Cimetidin krémegy topikális vegyület készítménye, alapvető összetevőjével, a cimetidinnel, amely H ₂ receptor antagonistaként szolgál. A hisztamin H ₂ receptorokhoz való kötődésének blokkolásával a gyomor fali sejtekben szignifikánsan gátolja a gyomorsav -szekréciót. Ezt a mechanizmust kiterjesztették az anti - gyulladásos és immunszabályozás területeire, ha topikálisan alkalmazzák. Összetett képlete gyakran egyesíti a szalicilsavat, az aciklovirot, a lidokaint és más összetevőket, hogy multi - célterápiás hatást képezzen. Félének - élettartama körülbelül 1,5-2 óra, és orális biohasznosulhatósága eléri a 60-70%-ot. Elsősorban a PET klinikai gyakorlatban használják a gyomorsav -vel kapcsolatos betegségek kezelésére. Noha a krémkészítményeket általában az emberi gyógyászatban használják a bőr- és nyálkahártya -elváltozásokhoz, a kedvtelésből tartott állatok iparában, az orális tabletták, az injekciók és az orális oldatok hagyományos készítmények, és a krémkészítményeket ritkán használják, és az orvosi tanácsadás szerint szigorúan kell használni.
Alapvető hatásmechanizmus
Gyomorsav -szuppresszió:
Blokkolja a hisztamin által indukált gyomorsav -szekréciót, csökkenti a gyomor pH -ját és enyhíti a fekély fájdalmat.
Immunszabályozás:
A T -limfocita aktivitás gátlásával, csökkentve a gyulladásos faktorok felszabadulását és segítve az immunrendszer kezelését.
Tumorellenes támogatás:
A mastocytoma esetén gátolhatja a hisztamin felszabadulását és lelassíthatja a tumor progresszióját.
További információk a kémiai vegyületről:
Terméki formánk
Cimetidin +. COA
Általános klinikai előírások és adagolási formák háziállatok számára
Alkalmazható forgatókönyvek az adagolási forma specifikációihoz
A 100 mg, 150 mg, 200 mg tablettákat rendszeres dózisoknál adják be a kutyáknak és a macskáknak
Orális oldat 300 mg/5 ml csecsemők számára vagy nyelési nehézségek esetén
Rágó tabletták 100 mg/tabletta (ízjavítás) a kedvtelésből tartott gyógyszerek betartásának javítása érdekében
Specifikáció: 150 mg/ml (5 ml ampoul)
Alkalmazható forgatókönyvek:
Akut gyomor vérzés vagy fekély perforáció
A posztoperatív stresszfekélyek megelőzése
Kritikus esetek, amelyeket nem lehet szájon átadni
Cimetidin krém: 2% cimetidint tartalmazó mátrix képlet, csak az állatorvosi irányítás alatt, például:
Orális fekély alkalmazás (koordinációt igényel az orális sztent rögzítésével)
A bőrfekélyek felszíni lefedettsége (steril üzemmód szükséges)
A végbél adagolása (testreszabott kúpformát igényel)
Kisállat -specifikus adminisztrációs terv és adagolás kiszámítása
1. Alapvető adag elv
Kutyák: 3-5 mg/kg testtömeg, 6-8 óránként
Macska: 5-10 mg/kg testtömeg, 8-12 óránként
Különleges eset:
Hízósejt tumor: 10-20 mg/kg, napi kétszer
Nyivagitisz: 5-10 mg/kg, napi négyszer
2. Példa a készítménykonverzió kiszámítására
ESET: Egy 15 kg -os kutya orális megoldást igényel (300 mg/5 ml)
Egyetlen adag: 15 kg × 5 mg/kg =75 mg
Szükséges megoldási térfogat: 75 mg ÷ (300 mg/5 ml) =1.25 ml
3. Az adminisztrációs módszer optimalizálása
Szóbeli adminisztráció:
Adjon be éh gyomorra (30 perccel étkezés előtt) a felszívódási sebesség növelése érdekében
A tablettákat sajtba vagy kolbászba lehet csomagolni
A megoldást egy fecskendő segítségével lassan kell csöpögni a száj sarkába
Injekció beadása:
Az intravénás injekció 1 mg/ml -re történő hígítást igényel, és az injekciós idő nagyobb vagy azzal egyenlő 2 perc
Az izominjekció kiválasztja a hátsó végtagok oldalsó izomcsoportját
Tipikus esettanulmány
1. eset: 8 - éves német juhászkutya krónikus veseelégtelenséggel és gyomorfekélyrel
Megoldás:
Cimetidin 3 mg/kg q12h orálisan
1G Q8H alumínium -szulfát együttes beadása étkezés előtt
Figyelje a vér kreatinin- és a gyomorlé pH -értékeit
Eredmény: A fekély 2 hét után meggyógyult, és 3 hónapig megismétlődés nélkül tartotta a kezelést
2. eset: 3 - éves Maine Coon Cat, posztoperatív mastocytoma
Megoldás:
Cimetidin 10 mg/kg ajánlat intravénás infúzió
Kombinált prednizolon 2 mg/kg orálisan
2 hetente figyelje a hisztaminszintet
Eredmény: A tumornövekedés gátlási aránya elérte a 65%-ot, a túlélési időszakot pedig 14 hónapra meghosszabbították
A speciális fajták és a klinikai forgatókönyvek közötti kölcsönhatás
1. változatos különbségek
Az MDR1 génmutáció miatt a collies érzékenyebb a cimetidin központi neurotoxicitására, és csökkenteni kell az adagolást és a neurológiai tünetek monitorozását.
2. Kritikus esetek
Szeptikus sokk esetekben a cimetidin és a vazoaktív gyógyszerek, például a dopamin kombinációja bél baktériumok transzlokációját okozhatja a gyomorsav -szuppresszió miatt, növelve a fertőzés kockázatát. Javasoljon protonpumpa -gátlókat (például az omeprazolot).
3. Daganat -adjuváns kezelés
A mastocytoma esetén a cimetidin és a loperamid kombinációja fokozhatja a hisztamin felszabadulás gátlását, de óvatosan kell eljárni a székrekedés mellékhatásaival szemben. Ajánlott a bélmozgások gyakoriságának figyelemmel kísérése, és szükség esetén beadni a laktulózt a ürítéshez.
4. Kemoterápiás gyógyszerek
Ha a cimetidint a mifepristone -val kombinálva használják, az utóbbi biohasznosulhatósága 30% -kal csökkenthető, és a plazma -távolság aránya megnövelhető. Ezért kerülni kell a CO használatát. Egy multiplex myeloma beteget bevonó vizsgálatban a melfalan T1/2 szignifikánsan 1,94 óráról 1,57 órára csökkent, ami a hatékonyság szignifikáns csökkenését jelzi.
Cimetidin krém, mint egy klasszikus H ₂ receptor antagonistát, széles körben használják az emésztőrendszer -betegségek, például a gyomorfekélyek, a duodenalis fekélyek és a reflux oophagitis kezelésében, a gyomorsav -szekréció gátlásával. A gyógyszer -kölcsönhatás mechanizmusa azonban komplex, többféle hatást, például metabolikus enzim gátlást, csökkentett máj véráramlást és farmakológiai szinergiát/antagonizmust, amelyeket szigorúan ellenőrizni kell a klinikai gyakorlatban. Az alábbiakban négy szempontból részletes elemzést nyújtanak: metabolikus enzim gátlás, máj véráramlás hatása, farmakológiai kölcsönhatások, valamint speciális fajták és klinikai forgatókönyvek.
Metabolikus enzim gátlás: A CYP450 rendszer mag interferenciája
A cimetidin a CYP450 enzimrendszer erős inhibitora, különös tekintettel a CYP1A2, CYP2D6 és CYP3A4 altípusokra gyakorolt szignifikáns gátló hatással. Ez a gátló hatás a különféle gyógyszerek metabolizmusának lassulásához, a vér gyógyszerkoncentrációjának növekedéséhez és később toxikus reakciókhoz vezet.
1. antikoagulánsok
A warfarinnal kombinálva a cimetidin 30% -50% -kal csökkentheti metabolikus arányát, ami a nemzetközi normalizált arány (INR) jelentős növekedéséhez vezet. A klinikai esetek azt mutatták, hogy a warfarin dózisát a kombináció után 25% -50% -kal kell csökkenteni a vérzés kockázatának elkerülése érdekében. Például egy olyan beteg, aki már régóta szed a warfarint, orrvérzéseket és szubkután zúzódást tapasztalt a cimetidin kombinációja miatt. Az adag beállítását követően a tünetek javultak.
2.
Amikor a fenitoin -nátriumot a cimetidinnel kombinálják, a vér gyógyszerkoncentrációja átlagosan 28%-kal növekszik, és egyes esetekben központi idegrendszer -toxicitást mutat (például ataxia és remegés). Egy 11 epilepsziában szenvedő beteget bevonó vizsgálatban 4 eset szignifikáns kiütés vagy fenitoinmérgezési tüneteket mutattak a kombinált kezelés után. Ezért be kell állítani a fenitoin -nátrium adagolását a kezelési tartomány alsó határára, és figyelemmel kell kísérni a vér gyógyszerkoncentrációját.
3. Benzodiazepinek
Ha a diazepamot a cimetidinnel kombinálják, akkor a - élettartam eliminációs fele 50%-kal meghosszabbodik, és a szabad gyógyszer koncentrációja növekszik, ami túlzott szedációhoz vezet. Például, a betegnek álmosság és késleltetett válasz tapasztalhat a CO beadása után, de a tünetek javulnak az adagolás beállítása után. Javasoljuk, hogy csökkentse a diazepam dózisát 30% -50% -kal, vagy váltson át H ₂ receptor antagonistákra, például ranitidinre, amelyeknek nincs enzimgátló hatása.
4. Antiaritmiás gyógyszerek
Ha a prokainamidot a cimetidinnel kombinálják, akkor a - élettartamát 24% -kal meghosszabbítják - 36%, a vese clearance sebessége 36% -42% -kal csökken, és az aktív metabolit n -acetilprokainamid vese clearance sebessége szintén jelentősen csökken. Ez különösen nyilvánvaló az idős emberekben és a veseelégtelenségben szenvedő betegekben, és az adagolás beállításához az elektrokardiogram és a vérkoncentráció ellenőrzése.
Csökkent a máj véráramlása: A gyógyszer clearance közvetett gátlása
A cimetidin csökkenti a gyógyszerek metabolikus clearance sebességét, amely a máj első átmeneti hatásaira támaszkodik azáltal, hogy csökkenti a máj véráramát, ami a vér gyógyszerkoncentrációjának növekedéséhez vezet.
1. Lidokain
Kombinációban történő alkalmazás esetén a lidokain kiürülési sebessége 34%-kal csökken, és a szisztémás clearance sebesség jelentősen csökken, ami könnyen okozhatja a központi idegrendszer toxicitást (például az álmosságot és a görcsöket). A miokardiális infarktus esetén a lidokain fenntartó adagját 20% -30% -kal kell csökkenteni a kombináció után, és a vér gyógyszerkoncentrációját ellenőrizni kell.
2. Propranolol
Kombinációban történő alkalmazás esetén a propranolol vérkoncentrációja 2-3-szor növekszik, ami súlyos bradycardia és hipotenzióhoz vezet. A klinikai tanácsadás a pulzus és a vérnyomás figyelése, és szükség esetén váltson át a nadole (naftoprim) kombinációjára, amelyet elsősorban a vesék és a cimetidin választ.
3. Amiodarone
Az amiodaron szérumkoncentrációja átlagosan 38% -kal nőtt, ha kombinációban használták, de voltak egyéni különbségek. Miután a cimetidint hozzáadta 12 olyan beteghez, akik 200 mg/d amiodaront kaptak, 8 közülük növekedett a szérumkoncentráció, míg 4 változatlan maradt vagy csökkent. A vér gyógyszerkoncentrációját ellenőrizni kell, és az adagot időben beállítani kell.
Farmakodinamikai interakciók: Több rendszerhatás szuperpozíciója
Amikor az alumínium -hidroxidot és más antacidokat cimetidinnel kombinálva használják, akkor biohasznosulhatóságuk 20% -30% -kal csökkenthető. Javasolt intervallum beadás (antacidok szedése 1 órával a cimetidin előtt vagy 2 órával). A gyomor -bélrendszeri motilitási gyógyszereket, például a metoklopramidot, a gyomor ürítésének felgyorsítása és a cimetidin felszívódásának csökkentése érdekében kell beállítani. Az adminisztrációs szekvenciát először be kell adni, majd a cimetidin követi 30 perccel később.
A cimetidin versenyképes módon kötődik az androgén receptorokhoz, és a hosszú - kifejezés használata a férfi emlő fejlődéséhez vezethet (körülbelül 1% -2% előfordulási arány). A hím háziállatok kezelése során ki kell értékelni a nemi hormonok szintjét, és szükség esetén az androgén -kiegészítőket kombinálva kell használni.
Tetraciklin:Cimetidin krémNöveli a gyomor pH -ját, ami a tetraciklin tabletták oldódási sebességének csökkenéséhez vezet, de a tetraciklin -szirupot nem befolyásolja.
Lincomycin: Ha kombinációban használják, a lincomicin vérkoncentrációja 19%-kal növekszik, és biohasznosulhatósága 27%-kal növekszik. Különösen máj- és vese diszfunkcióban szenvedő betegek esetén a vérkoncentráció monitorozása vagy a dózis csökkentése szükséges.
Kloramfenikol: Mindkettő csontvelő -szuppressziót okozhat, és fennáll annak a veszélye, hogy kombinációban alkalmazzák a vashiányos vérszegénységet.
Népszerű tags: Cimetidin krém, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó