Tirzepatide(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/tirzepatide-powder-cas-2023788-19-2.html) a Lilly és Boehringer Ingelheim által kifejlesztett új biohasonló, amely a kettős hormon (GLP{0}}/GCG) receptor agonisták osztályába tartozik. A gyógyszer egy hosszan ható GLP-1 receptor agonista, amely egyidejűleg agonista hatással van a glukagonszerű peptidre-1 (GLP-1) és a glukagon család peptidjére (GCG). 2 Nagy lehetőségeket mutat a cukorbetegség, a nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD), a nem alkoholos steatopancreatitis (NAPCD), az elhízás és a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.
1. Alacsonyabb vércukorszint:
A tirzepatid egy hosszú hatású GLP-1 receptor agonista, amely nagy lehetőségeket mutatott a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében. Elősegíti az inzulinszekréciót, csökkenti a glukagon- és inzulinrezisztenciát, valamint segít a vércukorszint szabályozásában. A Tianjin Orvostudományi Egyetem Általános Kórházában végzett klinikai vizsgálat során a Tirzepatide kezelési csoportban a HbA1c-szint 2,29 százalékkal csökkent, de a csökkentő hatás a rossz vércukorszinttel, hiperkoleszterinémiával és hipertrigliceridémiával küzdő betegeknél jelentősen.
2. Javítani kell a nem alkoholos zsírmájbetegséget (NAFLD):
A tirzepatid a NAFLD kezelésében is nagy lehetőségeket mutat. Egy Lilly által szponzorált vizsgálatban a Tirzepatiddal kezelt betegek májzsírtartalma 59 százalékkal csökkent a placebóhoz képest, és ez pozitív hatással volt a NASH-ban szenvedő betegekre is. A tirzepatid javítja a zsírsav-anyagcserét és csökkenti az inzulinrezisztenciát és a gyulladást, amelyek a NAFLD kialakulásához kapcsolódnak.
3. Csökkentse az elhízást:
A tirzepatidot az elhízás kezelésére is alaposan tanulmányozták. Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a Tirzepatiddal kezelt betegek testsúlyuk átlagosan körülbelül 11,3 százalékát veszítették el. Egy másik tanulmányban a Tirzepatidet más elhízás elleni gyógyszerekkel kombinálták, hogy fokozzák a súlycsökkentő hatásukat.
4. Csökkentse a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát:
Számos tanulmány kimutatta, hogy a Tirzepatide jótékony hatással van a szív- és érrendszeri betegségekre. A Lilly által szponzorált vizsgálatban a Tirzepatiddal kezelt csoportban 40 százalékkal csökkent a szívkockázat, főként az alacsonyabb összkoleszterin és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) szintje miatt, de csökkent a szisztolés vérnyomás is.
5. Csökkentse a nem alkoholos steatopancreatitis (NAPCD) előfordulását:
Nemrég kiderült, hogy a GLP{0}} és analógjai szintén javítják a NAPCD-t. A NAPCD egérmodell vizsgálata során bebizonyosodott, hogy a Tirzepatide nemcsak a GLP-1/GCG kettős agonista útvonalon keresztül képes enyhíteni a kóros elváltozásokat, hanem csökkenti az inzulinrezisztenciát és beavatkozik a halált okozó jelek szabályozási mechanizmusába is. apoptózis. a terápiás hatásra.
6. Az inzulinérzékenység javítása:
A tirzepatid kettős hormon (GLP-1/GCG) receptor agonista mechanizmusa növeli az inzulinérzékenységet. A gyógyszer fokozza a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját, valamint csökkenti a glukagon- és inzulinrezisztenciát, segítve a vércukorszint szabályozását.
7. Csökkentse a gyulladást:
A Tirzepatide terápiás hatása nemcsak az olyan betegségek, mint a cukorbetegség, az anyagcsere-szabályozás javítása révén való leküzdésében rejlik, hanem a gyulladásos válasz csökkentésében is. Ez a hatás különösen nyilvánvaló az elhízás és a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében, mivel ezek a betegségek szorosan összefüggenek a gyulladásos válaszokkal.
8. Inzulin szekréció fokozása:
A Tirzepatide inzulinszekrécióra gyakorolt fokozó hatását is alaposan tanulmányozták. Az inzulinszerű peptidek felszabadulásának elősegítésével a gyomor-bélrendszerben és az inzulin hatásának fokozásával a gyógyszer segít a vércukorszint szabályozásában és az anyagcsere-szabályozás javításában.
9. Csökkentse az étvágyat:
A Tirzepatide terápiás hatása az étvágy csökkentésével is összefügg. Kísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer csökkentheti a táplálékfelvételt, az étvágyat és a magas kalóriatartalmú ételek utáni sóvárgást, segít a testsúly szabályozásában és az elhízás csökkentésében.
10. Különféle betegségek kezelése:
Összességében a Tirzepatide egy nagyon sokoldalú gyógyszer, amely felhasználható a 2-es típusú cukorbetegség, a nem alkoholos zsírmáj (NAFLD), a nem alkoholos steatopancreatitis (NAPCD), az elhízás és a szív- és érrendszeri betegségek stb. kezelésére. Bár további vizsgálatok szükségesek a biztonságosságának és hatékonyságának megerősítéséhez, a Tirzepatide kutatási eredményei a fenti területeken tele vannak elvárásokkal.
A tirzepatid széles körű alkalmazási lehetőségekkel rendelkező gyógyszer, amely 2-es típusú cukorbetegség, nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD), nem alkoholos steatopancreatitis (NAPCD), elhízás és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használható. Bár még további kutatásokra van szükség a biztonságosságának és hatékonyságának igazolására, a fenti területeken az új típusú biohasonló anyag kutatási eredményei tele vannak elvárásokkal.
A tirzepatid egy több aminosavból álló polipeptid molekula, melynek reakciói tulajdonságait számos tényező befolyásolja, mint például hőmérséklet, pH érték, fény stb. , sav-bázis reakció, hidrolízis reakció, addíciós reakció és így tovább.
1. Kémiai reakció:
A Tirzepatide polipeptid szerkezete kémiailag reaktívvá teszi, és kémiailag reagálhat egyes reagensekkel. Például a Tirzepatide szén-monoxiddal (CO) karbonil-redukción megy keresztül palládiumkatalizátor jelenlétében szteroid intermedier előállítására. Ezenkívül a Tirzepatide különféle funkciós csoportokat is bevezethet szubsztitúciós reakciókkal, például alkilcsoportok, alkoholcsoportok, acilcsoportok stb. bevitelével. Ezeket a reakciókat általában megfelelő reagensek, katalizátorok és reakciókörülmények között kell végrehajtani, hogy kielégítő hozamot és terméket kapjunk. tisztaság.
2. Redox reakció:
A tirzepatid több aminosav-maradékot és nem természetes aminosavakat tartalmaz, amelyek némi redox-reaktivitást mutatnak. Például a tirzepatid oxigén vagy oxidálószerek jelenlétében oxidáción mehet keresztül, így oxidációs termékek képződnek. Ezenkívül redukálószerek jelenlétében vagy redukáló körülmények között a Tirzepatide redukciós reakciókon is keresztülmenhet, ezáltal csökkentve a molekulatömeget és a biológiai aktivitást. Ezek a reakciók jelentős hatással vannak a Tirzepatide stabilitására és hatékonyságára, ezért ügyelni kell arra, hogy ezek a reakciók a tárolás és a felhasználás során elkerülhetők legyenek.
3. Sav-bázis reakció:
Mivel a tirzepatid több aminosav-maradékot tartalmaz, bizonyos sav-bázis tulajdonságokkal rendelkezik, és egyes savakkal vagy bázisokkal semlegesítő reakciókon megy keresztül. Például alacsonyabb pH-értékeknél a Tirzepatide aminocsoportjai pozitív töltésű ionokká protonálódnak, míg magasabb pH-értékeknél deprotonálódnak negatív töltésű ionokká. Ezek a változások befolyásolják a Tirzepatide oldhatóságát, stabilitását és hatékonyságát, ezért a Tirzepatidet megfelelő pH-n kell tárolni és használni.
4. Hidrolízis reakció:
Mivel a tirzepatid több peptidkötést tartalmaz, van némi hidrolitikus reakcióképessége is. Víz vagy hidrolitikus enzimek jelenlétében a Tirzepatide peptidkötései vízzel vagy hidrolitikus enzimekkel hidrolizálhatók, hogy monomer aminosavakká bomlanak le. Ezek a reakciók csökkentik a Tirzepatide biológiai aktivitását és stabilitását, ezért ügyelni kell arra, hogy ezeket a reakciókat a tárolás és felhasználás során elkerüljük.
5. Addíciós reakció:
Mivel a tirzepatid több kettős kötést tartalmaz (például Pro és Gln maradékokat), bizonyos addíciós reakcióképességgel is rendelkezik. Például a Tirzepatide addíciós reakción mehet keresztül bizonyos elektrofilekkel (például nátrium-nitrittel, diazometánnal stb.), hogy különböző funkciós csoportokat és funkcionális egységeket vigyen be. Ezeket a reakciókat megfelelő reagensek, katalizátorok és reakciókörülmények között kell végrehajtani, hogy kielégítő hozamot és terméktisztaságot kapjunk.
Összefoglalva, a Tirzepatide egy több aminosavból álló polipeptidmolekula, és reaktivitási tulajdonságait különböző tényezők befolyásolják. A tirzepatid bizonyos kémiai reakciókészséggel, redox-reaktivitással, sav-bázis reakciókészséggel, hidrolízis-reaktivitással és addíciós reakciókészséggel rendelkezik, és ügyelni kell arra, hogy ezeket a reakciókat a tárolás és a használat során elkerüljék, hogy biztosítsák hatékonyságát és biztonságát.