A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a szelamektin és a sarolaner egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű szelamektin és sarolaner nagykereskedésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Selamektin és sarolaner,a kisállat-egészségügy területén a parazitafertőzések jelentik a kutyák és macskák egészségét fenyegető egyik fő veszélyt. A külső parazitáktól, például a bolháktól és a kullancsoktól a belső parazitákig, mint például a szívférgek és orsóférgek, ezek a kórokozók nemcsak közvetlenül károsítják a kedvtelésből tartott állatok élettani funkcióit, hanem az emberi egészséget is veszélyeztethetik a zoonózisos betegségek terjesztésével. A kedvtelésből tartott állatok gazdaságának növekedésével a kisállat-tulajdonosok parazitamegelőzés és -ellenőrzés iránti igénye a „passzív kezelésről” az „aktív megelőzésre” tolódott el, elősegítve az állatgyógyászati ipar fejlődését a magas hatékonyság, biztonság és széles spektrumú -spektrum irányába. Ebben az összefüggésben, mint kétféle innovatív hatásmechanizmusú rovarölő szer, egyedülálló célpontjai és klinikai előnyei miatt a házi kedvencek paraziták megelőzésének és kezelésének alapvető gyógyszereivé váltak.
Termékeink
A szelamektin hatásmechanizmusa
A modern klinikai parazitaellenes gyakorlatban a kísérő állatok esetében a kombinációs készítmények, amelyekszelamektin és sarolanera két hatóanyag egymást kiegészítő mechanizmusának köszönhetően széles spektrumú,{0}}féregtelenítő kezelésként váltak ismertté. A szelamektin, mint az egyik fő összetevő, elsősorban a belső fonálférgek elleni védekezésért és a külső atkák elleni atkaölő hatásért felelős, ami fontos alapja az ilyen kombinációs termékek átfogó hatékonyságának.
Az alapvető célpont és a molekuláris kötési elv
A szelamektin a félszintetikus makrociklusos lakton parazitaellenes szerek harmadik generációjába tartozik az avermektin családon belül. Farmakológiai aktivitása alapvetően a nagy fajszelektív célfelismerésen múlik, és elsődleges hatáspontja a gerinctelen állatokra jellemző glutamát-kapuzott kloridcsatornák (GluCls). Ezek a csatornák a fonálférgék, atkák, bolhák, tetvek és más paraziták neuromuszkuláris jelátviteli rendszerének alapvető funkcionális fehérjéi, amelyek bőségesen expresszálódnak a paraziták központi és perifériás idegeinek sejtmembránján.
Ezek irányítják a kulcsfontosságú létfontosságú folyamatokat, beleértve az idegpotenciál szabályozást, az izomösszehúzódást, a mozgást és az anyagcsere ritmusát. A fajdifferenciálódás szempontjából a GluCl-ek kizárólag gerinctelen állatokban fordulnak elő. Az emlősök neuronmembránjaiból hiányzik ez a funkcionális csatorna, és csak szerkezetileg homológ, de funkcionálisan eltérő kloridcsatorna-altípusokat tartalmaznak. A szelamektin elhanyagolható kötési affinitást mutat az emlősök homológ célpontjaihoz, ami nagy biztonságának és alacsony toxicitásának alapvető molekuláris alapját képezi. A háziállatok bőrén történő helyi alkalmazást követően a szelamektin lassan behatol a stratum corneum lipidpályáin keresztül a dermisbe és a szisztémás keringésbe.
A kedvező lipofilitás lehetővé teszi az egyenletes eloszlást a szövetek között, stabil terápiás koncentrációkat biztosítva a parazitákkal fertőzött bőrfelületeken, a bőr alatti szövetekben, az erekben és az emésztőrendszerben. Molekuláris szinten a selamektin pontosan felismeri és rögzíti a parazita GluCls specifikus kötőzsebeket. Megváltoztatja a csatorna transzmembrán domének térbeli konformációját, és megszünteti a fiziológiai kapuzási korlátozásokat. Anélkül, hogy a parazitákból származó endogén glutamát neurotranszmitterek aktiválását igényelné, a szelamektin tartósan megnyitja a klorid csatornákat, és alapvetően megzavarja a normál neuronális jelátvitelt, ami erős és visszafordíthatatlan farmakológiai hatásokat fejt ki.
Neuronális interferencia és parazita halálos folyamat
A paraziták élettani körülményei között a glutamát kulcsfontosságú serkentő neurotranszmitterként működik. A neuronális membránreceptorokhoz való kötődés pontosan szabályozza a GluCl-kapuzást, fenntartja a klorid és a nátrium ionegyensúlyát a membránon keresztül, stabilizálja a nyugalmi membránpotenciált, és támogatja az alapvető viselkedési formákat, beleértve az izomösszehúzódást, a mozgást, a gazdaszervezethez való kötődést, a táplálkozást és a szaporodást. A szelamektinnek a GluCls-hez való stabil kötődése kiváltja a csatorna tartós megnyitását, a masszív áramlás megszakadását, megszakadását és folyamatos áramlását. extracelluláris kloridionok, amelyek a paraziták neuronmembránjainak mélyreható, irreverzibilis hiperpolarizációját idézik elő.
A hiperpolarizáció teljesen elnyomja az idegi akciós potenciálok keletkezését és terjedését, és blokkolja a jelkommunikációt a központi idegrendszer és a perifériás izmok között, ezáltal a paraziták idegrendszere teljesen gátolt és megbénult. Ahogy az expozíció folytatódik, az ideggátlás felhalmozódik és szétterjed az egész neuromuszkuláris rendszerben. A paraziták először elveszítik a mobilitást, és már nem tudnak szilárdan megtapadni a kedvtelésből tartott állatok bőréhez, ereihez vagy a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájához, ezt követi a táplálkozás, az anyagcsere és a szaporodási képesség teljes elvesztése.
Végül a paraziták elpusztulnak a teljes idegrendszeri bénulás és a teljes fiziológiai kudarc következtében. Nevezetesen, ez a farmakológiai kaszkád visszafordíthatatlan. A gyógyszer-cél komplex rendkívüli kötési stabilitást mutat; A parazita metabolikus rendszerek nem tudják szétválasztani a komplexet, vagy helyrehozni a károsodott neuronális vezetést, ami lehetővé teszi a paraziták alapos eltávolítását a paraziták kezelés utáni újraélesztése nélkül, és garantálja a tartós, teljes féregtelenítési hatékonyságot.
Széles spektrumú parazitaellenes tevékenység és jellemző kiterjesztések
Egyedülálló kloridcsatorna-moduláló mechanizmusának köszönhetően a szelamektin széles spektrumú, kettős endektocid hatást fejt ki, lefedi a kutyákat és macskákat megfertőző fő fonálféreg endoparazitákat és ízeltlábúak ektoparazitákat, sokkal szélesebb spektrummal, mint a hagyományos egyszeres hatású parazitaellenes szerek.
Belső paraziták elleni védekezés: A nagy elterjedtségű kutya orsóférgek, macskaférgek, kampósférgek, ostorférgek és életveszélyes szívférgek ellen társa állatoknál a szelamektin behatol a parazita kutikulájába és a test falába, és az egész neuromuszkuláris rendszerre hat.
Hatékonyan pusztítja el a kifejlett férgeket, miközben szelektíven gátolja a lárvák vándorlását, fejlődését és vedlését, megszakítva a paraziták növekedését és szaporodási ciklusát a gazdaszervezeten belül.
Ezenkívül megzavarja a parazita petékben a lipidanyagcserét és az embrionális fejlődést, így gátolja a kelést, megszakítja a generatív proliferációt a forrásnál, valamint csökkenti az ismétlődő és keresztfertőzések kockázatát háziállatoknál. Külső parazita elleni védekezésre: helyi alkalmazás után a kisállat bőrfelületén egy perzisztens gyógyszertároló képződik, amely folyamatosan hat a fülatkákra, szarkoptikus szőratkákra és egyéb parazita atkákra és egyéb élősködőkre. tüszők.
Gyorsan megbénítja a parazitákat, megszünteti a parazita károsodást, és enyhíti az olyan klinikai tüneteket, mint a bőrpír, viszketés, alopecia és a harapás, kúszás és piercing által kiváltott gyulladás. A bolhák ellen a selamektin egymás után elpusztítja a kifejlett bolhákat és lárvákat, és gátolja a peték fejlődését, teljesen megszakítva a bolhák életciklusát, és megelőzve az allergiás dermatitist és a vérszegénységet, amelyet a bolha tömeges szaporodása okoz.
Ezenkívül farmakológiai hatása enyhe és stabil. A rendszeres, hosszú távú adagolás nem terheli a háziállatok máj- és veseanyagcseréjét. Célspecifikus hatásmechanizmusa nem okoz könnyen nagyfrekvenciás rezisztens mutációkat parazitákban. Egyetlen helyi adag 30 napig stabil védelmet biztosít, tökéletesen megfelel a havi rutin féregtelenítés klinikai követelményeinek. A szelamektin alapvető hatóanyagként szolgál a kísérő állatok átfogó parazitairtásában.
A Sarolaner hatásmechanizmusa
Kombinált készítményekszelamektin és sarolanerkimagasló parazitaellenes hatékonyságot biztosítanak az egyetlen{0}}szeres készítményekhez képest. Az alapvető indok a két hatóanyag eltérő komplementaritásában rejlik a molekuláris célpontok, az antiparazita spektrumok és a halálos mechanizmusok tekintetében. A sarolaner a kombinációs termékben található erős ektoparazita komponensként elsősorban a rezisztens bolhák és kullancsok gyors eltüntetéséért felelős, és a kombinációs készítmény ektoparazita hatékonyságát és -ellenálló képességét fokozó kulcsfontosságú összetevőként működik.
Specifikus célfelismerés és szelektív kötési mechanizmus
Az új generációs izoxazolin osztályba tartozó ektoparaziticidként a sarolaner a makrociklusos laktonoktól, például a szelamektintől teljesen eltérő farmakológiai úton fejti ki hatását. Elsődleges célpontjai az ízeltlábú-specifikus amino-vajsav által vezérelt klorid csatornák (GABA-Cls), amelyek szinergikus aktivitással rendelkeznek a glutamát által szabályozott klorid csatornákkal szemben. Ez a kettős célpontú profil erőteljes parazitaellenes aktivitást biztosít rezisztens parazitákkal szemben. A GABA-Cl-ek a bolhák, kullancsok, atkák és más ízeltlábú paraziták idegrendszerében található központi gátló szabályozó csatornák, amelyeket a parazita RDL rezisztencia gén kódol.
Ez a gén a parazitákkal szembeni rezisztencia mutációk kulcshelye, és a hagyományos parazitaellenes szerek sikertelenségének elsődleges oka.
A nagy áteresztőképességű szerkezeti finomítással optimalizált sarolaner molekuláris architektúrája pontosan illeszkedik a parazita GABA-Cls térszerkezetéhez, lehetővé téve a pontos felismerést és a csatornázási fehérjékhez való stabil kötődést mind az érzékeny, mind a rezisztens mutáns törzsekből. A fajszelektivitás támasztja alá a magas biztonsági profilt: az alegység összetétele és a GABA-Cl paraziták térbeli draliáns konformációja megfelelői.
A Sarolaner több százszor nagyobb kötési affinitással rendelkezik a parazita célpontokhoz, mint az emlős receptorokhoz. Alacsony dózisok elegendőek ahhoz, hogy teljesen blokkolják a parazita célműködését anélkül, hogy megzavarnák a neuronális vezetést, az ionos homeosztázist vagy az izommozgást kutya- és macskafélékben, és rendkívül széles terápiás biztonsági ablakot támogatnak. A hagyományos piretroidokhoz és makrociklusos laktonokhoz képest a sarolaner stabilabb célkomplexeket képez, és elkerüli az egypontos rezisztencia és a többpontos paraziták rezisztenciájának általános mutációit. parazitaellenes szerek.
A neuronális hiperingerlés és a paraziták halálos mechanizmusa
Egészséges ízeltlábú parazitákban az aminovajsav a fő gátló neurotranszmitter. A neuronális GABA-Cls-hez való kötődés elősegíti a klorid beáramlását, gátolja az idegimpulzusok abnormális beindulását és átvitelét, stabilizálja az idegrendszer homeosztázisát, megakadályozza a túlzott izomgörcsöket és fenntartja a normális parazita viselkedést, beleértve a kötődést, a vérellátást és a migrációt. A parazita szervezetébe való belépéskor a kompetitív testbe és a ssarrebinaversibe kerül. GABA-Cls, amely teljesen akadályozza az endogén GABA kötődését és leállítja a klorid beáramlását, ezáltal megzavarja a paraziták neuronális ionos homeosztázisát.
Ez a farmakológiai hatás fenntartja a paraziták neuronmembránjainak tartós depolarizációját, megszünteti az idegrendszer gátló szabályozását, szabályozatlan, gyakori idegimpulzusokat vált ki, és szisztémás idegrendszeri túlingerléshez, valamint tartós heves izomgörcsökhöz és görcsökhöz vezet. Ahogy a farmakológiai aktivitás felerősödik, a motoros aktivitás teljesen felgyorsul, a parazita idegrendszer működése teljesen leépül, az idegrendszer működése teljesen leépül. ellenőrizetlen.
A paraziták gyorsan elveszítik létfontosságú funkcióikat, például a kötődést, a vérellátást és a légzést, és kimerülnek. A szelamektinnel ellentétben, amely neuronális bénuláson keresztül fokozatos halált okoz, a sarolaner gyorsabban fejti ki halálos hatását az idegsejtek túlzott izgalmának és nagyobb farmakodinámiás hatásának köszönhetően. Eltünteti a legtöbb kifejlett és lárvális bolhát és kullancsot a beadást követő 24 órán belül, gyorsan megállítja a harapás okozta károsodást, és enyhíti a klinikai tüneteket, beleértve a viszketést, a bőrpírt és a bőrfekélyt háziállatoknál, kiemelkedő előnyöket bizonyítva a sürgősségi klinikai beavatkozás és a parazitairtás terén.
A hosszan tartó védelem és az ellenállás elkerülésének előnyei
A Sarolaner egyedi cél{0}}közvetített hatásmechanizmusa gyors parazitaellenes hatást biztosít, miközben számos farmakológiai előnyt biztosít, beleértve a hosszan tartó-védelmet, a rezisztens parazitákkal szembeni erős aktivitást és a parazita életciklusának teljes megszakítását. Társállatokban orális vagy helyi felszívódást követően a sarolaner stabil gyógyszertárolókat hoz létre a plazmában és a bőrszövetekben. A parazita célpontjaihoz kötve rendkívül stabil gyógyszer-protein komplexeket képez, amelyek ellenállnak a parazita metabolikus enzimek általi lebontásának és a gazdaszervezet általi gyors eliminációnak.
Egyszeri adagolás a terápiásán hatékony parazitaölő koncentrációt több mint 30 napig fenntartja, folyamatosan eltávolítva az újonnan szerzett és újonnan kikelt parazitákat ezen időszak alatt a tartós védelem elérése érdekében.
A kísérő állatok gyakorlatában előforduló, világszerte elterjedt, multi{0}}rezisztens bolha- és kullancspopulációkkal szemben a sarolaner nem mutat keresztrezisztenciát a hagyományos parazitaellenes szerekkel, mint például az avermektinek, a piretroidok és az organofoszfátok, a sajátos molekuláris célpontja miatt. Hatékonyan felszámolja a rezisztens parazita fertőzéseket, amelyek nem reagálnak a hagyományos kezelésekre, és kezeli a klinikai kihívásokat, beleértve a kezelés sikertelenségét és a visszatérő fertőzéseket.
Ezenkívül a sarolaner a parazita teljes életciklusa alatt hat: gyorsan elpusztítja a kifejlett parazitákat, gátolja a lárvák vedlését és fejlődését, valamint elnyomja a normál tojáskelést. A parazita szaporodási ciklusának a forrásnál történő megszakításával alaposan megelőzi a féregtelenítés utáni másodlagos fertőzési kitöréseket.
Klinikai használatra, kombinált termékek, amelyekszelamektin és sarolanerötvözi a sarolaner erős ektoparazita aktivitást és anti{0}}rezisztenciát a szelamektin széles-spektrumú endoparazita hatékonyságával. A két hatóanyag független célpontokra hat, és szinergikus farmakológiai hatásokat fejt ki, hatékonyan leküzdve az egyetlen-szeres terápia korlátait. Ezek a készítmények lehetővé teszik a kutyákban és macskákban előforduló összes főbb belső és külső parazita elleni átfogó védekezést, ami a parazitaellenes termék alapvető kombinációját képviseli, amely egyensúlyban tartja a biztonságot, a széles spektrumú aktivitást és a hatékonyságot a társállat-paraziták kezelésének jelenlegi területén.
A selamektin felfedezésének története
A selamektin egy félszintetikus avermektin osztályba tartozó makrociklusos lakton parazitaellenes szer, amelyet a Pfizer Animal Health fejlesztett ki az 1990-es években. Abban az időben a hagyományos avermektinek gyenge perkután behatolást, jelentős bőrirritációt és gyors metabolikus kiürülést szenvedtek, ami nem tudta kielégíteni a kísérő állatok biztonságos parazitairtás iránti igényét.
A kutatócsoport az avermectin B1-et szülőállványként használva optimalizálta a lipofilitást, a bőrmegtartást és a biztonságot célzott szerkezeti módosításokkal és farmakodinámiás szűréssel, így szelamektint eredményezett. A gyógyszer befejezte a teljes tesztprogramot, és 1998-ban megkapta a forgalomba hozatali engedélyt.
A háziállatok belső fonálférgei és külső ízeltlábúak ellen egyaránt hatásos helyi endektocidként minimális káros hatást fejt ki, és megfelel a háziállatok rutin parazitamegelőzési protokolljainak, így a főáramú klinikai parazitaellenes szerré válik.
Sarolaner felfedezésének története
A Sarolaner a Zoetis által kifejlesztett új izoxazolin osztályú ektoparaziticid. 2010 után a hagyományos parazitaellenes szerekkel szembeni rezisztencia egyre elterjedtebbé vált, drasztikusan csökkent a kullancsok és a tartós bolhafertőzések elleni hatékonyság, ami sürgős iparági keresletet teremtett az új molekuláris célpontokon ható szerek iránt.
A nagy áteresztőképességű vegyületszűrést kihasználva a kutatók optimalizálták az ízeltlábúak specifikus kloridcsatornáit célzó izoxazolinok molekuláris szerkezetét, és azonosították a sarolanert, egy monomert, amely nagy hatékonysággal, hosszú hatástartammal és rezisztens parazitákkal szembeni aktivitással rendelkezik.
A Sarolaner 2016-ban fejezte be a klinikai vizsgálatokat és megkapta a hatósági engedélyt. Egyedülálló hatásmechanizmusának köszönhetően hatékonyan távolítja el a rezisztens ektoparazitákat és kiemelkedő, hosszan tartó védelmet nyújt, és széles körben alkalmazzák kutyák és macskák ektoparazita fertőzéseinek megelőzésére és kezelésére.
GYIK
Mi az a selamektin és a sarolaner?
+
-
A Selamectin/sarolaner az30 naponta alkalmazott helyi készítmény. A Selamectin/sarolaner hatékony a bolhák, kullancsok, szívférgek, bélparaziták és fülatkák ellen. A szelamektin/sarolaner az alkalmazás utáni első 6-12 órában elkezdi elpusztítani a bolhákat.
A selamectin és a sarolaner biztonságos?
+
-
Következtetések: A havi időközönként, 6,0 mg/ttkg szelamektin és 1,0 mg/kg sarolaner lokálisan adagolt szelamektin és sarolaner összetételének új helye{0}}biztonságos és rendkívül hatékony a bolhák természetes fertőzései ellen számos földrajzi körülmény között, mindkettő képviselője...
Népszerű tags: szelamektin és sarolaner, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó