantálja a műtéti biztonságot. Nevezetesen, a gyógyszer nem mutat nyilvánvaló terápiás hatást a szupraventrikuláris aritmiákra; klinikailag az indikációk szigorú megkülönböztetése szükséges a válogatás nélküli gyógyszeres kezelés elkerülése érdekében.


Alkalmazások emésztőrendszeri betegségekben
A ligoncain kapszulák alkalmazása a gasztroenterológiában a nyálkahártya fájdalomcsillapítására, a gyulladás enyhítésére és a funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek beavatkozására összpontosul, így a gasztroenterológiai osztályokon gyakori adjuváns terápiás szer. A reflux oesophagitisben és erozív gyomorhurutban szenvedő betegek a nyelőcső és a gyomor nyálkahártyájának sérült, torlódásos és ödémás, nyálkahártya alatti idegvégződései láthatók, amelyek hajlamosak a savas és ételirritációra, amely savas regurgitációt, gyomorégést, retrosternalis fájdalmat és tompa gyomorfájdalmat vált ki.
Szájon át történő bevétel után a lidokain gyorsan megcélozza a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának idegvégződéseit, hogy blokkolja a fájdalomjel átvitelét, valamint enyhítse a gyomorégést és a hasi kellemetlenséget. Csökkenti a helyi pro-gyulladásos citokin felszabadulását is, hogy enyhítse a nyálkahártya torlódását és ödémáját, elősegítve a nyálkahártya helyreállítását.
Funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek, például irritábilis bél szindróma esetén a betegek gyakran tapasztalnak visszatérő hasi fájdalmat, puffadást és székletürítési rendellenességeket a megnövekedett bélideg-érzékenység miatt, a hagyományos görcsoldók korlátozott hatékonyságával.


A lidokain modulálja az idegi vezetést a bél simaizmában, hogy csökkentse a bélideg túlérzékenységét, enyhítse a görcsös bélfájdalmat és puffadást anélkül, hogy a bélműködést jelentős mértékben visszaszorítaná, vagy másodlagos székrekedés és súlyosbodott puffadás. Ezenkívül orális ligonkain kapszulák és egyéb emésztési blokkoló gesztoszkópiát megelőzően gasztrointesztinális nyálkahártya idegei a vizsgálatok során a mechanikai súrlódás és stimuláció által okozott hányinger, hasi fájdalom és idegentest-érzés enyhítésére, a betegek toleranciájának növelésére, az endoszkópos tapasztalatok optimalizálására és a szövődmények kockázatának csökkentésére.
Egyéb adjuváns klinikai alkalmazások
Az alapvető terápiás területeken túllidokain kapszulaSokrétű farmakológiai hatásuk miatt kiterjedt adjuváns klinikai értékkel bír a perioperatív szisztémás kondicionálásban, a gyulladásos betegségek kiegészítő kezelésében és a neurológiai beavatkozásban. A perioperatív szisztémás kezelésben az adjuváns fájdalomcsillapítás mellett gyulladásgátló és antitrombotikus tulajdonságaik hatékonyan csökkentik a posztoperatív szisztémás gyulladásos válasz szindróma és a mélyvénás trombózis kockázatát.


A műtéti trauma gyulladásos kaszkádot vált ki, ami posztoperatív lázhoz, szöveti ödémához és lassú felépüléshez vezet; a lidokain gátolja a gyulladásos folyamatok aktiválódását, és gátolja a pro-gyulladásos mediátorok, köztük a tumornekrózis faktor és az interleukinok szekrécióját, hogy enyhítse a műtét utáni szisztémás gyulladásos károsodást, felgyorsítva a sebgyógyulást és a fizikai felépülést. Mindeközben anti-vérlemezke-aggregációt és mikrokeringést-javító hatásai enyhítik a posztoperatív hiperkoagulabilitást, hogy megelőzzék a trombózisos szövődményeket ágyhoz kötött betegeknél.
A neurológiában adjuváns terápiaként szolgál bizonyos neurológiai remegések és lokalizált ideggörcsök esetén, enyhíti az akaratlan izomremegést és a fokális görcsös fájdalmat az abnormális idegi váladékozás blokkolásával. A fül-orr-gégészetben enyhíti a krónikus garatgyulladás és a külső hallójárat gyulladása által kiváltott tartós tompa fájdalmat és idegentest-érzést, hogy enyhítse a beteg kényelmetlenségét.


Ezenkívül a klinikai kutatások azt mutatják, hogy a hosszú távú-alacsony dózisú orális ligonkain kapszulák segítenek enyhíteni a szomatizációs tüneteket egyes kezelhetetlen krónikus fájdalomban szenvedő betegeknél, enyhítik a fájdalom-kiváltotta szorongást és álmatlanságot, hogy összehangolt beavatkozást érjenek el a fizikai és pszichológiai tünetek kezelésére. Ennek ellenére a gyógyszer dózis-függő toxicitást mutat; túlzott bevitele mellékhatásokat, például szédülést, álmosságot és szívritmuszavarokat válthat ki. A klinikai adagolás szigorú ellenőrzést igényel az adagolás és a kezelés időtartama tekintetében, a dózis megfelelő csökkentésével a károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél.
A lidokain ipari szintézise egy klasszikus amidációs kondenzációs utat alkalmaz, 2,6-dimetil-anilint és dietil-amino-etil-kloridot használva alapvető nyersanyagként. Ez a kiforrott eljárás magas konverziós arányt és szabályozható szennyeződéseket biztosít, alkalmas nagyüzemi gyógyszergyártásra, és a mai napig a gyógyszeripar fő szintetikus útját képviseli.
A teljes munkafolyamat három szakaszból áll: kondenzációs reakció, tisztítás és finomítás, valamint sóképzés tisztítással, enyhe reakciókörülmények magas{0}}hőmérséklet és nagynyomású-berendezések és alacsony gyártási költségek nélkül.
Először a vízmentes toluol szolgál a reakció oldószereként. A . 2,6-dimetil-anilint és a dietil-amino-etil-kloridot rögzített mólarányban összekeverik megfelelő sav-megkötőszerrel. Az elegyet keverjük és 80-90 fokra melegítjük 4-6 órás kondenzációs reakcióhoz. A savmegkötő szer semlegesíti a reakció során keletkező hidrogén-kloridot, hogy megakadályozza, hogy a savas anyagok gátolják a reakció előrehaladását, egyúttal minimalizálja a melléktermék képződést és javítja a nyersanyag felhasználás hatékonyságát.
A reakció befejeződése után a reakcióelegyet lehűtjük, állni hagyjuk, és folyékony{0}}folyadék elválasztásnak vetjük alá az alacsonyabb savas vizes fázis eltávolítása és a szerves fázis megtartása érdekében. A vákuumdesztilláció kiküszöböli a toluol oldószert és az elreagálatlan nyersanyagokat, így nyers lidokain intermedier keletkezik. Az intermediert ezután vizes etanolból átkristályosítjuk a maradék szennyeződések és melléktermékek eltávolítására, valamint a gyógyszer tisztaságának növelésére.
Végül a tisztított lidokain szabad bázis sav{0}}bázissemlegesítésen megy keresztül megfelelő mennyiségű sósavval, így lidokain-hidroklorid keletkezik. Az ezt követő alacsony hőmérsékletű-kristályosítás, szűrés és szárítás nagy-tisztaságú gyógyszerészeti hatóanyagokat eredményez, amelyeket olyan segédanyagokkal kombinálnak, mint a keményítő és a mikrokristályos cellulóz, így ligonkain kapszulákat állítanak elő.
A szintetikus eljárás 99%-ot meghaladó tisztaságú termékeket szállít, amelyek megfelelnek a gyógyszerkönyvi gyógyszerészeti szabványoknak. A kevés reakció melléktermékével és az egyszerű utólagos tisztítással jellemezve egyensúlyba hozza a termelési hatékonyságot és a gyógyszerbiztonságot a széles körben elterjedt ipari tömegtermelés érdekében.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mit csinál pontosan a lidokain?
+
-
A lidokain a helyi érzéstelenítőknek nevezett gyógyszerek családjába tartozik. Ez a gyógyszer megakadályozza a fájdalmat azáltal, hogy blokkolja a jeleket a bőr idegvégződésein. Ez a gyógyszer nem okoz eszméletvesztést, mint ahogy az általános érzéstelenítők teszik, ha műtétre használják. Ez a gyógyszer csak orvosi rendelvényre kapható.
A lidokain kábítószer?
+
-
A lidokain (xilokain) kábítószer? Nem, a lidokain (xilokain) nem kábítószer. Ez egy helyi vagy regionális érzéstelenítő, ami azt jelenti, hogy csökkenti a fájdalomérzetet azon a területen, ahol beadják. Ez a gyógyszer úgy működik, hogy megakadályozza, hogy az idegek fájdalomjeleket küldjenek az agyba.
A lidokain erős fájdalomcsillapító?
+
-
Igen, a lidokain krém érzésvesztést okozhat, ami elzsibbad a bőrön az alkalmazási területen. A zsibbadó hatás enyhítheti a fájdalmat azáltal, hogy megakadályozza az idegek fájdalomjelek küldését.
A lidokain okoz fejfájást?
+
-
Ritkán előfordulhat, hogy egyes emberek nemkívánatos reakciókat tapasztalhatnak a fogászati érzéstelenítésben használt gyógyszerek (például a lidokain) hatására, amelyek fejfájást is okozhatnak. Ritka, de fontos példa az akut toxikus methemoglobinémia, amelyet lidokain és néhány más fogászati érzéstelenítő gyógyszer injekciója válthat ki.
A lidokain gyógyít, vagy csak zsibbad?
+
-
A LIDOCAINE (LYE doe kane) enyhíti a fájdalmat. Zsibbadja azt a területet, ahol alkalmazzák, ami megakadályozza, hogy az idegek fájdalomjeleket küldjenek az agyba.
Népszerű tags: lidokain kapszula, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó

















