Szulfadimetoxin(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), a kémiai neve N^1-(4,6-dimetoxi-2-piridinszulfonil)-N^4, N^4-dimetil-formamid. Kémiai képlete C12H14N4O4S, moláris tömege 310,33 g/mol. Ez egy fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Különféle kristályformákat képezhet, például tűszerű kristályokat vagy lemezszerű kristályokat, az előállítási módtól függően. Oldódik szokásos szerves oldószerekben, például metanolban, etanolban és dimetil-formamidban, de rosszul oldódik apoláris oldószerekben, például petroléterben és n-hexánban. Oldhatósága a hőmérséklettől és az oldószer jellegétől függ. A szulfonamid antibiotikumok közé tartozó gyógyszer, amelyet általában állatok bakteriális fertőzéseinek kezelésére alkalmaznak. A dihidrofolát szintézis gátlásával blokkolja a dihidrofolát szintézist. Alkalmazható a folsav szintézisének gátlására prokariótákban. Rezisztencia mechanizmusai Gram-pozitív, Gram-negatív és Chlamydia esetén, változások a dihidrofolát-szintázban vagy a folátszintézis alternatív útvonalai.
A szulfadimetoxin egy szulfonamid antibiotikum, amelynek kémiai neve 4-Amino-N-(2,6-dimetoxi-4-pirimidinil)benzonszulfonamid.
1. Sav-bázis tulajdonságok:
A szulfadimetoxin lúgos a vízben. Reagálhat savval, és sóvegyületeket hoz létre sav-bázis semlegesítési reakción keresztül. Például sósavval reagálva szulfadimetoxin-hidroklorid keletkezhet:
C12H14N4O4S plusz HCl → C12H15N4O4S plusz Cl-
2. Helyreállíthatóság:
A szulfadimetoxin redukciós reakciókon megy keresztül, főleg az aromás gyűrűjére koncentrálva. Például a szulfadimetoxin nátrium-szulfittal (Na2ÍGY3) a megfelelő aminovegyület előállításához:
C12H14N4O4S plusz Na2ÍGY3plusz 2H2O → C12H15N4O2S plusz Na2ÍGY4plusz 2H2ÍGY4
3. Oxidáció:
A szulfadimetoxin oxidálószerek hatására oxidálható. Például a szulfadimetoxin a megfelelő oxidációs termékekké oxidálható hidrogén-peroxiddal (H2O2):
C12H14N4O4S plusz H2O2 → C12H14N4O6S plusz H2O
4. Reakció aminovegyületekkel:
A szulfadimetoxin egyes aminovegyületekkel aminszubsztitúciós reakción mehet keresztül. Például reagálhat etanol-aminnal a megfelelő aminszubsztitúciós termék előállításához:
C12H14N4O4S plusz HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S plusz H2O
5. Komplexálási reakció fémionokkal:
A szulfadimetoxin komplexeket képezhet bizonyos fémionokkal. Például reagáljon kobaltionnal (Co2 plusz), hogy Co(II) komplexet képezzen:
C12H14N4O4S plusz CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
A szulfadimetoxin szintézise általában több lépésből álló kémiai reakcióval valósítható meg 4-aminobenzolszulfonilamiddá. Az általános szintetikus út a következő:
első módszer:
Először az 4-amino-benzolszulfonamidot metanollal reagáltatva N-metilezett köztiterméket állítanak elő.
Ezután bázikus körülmények között az intermediert metil-acetoecetsavanhidriddel (ecetsav-anhidriddel) reagáltatják új intermedier előállítása céljából.
Ezután az új intermediert metil-izobutil-ketonnal és a nyersanyag dimetil-amino-benzol-diazóniumsóval reagáltatják egy másik intermedier előállítására.
Végül a szulfadimetoxin végtermékét úgy állítják elő, hogy az utolsó intermediert kénsav-anhidrid gyűrűnyitó reakciójának vetik alá. Második módszer:
A szulfadimetoxin laboratóriumi szintézismódszerei általában a szulfa-gyógyszerek szintéziselvein és technikáin alapulnak. Íme egy rövid lépésről lépésre:
Kiindulási anyag:
A kiindulási anyagok közé tartozik a p-amino-benzolszulfonil-klorid és a dimetil-etanol-amin.
Reakció lépései:
(1) Először reagáltassa a p-amino-benzolszulfonamidot nátrium-karbonáttal, így nátrium-p-amino-benzolszulfonátot állít elő.
(2) Ezután lúgos körülmények között reagáltassa a nátrium-p-amino-benzolszulfonátot dimetil-etanol-aminnal, így a szulfadimetoxin – bisz(4-metoxibenzolszulfonamid)-metil-amin (N^1 -(4-metoxibenzonszulfonil)) prekurzor vegyülete keletkezik. -N^4-metil-metán-amin).
(3) Végül a prekurzor vegyületet védőcsoport-eltávolítási reakciónak vetjük alá, hogy eltávolítsuk a védőcsoportot, és így megkapjuk a végső szulfadimetoxin terméket.
A szulfadimetoxin egy szulfonamid antibiotikum, amelyet széles körben használnak az állatgyógyászatban. Antimikrobiális hatású, és baromfi és haszonállatok bakteriális fertőzéseinek kezelésére és megelőzésére használják. .
1. Csirke és kacsa
A szulfadimetoxint széles körben használják a baromfitenyésztésben. Sokféle fertőzés kezelésére és megelőzésére használható, mint a csirke kolera, Escherichia coli fertőzés, kokcidiózis és jejuni leukosteritis stb. Ezen túlmenően súlyos betegségek, például fertőző agyvelőgyulladás és libagyulladás kiegészítő kezeléseként is alkalmazható. fertőző hepatitis.
2. Disznó
A szulfadimetoxint sertések állatgyógyászati kezelésére is használják. Olyan fertőzések kezelésére alkalmas, mint a pasteurellosis, a vastagbélgyulladás, a szaporodási elégtelenség és a sertéspestis. Ezenkívül a szulfadimetoxin felhasználható sertések légúti fertőzéseinek, például sertés szaporodási és légúti szindróma (PRRS) és sertésjárványos hasmenés kezelésére is.
3. Szarvasmarha és juh
Az állatállományban, például szarvasmarháknál és juhoknál a szulfadimetoxint légúti és gyomor-bélrendszeri fertőzések kezelésére és megelőzésére használják. Alkalmazható tüdőgyulladás, rhinotracheitis, enteritis és tuberkulózis stb. kezelésére. Ezenkívül a szulfadimetoxin olyan fertőző betegségek kezelésére is alkalmazható, mint a felületes patafekély és a nyirokcsomó-gyulladás.
4. Egyéb haszonállatok és baromfifélék
A fent említett közönséges baromfi- és haszonállatok mellett a szulfadimetoxin más állatok állatorvosi kezelésében is alkalmazható. Használható például nyulak kokcidiózisának, kutyák, macskák és egerek fertőzéseinek kezelésére stb.
A szulfadimetoxin farmakokinetikáját a következőképpen mutatjuk be:
1. Felszívódás:
A szulfadimetoxin gyorsan felszívódik orális adagolás útján. A gasztrointesztinális traktusban stabil, ezért orális adagolás esetén nagy a felszívódási sebessége. Felszívódás után a szulfadimetoxin bejut a vérkeringésbe, és eloszlik a szervezetben a szövetekben és szervekben.
2. Elosztás:
A szulfadimetoxin jó szöveti eloszlású. Átjuthat a sejtmembránokon, és bejuthat különböző szövetekbe és testnedvekbe, például izomba, tüdőbe, májba, vesébe, agyszövetbe stb. Ez a szöveti eloszlás átfogóbb terápiás hatást tesz lehetővé a fertőző kórokozók ellen.
3. Anyagcsere:
A szulfadimetoxin metabolikus átalakuláson megy keresztül a szervezetben. A fő metabolikus út az enzimatikus katalízisen keresztül megy végbe, amely aktív metabolitokká alakítja át. Ezek a metabolitok tovább kombinálódhatnak a baktériumok metabolikus enzimeivel, hogy gátolják a baktériumok metabolikus aktivitását.
4. Távolítsa el:
A szulfadimetoxin főként a vesén keresztül választódik ki. A glomerulusok szűrik, bejut a vesetubulusokba, és aktívan kiválasztódik. A szulfadimetoxin egy része újra felszívódik a vérbe, és egy része a vizelettel ürül. A maradék kis része az epével ürülhet ki.
5. Felezési idő:
A felezési idő (t1/2). Baromfiban és haszonállatokban a szulfadimetoxin felezési ideje körülbelül 8-12 óra. Ez arra utal, hogy a szulfadimetoxin viszonylag rövid élettartamú a szervezetben, és rendszeres adagolást igényel a terápiás hatás fenntartásához.
6. Gyógyszerkölcsönhatások:
A szulfadimetoxin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, befolyásolva annak farmakokinetikai tulajdonságait. Például, ha etanollal együtt alkalmazzák, befolyásolhatja a szulfadimetoxin felszívódását és metabolizmusát. Ezért a gyógyszerek kombinációs alkalmazásakor figyelmet kell fordítani a lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokra, és szükség szerint módosítani kell az adagolást.