Cephalexin por, általában fehér vagy kissé sárga kristályos porként jelenik meg, és kissé rossz szagának egyszerű módja a felhasználók számára. CAS 15686-71-2, a C16H17N3O4S molekuláris képlet szignifikáns különbségeket mutat a különböző oldószerek oldhatóságában. A vízben csak kissé feloldódhat, ami azt jelenti, hogy a vízben való teljes feloldáshoz egy kis idő és körülmény szükséges. A cefalexin oldhatatlan az etanolban, kloroformban vagy éterben. Ez egy félig szintetikus első generációs orális cefalosporin antibiotikum, amely gátolhatja a sejtfalak szintézisét, ami a sejtek tartalmának bővülését és feloldódását okozhatja, és megöli a baktériumokat. Bizonyos antibakteriális hatással van a baktériumokra, mint például az Escherichia coli, a Proteus mirabilis és a Salmonella, és felhasználható húgyúti fertőzések, uretritisz, krónikus cystitis és más húgyúti fertőzések kezelésére. Gyulladásgátló hatásokkal rendelkezik, és felhasználható a tünetek, például a bőr viszketése, fájdalom és a bakteriális fertőzések által okozott égés enyhítésére.
|
Vegyi képlet |
C16H17N3O4S |
|
Pontos tömeg |
347 |
|
Molekulatömeg |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elemi elemzés |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Molekuláris szerkezet és funkcionális csoportok
A Cefaclor kémiai szerkezete egy -laktám gyűrűt tartalmaz, amely az antibakteriális aktivitás kulcsfontosságú eleme. A laktám gyűrű egyedi kémiai tulajdonságokkal rendelkezik, és egy kvaterner gyűrűs szerkezet, amelynek nagy reakcióképessége van a nitrogénatom és a karbonil -szénatom között a gyűrűn. Ez a szerkezet lehetővé teszi a Cefaclor számára, hogy kötődjön a bakteriális sejtfal szintézisében, a penicillin -kötő fehérjékhez (PBP), ezáltal gátolva a baktériumsejtfalak szintézisét, ami a baktériumsejt -tartalom kibővítését és oldódását okozza, végül a baktériumok megölésével.
A laktámgyűrű mellett a cefalosporin molekulák funkcionális csoportokat is tartalmaznak, mint például amino, karboxil és kénatomok. Az amino csoportok lúgossággal rendelkeznek, és savakkal reagálhatnak, hogy sókat képezzenek; A karboxilcsoportok savassággal rendelkeznek, és bázisokkal reagálhatnak, hogy sókat képezzenek; A kénatomok néhány fontos kémiai reakcióban vesznek részt, például a redox reakciókban. Ezeknek a funkcionális csoportoknak a jelenléte bizonyos kémiai aktivitással bír a cefalosporint, és lehetővé teszi, hogy részt vegyen a különféle kémiai reakciókban.
Stabilitás
A hő stabilitása
Cephalexin porviszonylag stabil száraz állapotban, de magasabb hőmérsékleten bomlási reakciókon megy keresztül. A tanulmányok kimutatták, hogy amikor a hőmérséklet egy bizonyos szintre emelkedik, a Cefaclor laktámgyűrűje gyűrűnyíláson megy keresztül, ami antibakteriális aktivitásának elvesztéséhez vezet. Például fűtési körülmények között a cefalosporin molekuláris átrendeződést, hidrolízist és egyéb reakciókat hozhat létre, amelyek néhány inaktív terméket generálhatnak. Ezért a Cefaclor előkészítése, tárolása és használata során szigorúan ellenőrizni kell a hőmérsékleti körülményeket, hogy elkerüljék a magas hőmérsékletre gyakorolt hatást.
Az erős savak és bázisok stabilitása
A cefalexin instabil erős sav- és erős lúgos környezetben. Erős savas környezetben a cefalosporin hidrolízis reakción megy keresztül, kinyitva a laktám gyűrűt, hogy megfelelő karbonsavakat és aminvegyületeket hozzon létre. Erős lúgos környezetben a laktámgyűrű bomlik, és a molekula más funkcionális csoportjai is reagálhatnak, ami a gyógyszer kémiai szerkezetének megváltozásához és hatékonyságának csökkenéséhez vezethet. Ezért a ceftriaxon oldat előkészítésekor a stabilitás biztosítása érdekében megfelelő pH -tartományt kell választani.
Az ultraibolya sugárzás stabilitása
Az ultraibolya sugárzás nagy energiájának köszönhetően megszakíthatja a cefaclor molekulák kémiai kötéseit, ami bomlásukhoz vezethet. Az ultraibolya besugárzás bizonyos kémiai kötéseket megszakíthat a Cefaclor molekulájában, aktív közbenső termékeket, például szabad gyököket termelve. Ezek a közbenső termékek tovább reagálnak, ami a gyógyszer lebomlásához vezet. Ezért a ceftriaxon tárolásakor és használatakor el kell kerülni a közvetlen napfényt és az ultraibolya sugárzást, és a sötét csomagolási és tárolási módszereket alkalmazni lehet.
Kémiai reakcióképesség
A cefalexin oldatban hidrolízis reakción megy keresztül, különösen savas vagy lúgos körülmények között. A hidrolízis -reakció a laktám gyűrű kinyitását okozhatja, amely karbonsavak és aminvegyületek képződését eredményezi. A hidrolízis reakció sebességét olyan tényezők befolyásolják, mint a hőmérséklet, a pH -érték és az oldat koncentrációja. Általánosságban elmondható, hogy minél magasabb a hőmérséklet, annál semlegesebb a pH -érték, és minél magasabb az oldat koncentrációja, annál gyorsabb a hidrolízis reakciósebessége. Például savas körülmények között a cefoperazon hidrolízis reakciója felgyorsul, így a megfelelő karbonsavakat és termékeket, például fenilgicin -metil -észter -hidrokloridot eredményez.
A kénatomok és más funkcionális csoportok a cefalosporin molekulákban bizonyos fokú redukálhatósággal rendelkeznek, és hajlamosak az oxidációs reakciókra. Az oxidánsok hatása alatt a kénatomok oxidálódhatnak, ami a gyógyszer kémiai szerkezetének megváltozásához vezethet. Az oxidációs reakció sötétítheti a Cefaclor színét, és befolyásolhatja annak antibakteriális aktivitását is. Például bizonyos oxidatív körülmények között a ceftriaxon szulfoxidokat vagy szulfonvegyületeket generálhat, amelyek általában alacsonyabb antibakteriális aktivitást mutatnak, mint maga a ceftriaxon.
A cefalexin kémiai reakción eshet át ninhidrin oldattal, ami színváltozást eredményez. Ez a színreakció hasznos a Cefaclor kvalitatív vagy kvantitatív kimutatásához. Az indeén -keton reagálhat olyan funkcionális csoportokkal, mint például a cefalosporin molekulák amino -csoportjai, hogy lila vagy kék vegyületeket termeljenek. A Cefaclor tartalma meghatározható a reakciótermék abszorbanciájának mérésével. Ennek a reakciónak a gyógyszer -elemzésben fontos alkalmazási értéke van, és felhasználható a gyógyszerminőség -ellenőrzéshez és a klinikai teszteléshez.
Oldhatósággal kapcsolatos kémiai tulajdonságok
Oldhatóság különböző oldószerekben
A cefalexin vízben kissé oldódik és etanolban, kloroformban vagy éterben oldódik. Ez az oldhatósági jellemző a molekuláris szerkezetéhez és a funkcionális csoportokhoz kapcsolódik. A víz poláris oldószer, és a cefalosporin molekulákban a poláris funkcionális csoportok (például karboxil- és amino -csoportok) hidrogénkötéseket képezhetnek a vízmolekulákkal, ezáltal bizonyos vízben oldódnak. A szerves oldószerek, például az etanol, a kloroform és az éter, alacsonyabb polaritással és gyengébb kölcsönhatásokkal bírnak a cefalosporin molekulákkal, ami alacsonyabb a cefalosporin oldhatóságához ezekben az oldószerekben.
Az oldhatóság hatása a készítmény előkészítésére
A Cefaclor oldhatósági jellemzői miatt speciális módszerekre van szükség a készítmények elkészítésekor. Például az orális folyadékkészítmények elkészítésekor néhány cosolvent vagy szolubilizátor, például propilénglikol, polietilén -glikol stb. Hozzáadhatók a Cefaclor víz oldhatóságának növelése érdekében. A szilárd készítmények elkészítésekor a részecskék méretét és alakját kell szabályozniuk az oldódási sebesség és a biohasznosulás javítása érdekében.
Nagy szilárdság
Különböző sebességváltó alkatrészeket kínálunk, beleértve a lánckeréket, hengerláncokat, fogaskerekeket, csatlakozókat, állványokat, csomópontokat, szíjtárcsákat, kúpos hüvelyeket, csapágy üléseket és még sok minden mást.
Szakmai
Különböző sebességváltó alkatrészeket kínálunk, beleértve a lánckeréket, hengerláncokat, fogaskerekeket, csatlakozókat, állványokat, csomópontokat, szíjtárcsákat, kúpos hüvelyeket, csapágy üléseket és még sok minden mást.
Kölcsönhatás a drogokkal
Kölcsönhatás a probenecid -rel
A cefaclor és a propiconazol egyidejű használata késleltetheti a cefaclor vese kiválasztását és növelheti a cefaclor vérkoncentrációját. A Probenecid versenyképes módon gátolhatja a cefoxil szekrécióját a vese tubulusok által, ezáltal csökkentve a cefoxil kiválasztását. Vannak olyan jelentések is, amelyek azt sugallják, hogy a probenecid növelheti a cefaclor ürülését az epeben. Ez az interakció befolyásolhatja a Cefaclor hatékonyságát és biztonságosságát, ezért óvatosságot kell gyakorolni a kombinált terápia alkalmazásakor.
Kölcsönhatás a koleszteril -aminnal (koleszteril -amin)
A Cefaclor és a CO adminisztrációja éscephalexin porCsökkentheti a Cefaclor átlagos csúcsérték -koncentrációját. A kolacetamid egy anioncserélő gyanta, amely kötődhet a cefoxil -rel, hogy oldhatatlan komplexeket képezzen, ezáltal csökkentve a cefoxil abszorpcióját a bélben. Ezért mindkét gyógyszer egyszerre történő felhasználásakor be kell állítani a Cefaclor adagolási vagy beadási idejét.
Kölcsönhatás az aminoglikozid gyógyszerekkel
A cefaclor és az aminoglikozid gyógyszerek kombinációja növeli a nephrotoxicitást. Az aminoglikozid -gyógyszereknek maguknak van bizonyos fokú nephrotoxicitása, és a ceftriaxon bizonyos terhet okozhat a vesékre a test anyagcseréje után. Ha két gyógyszert használnak kombinációban, akkor a nephrotoxicitás kockázata növekszik. Ezért kombinált terápia alkalmazásakor a beteg vesefunkciójának szoros megfigyelésére van szükség.
Kölcsönhatás az élő tífusz oltással
A Cefaclor és a tífusz élő oltása CO beadása csökkentheti a tífusz élő oltás immunválaszát. A lehetséges mechanizmus az, hogy a Cefaclor antibakteriális aktivitással rendelkezik a Salmonella typhi ellen, ami gátolhatja a Salmonella typhi növekedését és szaporodását az oltásokban, ezáltal befolyásolva az oltások immunhatékonyságát. Ezért a cefalosporint egy ideig kell kerülni az élő tífusz oltás használata előtt és után.
Metabolikus kémiai tulajdonságok
Metabolikus útvonalak
A cefalexin elsősorban a májban metabolizálódik, és a veséken ürül. A májban a ceftriaxon enzimatikus reakciók sorozatán megy keresztül, például oxidáció, redukció, hidrolízis stb., Hogy néhány metabolitot generáljon. Ezeknek a metabolitoknak eltérő farmakológiai aktivitása és toxicitása lehet. Például a cefalosporin metabolitjai tartalmazhatnak dezacetilezett cefalosporint, 7- aminocephalosporansav stb.
A metabolizmus hatása a gyógyszer hatékonyságára és biztonságára
A Cefaclor metabolikus folyamata befolyásolja annak hatékonyságát és biztonságát. Különböző egyének metabolikus képességei vannak a Cefaclor felé, ami eltérő koncentrációkat és a gyógyszer hatását eredményezheti a testben. Például az erős anyagcsere -képességű egyének gyorsabban metabolizálhatják a cefuroximot inaktív termékekké, ezáltal csökkentve ezzel a gyógyszer hatékonyságát; A gyengébb anyagcsere -képességekkel rendelkező egyének magasabb gyógyszerkoncentrációkat halmozhatnak fel testükben, növelve a káros gyógyszerek reakcióinak kockázatát.
Az antibakteriális spektrummal kapcsolatos kémiai tulajdonságok
Antibakteriális spektrumtartomány
A cefotaxim antibakteriális spektruma hasonló a cefotaximéhoz, de annak antibakteriális aktivitása alacsonyabb az utóbbihoz képest. Az Enterococcus és a meticillin-rezisztens Staphylococcus kivételével a gram pozitív cocci érzékeny a cefoxilre. A cefalexinnek jó antibakteriális hatása van a Neisseria -ra, de kevésbé érzékeny az influenza baktériumokra. Bizonyos antibakteriális hatással van néhány Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae és Salmonella -ra. Egyéb Escherichia coli, Acinetobacter Baumannii, Pseudomonas aeruginosa és Bacteroidetees fragilis rezisztensek a cefalexinnel szemben.
Az antibakteriális mechanizmus és a kémiai szerkezet közötti kapcsolat
A Cefaclor antibakteriális hatását úgy érik el, hogy egy vagy több penicillin -kötő fehérjéhez (PBP) kötődnek a baktériumokban, gátolva a sejtfal szintézisét a baktériumsejtek megoszlásában. A - lactam gyűrű a molekuláris szerkezetében kulcsfontosságú hely a PBP -khez való kötéshez. A különböző baktériumok különféle típusú PBP -kkel rendelkeznek, és a Cefaclor affinitása a különböző PBP -khez változik, ami meghatározza annak antibakteriális spektrumának különbségeit. Például a ceftriaxon erős affinitással rendelkezik a gram -pozitív baktériumok PBP -jéhez, így jó antibakteriális aktivitást mutat a gram pozitív baktériumok ellen; Néhány PBP azonban gyenge affinitással rendelkezik a gram negatív baktériumokkal szemben, tehát antibakteriális aktivitásuk néhány gramm negatív baktériumokkal szemben viszonylag gyenge.
Toxicitással kapcsolatos kémiai tulajdonságok
Akut toxicitás
Cephalexin porAlacsony akut toxicitással rendelkezik, de nagy adagok esetén továbbra is károsíthatja a testet. Az állati kísérletek kimutatták, hogy az orálisan beadott ceftriaxon medián halálos dózisának (LD50) patkányokban viszonylag magas, jelezve, hogy az állatokra való akut toxicitása viszonylag alacsony. A klinikai alkalmazásokban azonban, ha a cefalosporint lenyelik vagy túlzottan használják, akkor olyan mellékhatások sorozatát okozhatja, mint például hányinger, hányás, hasmenés, kiütés stb.
Krónikus toxicitás
A Cefaclor hosszú távú használata krónikus toxikus reakciókat válthat ki. Például a hosszú távú gyógyszeres kezelés a mikrobiota diszbiózisához és a másodlagos fertőzések előfordulásához vezethet. Ennek oka az, hogy míg a cefalosporin gátolja a patogén baktériumokat, ez befolyásolja a normál bél mikrobiota növekedését és egyensúlyát is, ami bizonyos gyógyszer-rezisztens vagy opportunista kórokozók proliferációjához vezet, és új fertőzéseket okoz. Ezenkívül a Cefaclor hosszú távú használata a K-vitamin és a B-vitamin hiányosságaihoz is vezethet.
A változtathatóság, a teratogenitás és a karcinogenitás
Jelenleg viszonylag kevés kutatás folyik a cefepim mutagenitásáról, teratogenitásáról és karcinogenitásáról. Néhány in vitro és állati kísérlet kimutatta, hogy a ceftriaxonnak bizonyos körülmények között bizonyos mutagenitás lehet, ám annak szignifikáns teratogén és karcinogén hatásait nem találták a klinikai alkalmazásokban. A gyógyszerek biztonságának biztosítása érdekében azonban a speciális populációk, például a terhes nők, a szoptató nőknek és a gyermekeknek gondosan mérlegelniük kell az előnyöket és hátrányokat a Cefaclor használatakor.
Népszerű tags: Cephalexin Powder CAS 15686-71-2, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó