1. Kémiai tulajdonságaiTropisetron-hidroklorid
A tropisetron-hidroklorid lúgos, lúgos és hidrofób színtelen szilárd anyag, molekulatömege 389.00. Különféle szerves oldószerekben, például diklór-metánban, toluolban és sztirolban oldódik, vízben pedig gyengén oldódik.
2. A Tropisetron-hidroklorid használata
A tropisetron-hidrokloridot főként a műtét utáni hányinger és hányás (PONV) kezelésére, valamint rosszindulatú daganatok sugárkezelése során alkalmazzák. Más alapbetegségek (például vese- és szívbetegség) okozta hányinger és hányás hatékonyabb megelőzésére és kezelésére is alkalmazható összetett gyógyszeres utókezelésként (beleértve a placebót is).
3. A tropisetron-hidroklorid egy 5-HT3-receptor antagonista, általában kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás kezelésére használják. A Tropisetron-hidroklorid szintézisének lehetséges módja a következő:
(1) A Michael-addíciós reakció révén, amelyet nátrium-hidroxid, 2-metil-1H-indol-3-on és 4-fenil-1 katalizál,{{7} A }propándion reakciója során 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-on keletkezik.
(2) 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-on reagáltatása triklór-ecetsavval 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)-propionsav.
(3) A 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)-propionsav reakcióba lép a következővel: {9}}klór-ecetsav a 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionsav előállításához sav-etil-észter.
(4) Etil-3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)-propionát reakciója nátriummal trihidroxidot tropisetronná hidrolizálni.
(5) Végül a tropisetront sósavval reagáltatva tropisetron-hidrokloridot állítanak elő.
Meg kell jegyezni, hogy a fenti szintézisutak csak referenciaként szolgálnak, és előfordulhat néhány változtatás és optimalizálás a tényleges szintézis folyamatban. Ezenkívül a kémiai szintézist biztonságos laboratóriumi körülmények között kell elvégezni, és tapasztalt vegyészeknek kell végrehajtaniuk.
4. A Tropisetron-hidroklorid (angolul TropHCl és kínaiul Dolon-hidroklorid), molekulaképletével C18H22ClNO3, egy indoxazol lázcsillapító, fájdalomcsillapító és antipszichotikus gyógyszer. 5-hidroxi-triptamin 3 receptor antagonistaként, hatásos komponensét "tropisetronnak" nevezik, szerkezetét pedig az oxazol-mediált zsírsav NCA szerkezetére alapozva fejlesztették ki, amelyet főként averzióellenes reakciókra használnak érzelem), hányinger vagy hányás gátlása, valamint nyílt és zárt randomizált kettős vak kutatási reakciók kezelése.
A Tropisetron felfedezése az 1970-es évekre tehető, amikor a "Doron" néven ismert brit gyógyszert a Janssen Pharmaceuticals Ltd. bevezette májcirrhosisos betegek kezelésére. A gyógyszert először a német Janssen-Cilag Pharmaceutical Company fedezte fel, majd a Dolont a rákos nyirokcsomó-áttét előfordulásakor fellépő hányinger és hányás kezelésére is alkalmazták.
Egyre több Dolong-tanulmány eredményeként egyre többen fedezték fel, hogy a Dolongnak van averzió-, hányinger- és szorongás-ellenes hatása. Számos klinikai tanulmány szerint a dolon vény nélkül kapható gyógyszerként használható az idegenkedés ellen, és antidepresszáns hatásúnak is bizonyult, és hatékony antidepresszánsnak tekintik.
Az 1990-es években a Dolon ismét figyelmet kapott, és Tropisetron Hydrochloride vagy TropHcl néven fejlesztették ki. A különböző diagnosztikai és kezelési irányelvek szerint hatékony másodlagos vagy elsődleges anorexia elleni gyógyszernek tekintették, és antidepresszánsként is alkalmazták a depressziós állapot nyilvánvaló hangulatzavarainak enyhítésére.
5. A Tropisetron-hidroklorid felhasználói és éves exportja
A tropisetron-hidroklorid viszonylag elterjedt gyógyszer, főként Európában és az amerikai kontinensen használják, Európában a legnagyobb a felhasználás. A fő felhasználási országok Németország, Svájc, az Egyesült Királyság, Franciaország, Izrael és más országok. 2016-ban Európa és Amerika exportvolumene elérte a 6027 kg-ot, ami 25,8 százalékkal több, mint egy évvel korábban.
6. A Tropesetron Hydrochloride gyártója
A Tropisetron Hydrochloride fő gyártói közé tartoznak a nemzetközi cégek, mint például az Indiro, a Geely, az Iscon és az Enito, valamint a hazai cégek, mint a Zhangzhou Dolphin és a Hangzhou Dayuan. Ezek közül a cég nyilvánvaló előnyökkel rendelkezik az ilyen termékek gyártásában, amelyek az európai és amerikai piacok exportvolumenének több mint 60 százalékát teszik ki, exportvolumene 2015 óta folyamatosan növekszik.