A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a 4-aminoszalicilsav cas 65-49-6 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű 4-aminoszalicilsav cas 65-49-6 értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
4-Aminosalicilsavjelentős farmakológiai hatással rendelkező fenil-ecetsav-származék. Kristályai általában fehér vagy enyhén vörös színűek. Levegőnek és fénynek kitéve könnyen barnás színűvé oxidálódik, ezért zárt és fény{2}}mentes környezetben kell tárolni. Ennek a molekulának a fő jellemzője egy fenolos hidroxilcsoport az orto-helyzetben, egy aromás aminocsoport a para-helyzetben és egy karboxilcsoport jelenléte a szalicilsavvázon. Ez a több-funkciós csoportelrendezés lehetővé teszi, hogy hidrogénkötés donorként és akceptorként működjön, valamint egy ikerionos elektrolit jellemzőit is mutatja -, savakkal sókat képezhet és bázisokkal reagálhat. Izoelektromos pontja körülbelül 3,25. A tuberkulózis elleni kezelésben a para-aminoszalicilsav izomerjeként működik, és hatékonyan gátolja a dihidrofolát-szintáz katalitikus aktivitását a para-aminobenzoesavval (PABA) versenyezve, ezáltal gátolja a folsav metabolizmus útját és a mycolic acid baktériumok mikolsav szintézisét eredményezve. fehérjeszintézis és a baktériumok halála.
Klinikailag főként izoniaziddal, sztreptomicinnel stb. kombinálják, hogy egy kombinált kemoterápiás sémát alkossanak, ami nemcsak a terápiás hatást fokozza, hanem jelentősen késlelteti a gyógyszerrezisztens törzsek megjelenését is. Alapvető anti-tuberkulózis-alkalmazásán túl a molekulájában lévő aktív helyek fontos intermedierré teszik az azofestékek szintézisében a finomkémiai területen. Diazotizálási kapcsolási reakciókkal különféle színezőanyagok állíthatók elő; az anyagtudományban fenolos hidroxilcsoportja és aminocsoportja ideális koordinációs helyeket biztosít a funkcionális fém{5}szerves keretek (MOF) felépítéséhez; az analitikai kémiában érzékeny reagensként is használható nitrit meghatározására. Érdemes megjegyezni, hogy ez a vegyület főként acetilezéssel metabolizálódik a szervezetben. Az egyéni genetikai különbségekből adódó eltérő acetilezési sebességek közvetlenül befolyásolják vérben lévő gyógyszerkoncentrációját és terápiás hatását.
|
Kémiai képlet |
C7H7NO3 |
|
Pontos mise |
153 |
|
Molekulatömeg |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Elemelemzés |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. 4-aminoszalicilsavm{0}}aminofenol hidroxilezésével nyerik.
A konkrét lépések a következők:
(1)
Tegyen felváltva vizet, m{0}}aminofenolt és nátrium-hidrogén-karbonátot a reakciótartályba. Szén-dioxid bevezetése után a levegő pótlására emeljük a hőmérsékletet, tartsuk a nyomást a tartályban, hűtsük le, adjunk hozzá nátrium-szulfitot, szűrjük le, mossuk le vízzel, és a mosószűrletet egyesítsük a savanyításhoz. A szűrőpogácsa m-aminofenol visszanyerése, amelyet alkalmazunk.
(2)
A fenti mosószűrletet felmelegítjük és kénsavval semlegesítjük, megfelelő mennyiségű nátrium-szulfitot és nátrium-szulfid oldatot adunk hozzá, gyantával végzett színtelenítés után kénsawal igazítjuk, helyezzük, szűrjük, vízzel mossuk a szulfátgyök képződéséig, majd szárítjuk, így para-aminoszalicilsavat kapunk.
2. A P-aminoszalicilsav fenil-ecetsavból is előállítható
Először a fenil-ecetsavat tömény kénsavban és tömény salétromsavban nitráljuk, majd jeges vízbe öntjük, hogy kiszűrjük a 2,4-dinitrobenzoesavat. A nitrifikációs hozam 95%. A kapott terméket metanolhoz adjuk, egyenletesen elkeverjük, majd szárított hidrogén-kloridot adunk hozzá, és forrásig melegítjük. Lehűlés után metil-2,4-dinitro-benzoacetát kristályok válnak ki. Az észterezési hozam 80%.
Az észterezett terméket forró metanolban feloldjuk, butil-nitritet, majd nátrium-metoxidot adunk hozzá, és több órán át állni hagyjuk, amíg a sötétvörös csapadék teljesen el nem válik, majd a csapadék elválasztásával a köztiterméket kapjuk. Oldjuk fel híg kálium-hidroxid-oldatban, és adjunk hozzá sósavat, hogy megsavanyítsuk. Szén-dioxid gáz távozik, és 4-nitro-2-hidroxi-benzonitril szabadul fel. A hozam 80%.
A 4-nitroszalicilsavat úgy lehet elválasztani, hogy a fenti nitrilt vízzel, tömény kénsavval és jégecettel összekeverjük, majd forrásig melegítjük. Oldjuk fel a 4-nitroszalicilsavat nátrium-karbonát oldatban, adjunk hozzá vas(II)-szulfát vizes oldatot, adjunk hozzá megfelelő mennyiségű nátrium-karbonát oldatot, melegítsük forrásig, és válasszuk ki a vassót. Szűrés után a szűrlet pH-ját ecetsavval=3,4-amino-szaliilsav értékre állítjuk be, majd kicsapjuk. Ezután szűrjük és szárítjuk, hogy megkapjuk a terméket. Az ipari termékek p-aminoszalicilsav tartalma több mint 70%, a klorid kevesebb, mint 50 ppm, és a szulfát gyök kevesebb, mint 500 ppm2
|
|
|
|
|
A 4-aminoszaliilsavat elsősorban a tuberkulózis és a gyulladásos bélbetegség klinikai kezelésére használják. Az alkalmazás módját és az adagolást általában a beteg állapota és betegségének súlyossága alapján határozzák meg.
1. A tuberkulózis kezelése:
A tuberkulózis kezelésének egyik fontos gyógyszere, különösen alkalmas multidrug rezisztens tuberkulózisban (MDR{0}}TB) vagy izoniazid- és rifampicinrezisztenciában és/vagy intoleranciában szenvedő betegek számára. Általában más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, hogy késleltesse a tuberkulózisbaktériumok gyógyszerrezisztenciájának kialakulását. Más gyógyszerekkel szinergizálva hatékonyabban tudja elpusztítani a Mycobacterium tuberculosis-t, és felgyorsítja az állapot javulását.
2. Gyulladásos bélbetegség kezelése:
Tuberkulózis elleni hatása mellett olyan gyulladásos bélbetegségek kezelésére is használják, mint a fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség. Enyhítheti a bélgyulladást, javíthatja a betegek klinikai tüneteit és életminőségét. Pontos hatásmechanizmusa azonban még nem teljesen ismert, és több szempontot is magában foglalhat, mint például a gyulladásos válaszok gátlása és a bélbaktériumok számának csökkentése.
4-aminoszalicilsavfőként a Mycobacterium tuberculosis növekedésének és szaporodásának gátlásával fejt ki antibakteriális hatást. Hatásmechanizmusa több szempontot is magában foglalhat, elsősorban a folsavszintézis gátlását és a sejtfal mikobakteriális auxinszintézisének gátlását.
Gátolhatja a Mycobacterium tuberculosis folsavszintézis útját, amely a baktériumok növekedéséhez és szaporodásához elengedhetetlen anyag. A folsav szintézisének gátlásával a Mycobacterium tuberculosis szaporodása lassítható vagy megelőzhető, ezáltal antibakteriális hatás érhető el. Azonban nincs szinergikus hatása a folsavvegyületekkel szemben, ami azt jelenti, hogy nem tud szinergista hatást kifejteni más folát gyógyszerekkel.
A folsavszintézis gátlása mellett antibakteriális hatást is fejthet ki azáltal, hogy gátolja az auxin szintézisét a mikobaktériumok sejtfalában. A sejtfal mikobakteriális növekedési hormonja fontos összetevője a Mycobacterium tuberculosis sejtfalszintézisének, és kulcsfontosságú a baktériumok morfológiájának és integritásának megőrzésében. Szintézisének gátlásával a 4-aminoszaliilsav megzavarhatja a Mycobacterium tuberculosis sejtfalszerkezetét, ami halálához vagy szaporodási képességének elvesztéséhez vezethet.
Csökkentheti a Mycobacterium tuberculosis vasfelvételét is. A vas a baktériumok növekedésének és anyagcseréjének egyik alapvető eleme, a vasbevitel csökkentése pedig tovább gátolhatja a Mycobacterium tuberculosis növekedését és szaporodását. Ez a hatásmechanizmus a baktériumok vasanyagcsere-útvonalának megzavarásával érhető el.
A hatásmechanizmus mélyebb megértése érdekében4-aminoszalicilsav, az alábbiakban részletesebben megvizsgáljuk azokat a specifikus útvonalakat, amelyeken keresztül gátolja a Mycobacterium tuberculosis növekedését és szaporodását.
A folsav az egyik nélkülözhetetlen anyag a Mycobacterium tuberculosis növekedéséhez és szaporodásához. Részt vesz a baktériumok DNS-szintézisében és helyreállítási folyamatában, és kulcsfontosságú normál élettani funkcióik fenntartásához. Gátolhatja a Mycobacterium tuberculosis folát anyagcsere útját, különösen a folát szintáz vagy folát transzporter aktivitását, ezáltal csökkentve az intracelluláris folát tartalmát. Ez a gátló hatás lelassíthatja vagy megakadályozhatja a bakteriális DNS szintézisét és javítási folyamatait, ami a baktériumok növekedésének és szaporodásának gátlásához vezet.
A sejtfal a Mycobacterium tuberculosis egyik fontos szerkezete, amely kulcsfontosságú a baktériumok morfológiájának és integritásának megőrzésében. Főleg peptidoglikánból, arabinózból és mannózból áll, amelyek közül a peptidoglikán a sejtfal fő összetevője. Gátolhatja a sejtfal szintézisútjában a kulcsenzimek vagy transzporterek aktivitását, például gátolja a peptidoglikán szintáz vagy transzporterek aktivitását, ezáltal csökkentve a sejtfal komponensek szintézisét és transzportját. Ez a gátló hatás megzavarhatja a sejtfal szerkezetét és működését, aminek következtében a baktériumok elveszítik formájukat és integritásukat, ami a baktériumok pusztulásához vagy a szaporodási képesség elvesztéséhez vezethet.
A vas a Mycobacterium tuberculosis növekedésének és anyagcseréjének egyik alapvető eleme. Számos folyamatban vesz részt, mint például a DNS-szintézisben, a légzési lánc működésében és a baktériumok redox reakcióiban. Megzavarhatja a Mycobacterium tuberculosis vasanyagcsere-útvonalát, különösen a vas felvételének és szállításának gátlása révén. Ez az interferencia csökkentheti a baktériumok vasfelvételét és felhasználását, ezáltal lassítja vagy megakadályozza a baktériumok növekedését és szaporodását. Pontosabban, ez a hatás a vastranszporterek vagy vasmetabolizáló enzimek aktivitásának gátlásával érhető el.
Amellett, hogy közvetlenül gátolja a Mycobacterium tuberculosis növekedését és szaporodását, terápiás hatást is fejthet ki a gyulladásos válaszok elnyomásával. A gyulladásos válasz a szervezet védekező válasza a fertőzésekkel vagy sérülésekkel szemben, de a túlzott gyulladásos válasz súlyosbíthatja a szövetkárosodást és ronthatja az állapotot. Gátolni tudja a gyulladásos sejtek aktiválódását és a gyulladásos mediátorok felszabadulását, ezáltal csökkentve a gyulladást és a szövetkárosodást. Ez a gátló hatás összefügghet a gyulladásos jelátviteli útvonalak, például az NF - κ B aktivitásának gátlásával.
Népszerű tags: 4-aminoszalicilsav cas 65-49-6, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó