Bevezetés
A köszvényt, a gyulladásos artritisz egyik formáját, az akut ízületi gyulladás visszatérő támadásai jellemzik, amelyek jellemzően a nagy lábujjat érintik, de más ízületeket is, például a bokát, a térd, a csukló és az ujjak. Ezt a fájdalmas állapotot az urátkristályok lerakódása okozza az ízületekben, ami a vérben a húgysav megnövekedett szintjéből származik (hiperurikémia).Allopurinol, egy xantin -oxidáz inhibitor, a köszvény kezelésének sarokköve évtizedek óta. Ez a cikk az allopurinol akció kezelésében a hatás, a hatékonyság, a biztonság és a klinikai alkalmazások mechanizmusaiba kerül.
Termékkód: BM -2-5-138
Angol név: allopurinol
CAS nem.: 315-30-0
Molekuláris képlet: C5H4N4O
Molekulatömeg: 136.11
Einecs szám: 206-250-9
MDL szám: MFCD00599413
HS kód: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0%, LC-MS
Fő piac: USA, Ausztrália, Brazília, Japán, Németország, Indonézia, Egyesült Királyság, Új -Zéland, Kanada stb.
Gyártó: Bloom Tech Changzhou gyár
Technológiai szolgáltatás: K + F Dept. -4
Allopurinol port adunk CAS 315-30-0, kérjük, olvassa el a következő weboldalt a részletes specifikációk és a termékinformációk.
Cselekvési mechanizmusok
Az allopurinol (márkanevek között szerepel a Zyloprim és az aloprim) funkciók elsősorban a xantin -oxidáz enzim gátlásával. A xantin -oxidáz felelős a hipoxantin xantinré alakításáért, majd a xantin húgysavvá, amely az emberek purin metabolizmusának végterméke. Az enzim blokkolásával az allopurinol csökkenti a húgysav termelését, ezáltal csökkentve a szérum húgysavszintet.
Az allopurinol terápiás hatása nem azonnali; Általában több héttől hónapig tartó felhasználást vesz igénybe a húgysavszint folyamatos csökkenése érdekében. Ez a késleltetés az ízületekben és szövetekben a meglévő urátkristályok fokozatos feloldódásának köszönhető, ez a folyamat időbe telik még a húgysav -termelés csökkentése után is.
Farmakokinetika
Az allopurinol gyorsan felszívódik az orális beadás után, a csúcs plazmakoncentrációja elérte a 1-2 órákon belül. A felezési ideje megközelítőleg 1-2 óra, de aktív metabolitja, az oxipurinol sokkal hosszabb él-élettartamú 18-30 órák. Ez a meghosszabbított felezési idő lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást, ami javítja a betegek betartását.
A gyógyszert elsősorban a vizeletben ürülnek ki, egy kis rész eltávolítva a székletben. A vese károsodás befolyásolhatja az oxipurinol eliminációját, ami szükségessé teszi az adagolás kiigazítását a veszélyeztetett vesefunkcióval rendelkező betegekben.
|
|
|
A használatra vonatkozó jelzések
Az allopurinol a hiperurikémiával kapcsolatos számos állapot kezelésére utal:
- Krónikus köszvény: Az allopurinolt a köszvény hosszú távú kezelésére használják a visszatérő támadások megelőzésére és a Tophi kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében.
- Köszvényes ízületi gyulladás: Hatékonyan csökkenti a köszvényes ízületi támadások gyakoriságát és súlyosságát.
- Tophi menedzsment: A húgysavszint csökkentésével az allopurinol elősegítheti a Tophi oldódását, amely a lágy szövetekben az urátkristályok lerakódása.
- Bizonyos egészségügyi állapotokhoz kapcsolódó hiperurikémia.
- Vesekő: Ez segíthet megakadályozni a húgysav -vesekő képződését azáltal, hogy csökkenti a húgysavszintet.
Adagolás és adagolás
Az allopurinol kezdeti adagja a köszvénykezeléshez általában napi 100 mg, a fokozatos titrálás napi vagy annál magasabb szintű, akár 300 mg -ig, amennyire szükség van ahhoz, hogy a célszérum húgysav -szintje kevesebb, mint 6 mg/dL legyen. Az adagolás beállítására szükség lehet a vesefunkció alapján, csökkentett dózisokkal javasoljuk a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek számára.
Az allopurinolt minden nap egyszerre kell szedni, lehetőleg étkezés után, hogy csökkentse a gyomor -bél mellékhatásokat. Fontos a megfelelő hidratáció fenntartása allopurinolon, hogy fokozza a húgysav kiválasztását és megakadályozza a vesekő képződését.
Hatékonyság a köszvénykezelésben
Számos klinikai vizsgálat és megfigyelési vizsgálat kimutatta az allopurinol hatékonyságát a köszvény kezelésében. A szisztematikus áttekintés és metaanalízis aA szisztematikus áttekintések Cochrane adatbázisamegállapította, hogy az allopurinol csökkentette a köszvény -lángok és a tophi méret kockázatát a placebóhoz képest.
Urátcsökkentő hatásain túl az allopurinol gyulladásgátló tulajdonságai is vannak. Csökkentheti a reaktív oxigénfajok termelését és gátolja a gyulladásos sejtek aktiválását, ami hozzájárulhat annak kedvező hatásaihoz a köszvényben.
|
|
|
Biztonság és tolerálhatóság
Noha az allopurinol általában jól tolerálható, számos lehetséges mellékhatással és kockázattal társul:
Gastrointestinalis mellékhatások
Ezek a leggyakoribbak, és magukban foglalják az émelygést, a hányást, a hasmenést és a hasi fájdalmat. Ezek a mellékhatások általában enyhe és átmeneti jellegűek, de bizonyos esetekben szükség lehet a gyógyszer adagolásának beállítására vagy abbahagyására.
01
Kiütés
Az allopurinol számos bőrreakciót okozhat, az enyhe makulopapuláris kiütésektől a súlyos túlérzékenységi reakciókig, például a Stevens-Johnson-szindróma (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízis (TEN). Ezeknek a súlyos reakcióknak a kockázata nagyobb a HLA-B*5801 allélben szenvedő betegeknél, ami bizonyos etnikai csoportokban, például Han kínai, thai és koreai populációkban elterjedt.
02
Hepatotoxicitás
Az allopurinol májkárosodást okozhat, az enyhe transzamináz emelkedésektől a súlyos hepatitisig. Javasoljuk a májfunkciós tesztek rendszeres monitorozását, különösen a már létező májbetegségben szenvedő betegeknél.
03
Csontvelő elnyomás
Ritkán az allopurinol csontvelő -szuppressziót okozhat, ami vérszegénységhez, leukopeniához vagy trombocitopéniahoz vezethet. Ez a mellékhatás gyakrabban fordul elő vesebetegségben szenvedő betegekben, vagy azoknál a betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolhatják a csontvelő működését.
04
Interakciók más gyógyszerekkel
Az allopurinol kölcsönhatásba léphet számos más gyógyszerrel, beleértve az azatioprint, a merkaptopurint és a teofillint. Ezek az interakciók megnövekedett toxicitást vagy csökkent hatékonysághoz vezethetnek az egyidejű gyógyszerek.
05
Beteg-specifikus populációk
Vesekárosodás
A vesárosodásban szenvedő betegek adagolás beállítását igényelhetik az oxipurinol csökkent clearance miatt. Súlyos vesebetegségben az allopurinol nem lehet megfelelő, és az alternatív urát-csökkentő terápiákat, például a febuxostat vagy az uricosurikus szereket, figyelembe lehet venni.
Idős betegek
Az idős betegek hajlamosabbak lehetnek az allopurinol, különösen a gastrointestinalis mellékhatások és a hepatotoxicitás mellékhatásaira. Ebben a populációban szoros megfigyelésre és adagolás kiigazítására lehet szükség.
Komorbiditásokkal rendelkező betegek
Az allopurinol felírásához komorbiditásokkal, például májbetegséggel, szív- és érrendszeri betegséggel vagy cukorbetegséggel rendelkező betegek külön megfontolást igényelhetnek. Például a májbetegségben szenvedő betegek megnövekedhetnek a hepatotoxicitás kockázatát, míg a szív- és érrendszeri betegségek részesülhetnek az allopurinol gyulladásgátló hatásaiból.
Alternatívák az allopurinolhoz
Noha az allopurinol rendkívül hatékony urátcsökkentő kezelés, lehet, hogy nem minden beteg számára alkalmas. Számos alternatív terápia áll rendelkezésre a köszvény kezelésére:
Febuxostat
Ez egy másik xantin -oxidáz -inhibitor, amely erősebb, mint az allopurinol. A köszvény kezelésére utalnak olyan betegeknél, akik nem reagáltak megfelelően az allopurinolra, vagy akik intoleranciák.
Uricosurikus szerek
Ezek a gyógyszerek, mint például a probenecid és a lesinurad, növelik a húgysav ürülését a vizeletben. Általában normál vesefunkciós betegekben használják, és xantin -oxidáz -gátlókkal kombinálva használhatók azoknak a betegeknek, akik nem érik el a monoterápiával végzett húgysav -szintet.
Poggyász
Ez egy rekombináns húgyoráz enzim, amely a húgysavat allantoinrá alakítja, egy oldódóbb metabolitgá, amely könnyen kiválasztható a vizeletben. A pegloticázt a krónikus köszvény kezelésére jelzik olyan betegeknél, akik nem reagáltak a hagyományos terápiára.
A betegek oktatása és az életmód módosítása
A farmakoterápián kívül a betegoktatás és az életmód módosítása döntő szerepet játszik a köszvény kezelésében. A betegeket javasolják:
Fenntartja az egészséges súlyt
Az elhízás a köszvény kockázati tényezője, és a fogyás segíthet csökkenteni a húgysavszintet.
01
Kövesse az alacsony purin étrendet
A purinban gazdag ételek, például a vörös hús, a tenger gyümölcsei és az alkoholfogyasztás korlátozása elősegítheti a húgysav-termelést.
02
Maradjon hidratált
A megfelelő hidratálás javíthatja a húgysav kiválasztását és megakadályozhatja a vesekő képződését.
03
Kerülje a kiváltó tényezőket
A betegeknek kerülniük kell a köszvény fáklyákat kiváltó tényezőket, például a túlzott alkoholfogyasztást, a kiszáradást és az étrend hirtelen változásait.
04
Rendszeres nyomon követés
Az egészségügyi szolgáltató rendszeres nyomon követése fontos a húgysav szintjének figyelemmel kísérésében, a mellékhatások értékeléséhez és a terápia szükség szerint beállításához.
05
Következtetés
Az allopurinol továbbra is támaszkodik a köszvény kezelésében, jól bevált biztonsági profilral és bizonyított hatékonysággal a húgysavszint csökkentésében és a köszvény fáklyák megelőzésében. Ugyanakkor számos lehetséges mellékhatással és kockázattal jár, különösen bizonyos betegpopulációkban. A szoros megfigyelés, az adagolás kiigazítása és a betegoktatás elengedhetetlen az allopurinol használatának optimalizálásához a köszvénykezelésben.
Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően az allopurinolra, vagy akik intoleranciák, alternatív terápiák, például febuxostat, uricosuric ágensek és pegloticase állnak rendelkezésre. A köszvénykezelés személyre szabott megközelítése, figyelembe véve a betegspecifikus tényezőket és a komorbiditást, elengedhetetlen az optimális eredmények eléréséhez.
Összegezve: az allopurinol értékes eszköz a köszvény elleni fegyverzetben, de annak használatát a hatásmechanizmusok, a hatékonyság, a biztonság és a klinikai alkalmazások mechanizmusainak alapos megértésével kell irányítani. A megfelelő betegválasztás, a monitorozás és az oktatás révén az allopurinol segíthet a köszvényben szenvedő betegeknek a betegségük jobb ellenőrzésében és életminőségük javításában.