Selamectin spray

1.1 Glutamátkapuzott kloridion csatornák aktiválása
A Seramycin egyik fő hatásmechanizmusa a glutamát-kapuzott kloridion csatornák (GluCls) aktiválása a neuronokban és a garatizmokban. A parazita organizmusokban a GluCls az idegi átvitel kulcsfontosságú összetevője, amely az idegi jelek átvitelének szabályozásáért felelős. Miután specifikusan kötődik ezekhez a csatornákhoz, a Seramycin a csatornák nyitva maradását eredményezi, lehetővé téve a kloridionok nagymértékű beáramlását az idegsejtekbe. A kloridionok beáramlása megváltoztatja a sejtmembrán potenciálját, ami hiperpolarizációt okoz. Ez a hiperpolarizált állapot megnehezíti az idegsejtek számára akciós potenciálok generálását, ezáltal gátolja az idegi jelek normál átvitelét. Az idegi jelátvitel blokádja megakadályozza a parazita idegrendszerének megfelelő működését, ami gyors és halálos neuromuszkuláris bénuláshoz, végül a parazita halálához vezet.

1.3 Neurális átviteli hatások különböző parazitákra
A ceramicin megzavarja az idegek vezetését különböző parazitákban, de hatásmechanizmusa a különböző parazitáknál eltérő lehet. Például a bolhák és más ektoparaziták esetében a Celastrol gyorsan kifejti ölő hatását azáltal, hogy a felületükön lévő idegvezetéssel kapcsolatos receptorokhoz kötődik. Amikor a bolhák szelesztint tartalmazó gyógyszerekkel érintkeznek, a szer a felületén keresztül bejut a szervezetbe, és az idegrendszerre hat, bolhabénulást és halált okozva. A belső paraziták, például orsóférgek, kampósférgek, stb. esetében, miután bejutottak a kedvence testébe, a Seramycin felszívódik és eloszlik a különböző szövetekben és szervekben, megkötődve a parazita idegvezetési receptoraihoz, megzavarva azok idegi jelátvitelét, így eléri az ölő hatást.

Noha emlősökben vannak megfelelő receptorok a központi idegrendszerben, a vér{0}}agy gát jelenléte miatt a Celastrol nehezen tudja elérni ezeket a receptorkötő helyeket. Ugyanakkor a cerulean hatása az emlősök perifériás szöveteiben viszonylag gyenge, és nincs jelentős hatással normál élettani funkcióikra. A gyógyszer kötőhelyeinek különbsége is az egyik fontos oka a Celastrol emlősökben való nagy biztonságának.

2.3 Klinikai biztonsági ellenőrzés
Számos klinikai vizsgálat is megerősítette a Celastrol biztonságosságát emlősökben. Például háziállatok klinikai alkalmazásakor a Serratin spray-t az ajánlott adagnak megfelelően használják, és kevés súlyos mellékhatás fordul elő. Az olyan gyakori mellékhatások, mint a helyi irritáció vagy allergiás reakciók, szintén viszonylag enyhék, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után maguktól is elmúlhatnak. Ezen túlmenően, egyes speciális csoportok, például vemhes és szoptató állatok esetében, bár biztonságosságuk nem teljesen ismert, a klinikai használat során nem találtak olyan nyilvánvaló mellékhatásokat, mint a teratogén és mutagenitás.

Ez a kettős hatás szinergikus hatást eredményezhet, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, fokozva a Celastrol féregtelenítő hatását. Például bizonyos esetekben a Celaserin és a P-glikoprotein szubsztrát tulajdonságokkal rendelkező parazitaellenes szerek kombinációja növelheti az utóbbi koncentrációját a parazitában, és javíthatja a parazitaölő hatását.

3.2 Hatások a paraziták metabolizmusára
A ceramicin befolyásolhatja a paraziták anyagcseréjét is, tovább erősítve rovarölő hatásukat. Az idegvezetés zavara befolyásolhatja a paraziták normális élettani funkcióit, beleértve az energia-anyagcserét, anyagszállítást stb. Például a neuromuszkuláris bénulás a paraziták mozgásképességének csökkenéséhez vezethet, befolyásolva a tápanyagok felvételét és hasznosulását. Eközben az idegi jelátvitel blokkolása megzavarhatja a paraziták endokrin szabályozását, befolyásolva növekedésüket, fejlődésüket és szaporodásukat. Ezek az anyagcsere-változások tovább gyengítik a parazita túlélési képességét és felgyorsítják a halálát.

A megkötés után a Celastrol gyorsan egy sor fiziológiai reakciót vált ki, ami kloridion-beáramláshoz és sejtmembránpotenciál-hiperpolarizációhoz vezet, blokkolva az idegi jelátvitelt. Ez a folyamat általában rövid időn belül megtörténik, és a parazita gyorsan lebénul és elpusztul.

4.3 A gyógyszerek metabolizmusa és kiválasztódása
A ceramicin anyagcsere- és kiválasztási folyamatokon megy keresztül háziállatokban. Főleg széklettel (18% -20%) és vizelettel (1% -3%) ürül ki a szervezetből, a fő ürülék a Celastrol hatóanyaga, rokon metabolitokat nem találtak. A Seramycin eliminációs felezési ideje háziállatoknál viszonylag hosszú, például a kutyák eliminációs felezési ideje 11 nap, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer hosszú ideig képes fenntartani a hatékony koncentrációt az állat szervezetében, ezáltal hosszan tartó féreghajtó hatást biztosít.