Oktreotid-acetáta szomatosztatin mesterségesen előállított analógja. Ez egy oktapeptid vegyület, amely peptidkötésekkel összekapcsolt aminosavakból áll. Molekulaképlete C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, relatív molekulatömege 1129,38. A kémiai tulajdonságok viszonylag stabilak, de szélsőséges körülmények között, mint például magas hőmérséklet, erős sav vagy erős bázis, bomlási vagy polimerizációs reakciók léphetnek fel. Ezenkívül a könnyen oxidálható funkciós csoportok, például peptidkötések és tioéterkötések jelenléte miatt kerülni kell a levegő- és fényviszonyoknak való kitettséget. Az oktreotid-acetát termikus stabilitása, bomlási hőmérséklete és hőbomlási kinetikája termikus elemzési technikákkal, például differenciális pásztázó kalorimetriával és termogravimetriás analízissel tanulmányozható. Ezek a tulajdonságok nagy jelentőséggel bírnak a tárolás és használat során fennálló stabilitásuk és biztonságuk értékelése szempontjából. Mesterségesen szintetizált szomatosztatin analógként egyedülálló kémiai szerkezettel és különféle fizikai tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek fontos alapot adnak az orvostudományban való alkalmazásához.
(Termék linkje: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/octreotide-acetate-powder-cas-83150-76-9.html)
Az oktreotid-acetát, más néven oktreotid-acetát a szomatosztatin mesterségesen előállított analógja. Molekuláris szerkezete a következő:
1. A molekulaképlet C54H74N10O13, a molekulatömege 1029,24. A szerkezet egy oktapeptid főláncot és két cisztein maradékot tartalmaz, amelyek intermolekuláris diszulfid kötéseken keresztül térhálósodnak, és ciklikus szerkezetet alkotnak. Ezenkívül a főlánc N-terminálisához acetilcsoportok kapcsolódnak.
2. A molekulaszerkezet egyedi, és többféle élettani és farmakológiai hatással bír. Mind in vivo, mind in vitro stabilitással rendelkezik, és specifikusan kötődni tud a szomatosztatin receptorhoz (SSTR), ezáltal gátló hatást fejt ki a hormonszekrécióra, a sejtproliferációra és a tumornövekedésre. Ezenkívül az oktreotid-acetát a glukagon szekrécióját is gátolja, ezáltal csökkenti a vércukorszintet.
Az oktreotid-acetát molekulaszerkezetének meghatározására általában olyan módszereket alkalmaznak, mint a spektroszkópia, kromatográfia és tömegspektrometria. Közülük a mágneses magrezonancia (NMR) a molekulaszerkezet tanulmányozásának egyik fontos eszköze. Az NMR-spektrum elemzésével olyan információk nyerhetők, mint az oktreotid-acetát molekulában lévő egyes atomok helyzete, kémiai környezete és kölcsönhatásai. Emellett olyan technikák is használhatók a molekulaszerkezet tanulmányozásához, mint az infravörös spektroszkópia (IR), a Raman-spektroszkópia (Raman) és a röntgensugaras egykristály-diffrakció.
3. Az oktreotid-acetát biológiai aktivitása molekuláris szerkezetén túl szorosan összefügg a konformációjával is. Fiziológiás körülmények között az oktreotid-acetát konformációja peptidláncból diszulfid ciklikus vegyületté alakul át, ami lehetővé teszi a szomatosztatin receptorokhoz való kötődését és biológiai aktivitás kifejtését. Ezért egy másik fontos kutatási irány az oktreotid-acetát konformációs változásainak biológiai aktivitására gyakorolt hatásának vizsgálata.
Az oktreotid-acetát, más néven oktreotid-acetát a természetes szomatosztatin mesterségesen szintetizált oktapeptid-származéka. Molekulaképlete C49H66N10O10S2, molekulatömege 1019,239.
1. Stabilitás: Az oktreotid-acetát nagy stabilitást mutat mind in vivo, mind in vitro, ami a speciális kémiai kötésekkel és molekulaszerkezetének konformációjával kapcsolatos. Jó a toleranciája, az enzimek nem bontják le könnyen, és viszonylag stabil farmakológiai aktivitást képes fenntartani.
2. Specifikus kötődés: Az oktreotid-acetát specifikusan kötődhet a szomatosztatin receptorhoz (SSTR), ami fontossá teszi a szomatosztatin analógokban. A szomatosztatin receptorok főként olyan szervekben oszlanak meg, mint a hasnyálmirigy, a gyomor-bél traktus és az agyalapi mirigy elülső része, ezért az oktreotid-acetát elsősorban ezekre a szervekre hat.
3. Farmakológiai hatások: Az oktreotid-acetátnak számos farmakológiai hatása van, többek között gátolja a növekedési hormont (GH), fokozza a gastrointestinalis hasnyálmirigy (GEP) endokrin rendszer peptidjeinek patológiás szekrécióját, valamint enyhíti a gyomor-bélrendszeri hasnyálmirigy endokrin daganatokkal kapcsolatos tüneteket és jeleket. Ezenkívül gátolja a glukagon és az inzulin felszabadulását, ezáltal szabályozza a vércukorszintet. Emellett az oktreotid-acetátnak daganatellenes hatása is van, ami gátolhatja a tumorsejtek szaporodását és terjedését.
4. Kémiai reakciókészség: Az oktreotid-acetát molekulák több kémiai kötést tartalmaznak, amelyek különböző reakciókészséget mutatnak a különböző kémiai reakciókban. Például a molekulákban lévő ciszteinmaradékok részt vehetnek a molekulák közötti diszulfidkötések kialakításában, míg az acetilcsoportok kölcsönhatásba léphetnek a receptorkötő helyekkel. Ezeknek a kémiai kötéseknek a reakcióképessége határozza meg az oktreotid-acetát biológiai aktivitását és farmakológiai hatásait.
5. Metabolizmus és kiválasztódás: Az oszteotid-acetát metabolizmusa és kiválasztási útvonala a szervezetben főként a vesén keresztül történő kiválasztódást és a metabolikus átalakulást foglalja magában. Prototípus formájában ürülhet ki a szervezetből a vesén keresztül, illetve a májban is metabolizálódhat és átalakulhat más metabolitokká. A metabolikus és kiválasztási útjainak megértése segít racionális gyógyszerezési tervek kidolgozásában és a gyógyszer hatékonyságának előrejelzésében.
Az oktreotid-acetát, mint mesterségesen szintetizált szomatosztatin analóg, egyedülálló kémiai tulajdonságokkal és farmakológiai hatással rendelkezik. Kémiai szerkezetének és tulajdonságainak mélyreható kutatásával értékesebb információ nyerhető klinikai alkalmazásához, ami segíti a gyógyszertervezést és -optimalizálást, illetve tovább bővíti alkalmazási körét a kezelésben.
Az oktreotid-acetát farmakológiai hatásai elsősorban a növekedési hormon, a glukagon és az inzulin szekréciójának gátlása, a gasztrointesztinális és a hasnyálmirigy endokrin daganatok növekedésének gátlása és a tünetek enyhítése, valamint a daganatellenes hatások.
1. Először is, az oktreotid-acetát gátolja a növekedési hormon, a glukagon és az inzulin szekrécióját. E hormonok túl sok vagy túl kevés szekréciója az emberi szervezetben számos betegséghez, például cukorbetegséghez, gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatokhoz vezet. Az oktreotid-acetát gátolja ezeknek a hormonoknak a szekrécióját azáltal, hogy specifikusan kötődik a szomatosztatin receptorokhoz, ezáltal terápiás szerepet játszik a kapcsolódó betegségekben.
2. Másodszor, az oktreotid-acetát gátolja a gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok növekedését és a tünetek enyhítését. A hormonok e daganatok általi növekedése és szekréciója számos tünetet okozhat, például gyomor-bélrendszeri vérzést, hasi fájdalmat, hasmenést stb. Az oktreotid-acetát hatékonyan enyhítheti ezeket a tüneteket, és javíthatja a betegek életminőségét a tumorsejtek proliferációjának gátlásával és a hormonelválasztás.
3. Ezenkívül az oktreotid-acetátnak daganatellenes hatása is van. Gátolhatja a daganatsejtek szaporodását és terjedését, csökkentheti a daganatok térfogatát, meghosszabbíthatja a betegek túlélési idejét. Különösen a hasnyálmirigyrák, a májrák és más rosszindulatú daganatok kezelésében bizonyítottan az oktreotid-acetátnak van bizonyos hatása.
Az oktreotid-acetát farmakológiai hatása kiterjedt, beleértve a növekedési hormon, a glukagon és az inzulin szekréció gátlását, a gasztrointesztinális és hasnyálmirigy endokrin daganatok növekedését és tüneteinek enyhítését, valamint daganatellenes hatásokat. Ezen farmakológiai hatások megvalósulása szorosan összefügg molekulaszerkezetükkel és kémiai tulajdonságaikkal. Farmakológiai mechanizmusaik és kémiai tulajdonságaik alapos kutatása révén értékesebb információ nyerhető a gyógyszertervezés és -optimalizálás érdekében, ami segíthet hatékonyabb kezelési módszerek és gyógyszerek kidolgozásában.