Szkopolamin-butil-bromid(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlegy szerves vegyület, amelynek kémiai képlete C21H30BrNO4 és molekulatömege 440,3804 g/mol. A vegyület fehér kristályos por, vízben szinte oldhatatlan, egyes szerves oldószerekben megfelelő oldatokat is képezhet, etanolban, kloroformban és benzolban könnyen oldódik. egy ionos vegyület, amelynek vízben eltérő ionizációs állandója van. Ezek közül az N(CH3)3 csoport ionizációs állandója az acetilkolin receptoron 9,4×10-5; és a Br-ion ionizációs állandója 7,3×10-17. Az acetilkolin receptor antagonisták osztályába tartozik, és az M1-M5 acetilkolin receptorok működésének blokkolásával ellazíthatja a simaizomzatot és csökkentheti a váladék kiválasztását.
Az alábbiakban részletesen bemutatjuk a szkopolamin-butil-bromid különféle kémiai tulajdonságait.
1. Hőstabilitás:
A szkopolamin-butil-bromid szobahőmérsékleten viszonylag stabil, de könnyen lebomlik olyan körülmények között, mint a magas hőmérséklet, páratartalom és fény. Ezért ügyelni kell arra, hogy elkerüljük ezeknek a feltételeknek a befolyását az előkészítés, tárolás és felhasználás során.
2. Spektrális tulajdonságok:
A szkopolamin-butil-bromid az ultraibolya és az infravörös sugarakat elnyeli. A fő abszorpciós hullámhossz az ultraibolya tartományban 220-240 nm. Az infravörös spektrum NH nyújtási rezgést (3323 cm-1), C=O nyújtórezgést (1690 cm-1), COC nyújtórezgést (1090 cm-1) és egyéb jellegzetes csúcsok.
3. Stabilitás:
A szkopolamin-butil-bromid szobahőmérsékleten viszonylag stabil, de könnyen lebomlik olyan körülmények között, mint a magas hőmérséklet, páratartalom és fény. Ezért ügyelni kell arra, hogy elkerüljük ezeknek a feltételeknek a befolyását az előkészítés, tárolás és felhasználás során.
4. Oldhatóság:
A szkopolamin-butil-bromid gyakorlatilag nem oldódik vízben, és könnyen oldódik etanolban, kloroformban és benzolban. Ilyen például a metanol, etanol stb.
A szkopolamin-butil-bromid jól oldódik, és különféle oldószerekben oldható. Az alábbiak a szkopolamin-butil-bromid oldhatósági adatai néhány általános oldószerben:
Víz: 1 g szkopolamin-butil-bromidot körülbelül 10 ml vízben fel lehet oldani;
Etanol: 1 g szkopolamin-butil-bromidot fel lehet oldani körülbelül 3 ml etanolban;
Metanol: 1 g szkopolamin-butil-bromid körülbelül 4 ml metanolban oldódik;
Dimetil-szulfoxid (DMSO): 1 g szkopolamin-butil-bromidot fel lehet oldani körülbelül 5 ml DMSO-ban.
Meg kell jegyezni, hogy bizonyos esetekben a szkopolamin-butil-bromid oldhatóságát más tényezők is befolyásolhatják, mint például a hőmérséklet, pH, stb. Ezért a gyógyszerkészítmények előállítása és az alkalmazások előállítása során az adott körülményeknek megfelelően megfelelő beállításokat kell végezni. a legjobb eredményeket elérni.
5. Ionszám állandó:
A szkopolamin-butil-bromid egy ionos vegyület, amelynek vízben eltérő ionizációs állandója van. Ezek közül az N(CH3)3 csoport ionizációs állandója az acetilkolin receptoron 9,4×10-5; és a Br-ion ionizációs állandója 7,3×10-17.
5.1. Ionizációs állandó: A szkopolamin-butil-bromid ionizációs állandója pKa=8,3, ami azt jelzi, hogy vizes oldatban erős lúgosságú, és savval reagálva megfelelő sókat képezhet.
5.2. A disszociáció mértéke: A szkopolamin-butil-bromid disszociációs fokát a pH befolyásolja. A szkopolamin-butil-bromid alacsonyabb pH-n (savas környezet) kevésbé, magasabb pH-n (bázikus környezet) pedig magasabban disszociál. Például a szkopolamin-butil-bromid körülbelül 6,5%-ban disszociál pH=7,4-nél (fiziológiás körülmények között).
Általánosságban elmondható, hogy a szkopolamin-butil-bromid ionos tulajdonságokkal rendelkező vegyület, és ionizációját gyakran használják kémiai viselkedésének és fizikai tulajdonságainak leírására vizes oldatban.
Összefoglalva, a Scopolamine butylbromide egy fehér kristályos por UV- és IR-elnyelő tulajdonságokkal. Fontos szerepe van a simaizom és a szekréció szabályozásában, de magas hőmérséklet, páratartalom és fény mellett könnyen lebomlik, ezért oda kell figyelni a tárolási és felhasználási körülményekre.
1893-ban Wilhelm Täufert német gyógyszerész az atropin nevű szerves vegyületet vont ki gyűszűvirágból. Az atropin egy erős antikolinerg gyógyszer, amelynek tipikus antikolinerg hatásai vannak, mint például a szív és a légzőszervek gátlása.
1894-ben Skinton Burns brit gyógyszerész (Henry Hallett Dale) felfedezte a kolin nevű neurotranszmittert, amikor az atropin hatásmechanizmusát tanulmányozta, amely az emberi szervezetben az izomösszehúzódás és -szekréció szabályozásának fiziológiai folyamata. fontos anyag.
Azóta a különböző gyógyszerek antikolinerg tesztjei során a tudósok egymás után számos, az atropinhoz hasonló antikolinerg gyógyszert fedeztek fel, köztük a szkopolamin-butilbromidot.
1900-ban Heinrich Lefler német gyógyszerész szintetizált először szkopolamint, de nem találta jó klinikai alkalmazási értéknek. 1917-ig Krusman német gyógyszerész vette át Rifingold kutatómunkáját, és a szkopolamin kémiai szerkezete szerint továbbfejlesztette a szintézis módszerét, és sikeresen állította elő a Scopolamine butilbromidot. Azóta a gyógyszer gyorsan elterjedt Németországban, és a gyomor-bélrendszeri betegségek és más betegségek kezelésének fontos gyógyszerévé vált.
A Scopolamine butylbromide hatásmechanizmusának mélyreható kutatásával alkalmazási köre is bővül. Használható például kábítószerek adjuvánsaként, ami csökkentheti a hányás és a szájszárazság mellékhatásait. Ezen túlmenően, ami a motoros rendszert illeti, a Scopolamine butylbromide enyhítheti a motoros rendszer betegségei, például az izomgörcsök és a spondylitis ankylopoetica által okozott fájdalmat és kényelmetlenséget.
Általánosságban elmondható, hogy a Scopolamine butylbromide egy régóta ismert és széles körben alkalmazott antikolinerg gyógyszer, amely a 19. század végén az atropin kutatásából származik. A tudósok évekig tartó kemény munkája után fokozatosan ismertté és használta az emberek.