Arecolin -hidrobromidFehér kristályos porként vagy szilárdként jelenik meg, és tiszta fehér színe megkönnyíti az azonosítást a laboratóriumi és gyógyszerészeti területeken. Ez a porított anyag normál körülmények között szagtalan, de keserű ízű és bizonyos toxicitással rendelkezik. Ez romlik, ha fénynek vannak kitéve. A 170-171. Fokozat olvadáspontja kiváló oldhatósággal rendelkezik a vízben és az etanolban. Ez a jó oldhatóság lehetővé teszi az oldószerekkel való könnyű keverést és a kémiai kutatások elvégzése során, ami jótékony hatással van a különféle alkalmazási forgatókönyvekben történő felhasználására. Az anti -bél féreg gyógyszereket elsősorban állatgyógyászati kezeléshez használják. Erős bénító hatással van a szalagférgek izmainak, és javíthatja a gazdaszervezet bél perisztaltisát, ezáltal kiutasító hatást eredményezve a szalagférgekre. Elsősorban a kutyák és a baromfi szokásos szalagféreg -betegségek kezelésére használják.
Termékünk
Arecolin -hidrobromid COA
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C8H13NO2 |
|
Pontos tömeg |
155 |
|
Molekulatömeg |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elemi elemzés |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Az arecolin -hidrobromid egy alkaloid hidrobromid, amelyet bétel -diamagból extrahálnak vagy kémiai szintézissel nyernek. Molekuláris képlete C 8H1BRNO2, és fehér kristályos porként jelenik meg, amely könnyen oldódik vízben és etanolban. A hagyományos deformáló gyógyszerek továbbfejlesztett megfogalmazásaként megoldja az alacsony tartalom és a természetes acolin könnyű bomlásának problémáit kémiai szerkezetének stabilizálásával, és több alkalmazási értéket mutat be az állatorvosi területen.
Alapvető felhasználások és klinikai alkalmazások
Antiparazita terápia: A kutya és a macska szalagféreg -betegség előnyös gyógyszere
Erős bénító hatással van a szalagférgek izmainak, blokkolva a neurotranszmitter -acetil -kolin lebontását, ami tartós görcsöket és összehúzódást eredményez a parazita és az eldobáshoz. A féregtelenítő mechanizmusa kettős hatást tartalmaz:
Közvetlen gyilkosság: A szalagféreg minden részét (beleértve a fejrészt is) megbénítja, különösen a sertéshúsos szalagférgek esetében, míg a marhahúsos szalagférgek csak a fej szakaszára és az éretlen szegmensekre érzékenyek.
Együttműködő kártevőirtás: Fokozza a gazdaszervezet bél perisztaltisát és elősegíti a parazita eliminációt. A klinikai adatok azt mutatják, hogy az 1,5-2 mg/kg-os kutyák orális beadása után a szalagféreg kiválasztódási aránya 24 órán belül eléri a 92% -ot, ami 98% -ra növelhető, ha magnézium-szulfát-hashajtóval kombinálva kombinálva.
Tipikus eset: A Taenia solium -val fertőzött 3 kg -os kutyával, két 5 mg -os tablettával (2,5 mg/tablettaarecolin -hidrobromid) Orálisan beadva egyetlen adagban, 20 ml 10% magnézium -szulfát oldattal kombinálva. A parazitát 48 órán belül teljesen kiküszöbölték, visszatérési rekord nélkül.
Simaizommodulátorok: Az emésztőrendszer relaxációjának kezelése háziállatokban
Muscarinikus receptorként (M ₂/M ∝) agonistaként szimulálhatja az acetilkolin hatását, javíthatja a gastrointestinalis simaizom összehúzódását, és alkalmas a következő forgatókönyvekhez:
Postoperatív bélbénulás: A bél perisztaltalis késleltetett visszanyerése kutyákban a sterilizációs műtét után. A 0,1 mg/kg dózis szubkután befecskendezése a bél hangfrekvenciájának háromszoros növekedését eredményezte 30 percen belül.
Makacs székrekedés: A Hirschsprung -kór kezelése során idős macskákban a 0,5 mg/kg dózis orális beadása és a laktulóz kombinálva csökkenti a szüneteltetési időt 72 óráról 12 órára.
Tabu tipp: A lovak nagyon érzékenyek erre a gyógyszerre, és a macskáknak szigorúan ellenőrizniük kell az adagot (kevesebb vagy egyenlő 0,3 mg/kg), amikor használják. A túlzott felhasználás bél torzulást okozhat.
A neurális jelátvitel kutatása: Kísérleti állati modell eszköz gyógyszer
A tudományos kutatás területén az acolin -hidrobromidot széles körben használják M receptor agonistaként:
A fájdalommechanizmus kutatása: A gerincvelő hátsó kürt m ₁ receptorok aktiválásával a termikus hiperalgeszia patkánymodelljét indukálták új fájdalomcsillapító gyógyszerek szűrésére.
Kognitív funkciók értékelése: Az egerekben 0,3 mg/kg dózis intraperitoneális injekciója után az Y labirintus kísérlet pontossága 25%-kal nőtt, amelyet az Alzheimer -kór gyógyszerfejlesztésére használnak.
Műszaki paraméterek: A laboratóriumi minőségű termékek tisztasága, amely nagyobb vagy egyenlő 99% -nál (HPLC -detektálás), testreszabott szolgáltatásokat nyújt milligrammtól kilogrammig.
A hatásmechanizmus és a farmakológiai tulajdonságok
Több célzott hatásmechanizmus
Kolinerg rendszer aktiválása:
Közvetlenül kötődik az M receptorokhoz, elősegíti a nyál- és verejtékmirigy szekréciót, és növeli a gyomor -bélrendszeri motilitás gyakoriságát (2,3 -szor erősebb, mint a pilocarpine).
Ionos csatornaszabályozás:
Blokkolja a tranziens kifelé irányuló káliumáramot (ITO) és a késleltetett, kijavított káliumáramot (IKS, IKR) a miokardiális sejtekben, meghosszabbítja az akciópotenciál időtartamát, és egyesíti a III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek jellemzőit.
Metabolikus hatások:
Növeli az acetilkolin szintjét a testben, javítja a kognitív funkciót, de a hosszú távú felhasználás a kolinerg receptorok deszenzibilizálásához vezethet.
Farmakokinetikai jellemzők
Abszorpció és eloszlás: A kutyák orális biohasznosulhatósága csak 18%, míg a szubkután injekció eléri a 67%-ot, elsősorban a máj-, vese és a gyomor -bél szövetekben.
Metabolizmus és kiválasztás: A máj CYP450 enzime demetilezett arecolinra történő metabolizálásával, 3,2 órás felezési idővel, 90% -kal ürül ki az eredeti formájában a vizeletből 72 órán belül.
Közös kémiai anyagként különféle módszerek vannak a szintetizálásraarecolin -hidrobromid- Ismét felsorolom a következő hármat csak referenciaként.
1. módszer:
A termék szintézise általában magában foglalja az acolin és a hidrogrómsav közötti reakciót. Az acolin származékaként a brómaarekolin szerkezetében brómatomokat tartalmaz. Elméletileg a bromoaarekolin reagálhat nátrium -hidroxiddal (NaOH), hogy nátrium -sót képezzen az acolinból, amely ezután hidrobrómsavval (HBR) reagál, hogy végül hidrobromoaarekolint képezzen. Ezt a folyamatot azonban két lépésben kell végrehajtani, mivel a bromoaarekolin közvetlenül reagál a nátrium -hidroxiddal, és nem generál közvetlenül a hidrobromoaarekolint.
Részletes lépések és kémiai egyenletek
Ebben a lépésben a bromoaarekolin (feltételezhető, hogy a C9H10NO2BR szerkezeti képlete van, de az egyszerűség kedvéért elhanyagoltuk a konkrét helyettesítési helyzeteket és mennyiségeket) nátrium -hidroxiddal reagálunk, hogy nátrium -sókat és az arecolin vizet hozzanak létre.
Kémiai egyenlet:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Ebben a lépésben a bromoaarekolin bróm -atomját egy hidroxid -ion (OH ⁻) helyettesíti, amelyek nátrium -sót (C9H10NO2NA) és bróm -ionot (BR ⁻) képeznek az acolinból.
A második lépésben az arecolin nátrium -sója hidrobrómsavval reagál, hogy hidrobróm -acolint (C9H13NO2 · HBR) és vizet termeljen.
Kémiai egyenlet:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Ebben a lépésben az acolin nátrium-sója sav-bázis-semlegesítési reakción megy keresztül hidrobróm, termelő és nátrium-bromiddal (NABR).
2. módszer:
Az arecolin a bétel -anyában található alkaloid, amely kémiai szerkezetében nitrogénatomot tartalmaz, és képes elfogadni a hidrogénionokat (H+), lúgosságot mutatva. A hidrobrómsav (HBR) egy erős sav, amely felszabadíthatja a hidrogénionokat. Amikor az arecolin megfelel a hidrogrómsavnak, az acolinban lévő nitrogénatom hidrogén -ionnal kombinálódik a hidrogrómsavban, hogy az acolin hidrogromátját képezzék, azaz.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Részletes lépések
1. A nyersanyagok előkészítése:
Először egy bizonyos mennyiségű acolin- és hidrogrómsavat kell elkészíteni. Mindkét anyagot egy bizonyos arányban kell keverni a teljes reakció biztosítása érdekében.
2. Összetevők keverése:
Keverje össze az acolint és a hidrobrómsavat egy megfelelő tartályban. Az egységes reakció biztosítása érdekében a tartály keverése vagy rázása használható.
3. Megfigyelési reakció:
A keverési folyamat során megfigyelhető, hogy az arecolin fokozatosan feloldódik a hidrobrómsavban, homogén reakciórendszert képezve. Eközben a hidrogróm -sav erős savtartalma miatt bizonyos mennyiségű hő keletkezhet a reakció folyamatában.
4. Termékek elválasztása:
A reakció befejezése után a termékeket el kell választani. A vízben való nagy oldhatósága miatt olyan módszerekkel választható el a reakciórendszertől, mint például szűrés vagy párologtató kristályosodás.
5. Tisztított termék:
Az elválasztott szennyeződéseket tartalmazhat, például a nem reagált acolint, hidrogrómsavat stb.
3. módszer:
Az acolin és a foszfor -tribromid közötti reakció az acolin hidrobromát előállítására irányuló reakció nem közvetlen vagy hagyományos reakció út. Általában,arecolin -hidrobromidúgy nyerik, hogy az acolinot közvetlenül hidrogrómsavval reagálják. Ha azonban a termék előkészítéséhez foszfor -tribromidot (PBR3) használnak, akkor ez egy sor kémiai reakcióval járhat, beleértve a brómozást és az azt követő savasodási lépéseket.
Részletes lépések és kémiai egyenletek
Az acolin és a foszfor -tribromid (PBR3) közötti reakció brómozott acolint generálhat. Ez a lépés egy elektrofil szubsztitúciós reakció, ahol a foszfor -tribromid brómatomja egy hidrogénatomot helyettesít a béta -dió -alkaloid molekulában.
Acoline+pBr3 → brómozott acolin+ph3
Ezt a reakciót vízmentes körülmények között kell végrehajtani, mivel a foszfor -tribromid erőszakosan reagál a vízzel. A reakcióhőmérséklet és az idő szabályozása elengedhetetlen a termék szelektivitásához és hozamához.
A brómozott arecolin ezután hidrolízis lépésen megy keresztül, helyettesítve a brómatomot egy hidroxilcsoporttal (OH), majd savasodási lépést végezve, hogy hidrogromát -acolinot hozzon létre.
Brómozott arecolin+H2O → Hidroxilezett arecolin+HBR
A savasodási lépés magában foglalja a hydroxiarekolin hidrogrómsavval történő reagálását hidrogróm -acolin előállításához:
Hidrolált arecolin+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Lehet, hogy ezt a két lépést különböző reakcióviszonyok mellett kell végrehajtani, például hidrolízist kell végezni lúgos környezetben, míg a savasságot savas környezetben kell elvégezni.
Összefoglalva, bár a hidrogróm -arecolin előkészítésének útja az acolin foszfor -tribromiddal való reagálásával elméletileg megvalósítható, a gyakorlati működéshez a különféle kémiai reakciófeltételek gondos kezelése szükséges a különféle kémiai reakcióviszonyok kezelésében. Ezenkívül ez a módszer nem hagyományos módszer a termék elkészítésére, ezért nem ajánlott használni a laboratóriumban vagy az ipari termelésben, elegendő kísérleti ellenőrzés nélkül.
Osztályozásarecolin -hidrobromid:
1. A nemzeti biológiai referencia -standardok a biológiai reagensekre, biológiai anyagokra vagy speciális antiszérumra vonatkoznak, amelyet nemzetközi referencia -szabványokkal vagy Kína által függetlenül fejlesztettek ki (nemzetközi referencia -szabványok nélkül) a mikroorganizmusok (vagy termékeik) kvalitatív azonosítására vagy betegség diagnosztizálására; Vagy utal egy referenciaanyagra, amelyet bizonyos termékek biológiai hatékonyságának kvantitatív kimutatására használnak, például egy referenciaanyagot, amelyet a kanyaró élő vakcinák titereinek vagy a toxoid flokkulens egységek meghatározására használnak, amelyek hatékonyságát meghatározott aktív egységekben fejezik ki, és nem (iu).
2. A nemzeti biológiai szabványok a nemzetközi szabványokkal kalibrált vagy Kína által függetlenül kifejlesztett szokásos anyagokra vonatkoznak (ahol nincs nemzetközi biológiai szabvány) a termék hatékonyságának vagy toxicitásának mennyiségi meghatározására. Biológiai aktivitásukat nemzetközi egységekben (IU) vagy egységekben (U) fejezik ki.
Népszerű tags: Arecoline hidrobromid CAS 300-08-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó