Misoprostol, világos sárga viszkózus folyadék, etanollal, éterrel vagy kloroformmal elegyíthető, és nagyon nehéz vízben vagy n-hexánban feloldani. Ez az E1 prosztaglandin származéka, amely erős hatással van a gyomorsav szekréciójának gátlására és a terhes méh kontraktilis hatására. Ezenkívül a misoprostol az e-prosztaglandinok farmakológiai aktivitásával rendelkezik, ami lágyíthatja a méhnyakot, fokozhatja a méhfeszültséget és az intrauterin nyomást. Jelenleg a mifepriston szekvenciális alkalmazása a munkaerő indukálására a munka középtávú indukciójának egyik fő módszerévé vált. Jobban helyettesítheti a sebészeti beavatkozásokat, mint például a csipesz curettage és az amniocentézis. Az abortusz sikerességi aránya körülbelül 96,1%. Ez egy biztonságos és hatékony módszer a munkaerő indukciójára. A misoprostol az első klinikai PGE (prosztaglandin E) származék, amely nyilvánvaló gyógyító hatással van a különböző fekélyekre (kivéve a nyombélfekélyt). Az ára azonban viszonylag drága. Jelenleg általában második vonalbeli gyógyszerként használják fekélyek kezelésére, főleg refrakter fekélyek vagy visszatérő fekélyek esetén.
A misoprostol mesterséges szintézise: azelaminsavat nyersanyagként vegye be, reagáljon diimidazolil-szulfoxiddal, hogy imidazol-acilációs terméket állítson elő, amely erős acilációs aktivitással rendelkezik. Monometil-malonáttal való reakcióba lépés után savanyítjuk és dekarboxilezzük, hogy 2-[8- (metoxikarbonil)-oktil]-metil-acetátot állítsunk elő, majd hidrolizáltuk és dekarboxilezzük, hogy 8-oxo-dekanátot kapjunk, ciklizzük és dimetil-oxaláttal dekarboxilezzük, hogy 3-szubsztituált ciklopentatriont állítsunk elő, az egyik karbonilcsoportot szelektíven hidroxillé hidrogéneztük, majd 4-hidroxi-2-re (metil-heptanát-7-il) - 2,3-ciklopentenonra redukáltuk aceton-acetállal való reakció után. Végül a misoprostolt szerves alumínium reagenssel való reakcióval kaptuk.
Elsősorban az első kémiailag szintetizált prosztaglandin E1 fekélyellenes szerként használják. Erős hatással van a gyomorsav-szekréció gátlására és a fekélyképződés megelőzésére. A gátolható gyomorsav magában foglalja a bazális gyomorsav-szekréciót és a hisztamin pentagasztrin, az étel- vagy kávéstimuláció által okozott gyomorsav-szekréciót, és csökkentheti az éjszakai gyomorsav-szekréciót is. Ez az első anti peptikus fekély gyógyszer, amelyet a klinikán használnak. A fekély kiújulásának meghosszabbításában jobb, mint a receptor antagonisták, de kevésbé hatékony a peptikus fekélyfájdalom enyhítésében, mint a szigeti receptor antagonisták. Gyomor- és nyombélfekélyek esetén, különösen alacsony prosztaglandinszinttel rendelkező esetekben.
Ami a misoprostol farmakológiai ismereteit illeti, a prosztaglandinok és származékaik az anti peptikus fekélygyógyszerek egy olyan osztálya, amelyet az elmúlt 20 évben fedeztek fel, és amelyek egyre nagyobb figyelmet kaptak. Ez a termék a szintetikus prosztaglandin I első származéka, amely belép a klinikára. Bebizonyosodott, hogy erős hatással van a gyomorsav-szekréció gátlására állatokban és emberekben. A beadás után a bazális gyomorsav, a hisztamin, a gasztrin és az ételstimuláció okozta gyomornedv-szekréció és savas kiválasztás jelentősen csökkent, és a proteáz kiválasztása is csökkent. A hatásmechanizmust azonban még nem tisztázták, ami összefüggésbe hozható az adenilát-cikláz aktivitásnak a parietális sejtek cAMP-szintjére gyakorolt hatásával. Az állatkísérletek azt is bebizonyították, hogy megakadályozhatja a fekélyek kialakulását. Ezért úgy véljük, hogy ez a termék erős sejtvédő hatással rendelkezik a gyomorsav-szekréció gátlása mellett. Ezenkívül ez a termék az e-prosztaglandinok farmakológiai aktivitásával is rendelkezik, ami lágyíthatja a méhnyakot, fokozhatja a méhfeszültséget és az intrauterin nyomást. A mifepristonnal történő szekvenciális alkalmazás jelentősen növelheti és indukálhatja a spontán méhösszehúzódás gyakoriságát és amplitúdóját a terhesség korai szakaszában, amely felhasználható a terhesség korai megállítására. Mellékhatásai kisebbek voltak, mint a tiopron és a karboproszt metil-észter mellékhatásai, és könnyen használható volt. Az orális felszívódás jó. Egyszeri adag bevétele után a Tmax 0,5 óra, az eliminációs felezési idő pedig 20-40 perc. A plazmafehérje kötődési aránya 80 ~ 90% volt. A májban, a vesében, a belekben, a gyomorban és más szövetekben a gyógyszer koncentrációja magasabb volt, mint a vérben. Orális adagolás után a radioaktív elemekkel címkézett termék körülbelül 75% -a kiválasztódik a vizeletből, körülbelül 15% -a kiválasztódik a székletből, és 56% -a 8 órán belül kiválasztódik a vizeletből.
A farmakokinetika ismerete: a misoprostol orális adagolással gyorsan felszívódik, és 1,5 óra elteltével teljesen felszívódhat. 15 perc orális adagolás után a plazma aktív metabolitja, a misoproszttoinsav elérte a csúcsot. Egyszeri orális adagolás 200 μ g. Az átlagos plazmacsúcs-koncentráció 0,309 μ g/l。 volt. A misoprostol plazmafehérje-kötődési aránya 80% ~ 90% volt. A májban, a vesében, a belekben, a gyomorban és más szövetekben a gyógyszer koncentrációja magasabb volt, mint a vérben. A misoprostol eliminációs felezési ideje 20 ~ 40 perc, és 12 óránként szájon át 400 μ G misoprostol nem halmozódott fel in vivo. A misoprostol körülbelül 75% -a ürült ki a vizelettel a vesén keresztül, és körülbelül 15% -a ürült ki a székletből orális adagolás után; A vizelet kiválasztása 8 órán belül 56% volt.
Az érintett szakértők értékelték ezt a terméket. A misoprostol a prosztaglandin E1 származéka, amely erős hatással van a gyomorsav-szekréció gátlására, és kontraktilis hatással van a terhes méhre. Ezenkívül a misoprostol az e-prosztaglandinok farmakológiai aktivitásával rendelkezik, ami lágyíthatja a méhnyakot, fokozhatja a méhfeszültséget és az intrauterin nyomást. Jelenleg a mifepriston szekvenciális alkalmazása a munkaerő indukálására a munka középtávú indukciójának egyik fő módszerévé vált. Jobban helyettesítheti a sebészeti beavatkozásokat, mint például a csipesz curettage és az amniocentézis. Az abortusz sikerességi aránya körülbelül 96,1%. Ez egy biztonságos és hatékony módszer a munkaerő indukciójára. A misoprostol az első klinikai PGE (prosztaglandin E) származék, amely nyilvánvaló gyógyító hatással van a különböző fekélyekre (kivéve a nyombélfekélyt). Az ára azonban viszonylag drága. Jelenleg általában második vonalbeli gyógyszerként használják fekélyek kezelésére, főleg refrakter fekélyek vagy visszatérő fekélyek esetén.