Puerarin, más néven 8-( -D-glükopiranozil-7-hidroxi-3-(4-hidroxifenil)-4H-1-benzopirán-4- az egyik növényi izoflavonoid származék, amely a Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, egy hüvelyes növény szárított gyökereiből származik. Különféle farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik tevékenységek, beleértve a vérnyomás, a vérzsírok és a vércukorszint csökkentését, a szabad gyökök megkötését és az antioxidáns tulajdonságokat.
Mi biztosítjuk a Puerarin Powder CAS-t 3681-99-0, kérjük, látogassa meg a következő webhelyet a részletes specifikációkért és a termékinformációkért.
Kémiai tulajdonságok és extrakció
A puerarin molekulatömege 416,37, és fehér tűszerű kristályként létezik metanol-ecetsavban, olvadáspontja 187 fok (bomlás). A puerarin kémiai szerkezete egy -D-glükopiranozil-résszel helyettesített flavonoid vázból áll.
A puerarin a Pueraria lobata szárított gyökereiből származik, amely a kínai orvoslásban hagyományosan használt növény. A puerarin izolálására a tudósok oldószerrendszerek és tisztítási technikák kombinációját alkalmazzák, amelyek célja ennek a vegyületnek a növényi anyagból történő hatékony extrahálása. Általában oldószereket, például metanolt, etanolt vagy ezek ecetsavval alkotott kombinációit használnak a puerarin feloldására és a szárított gyökerekből való extrahálására. Az extrakciót követően a nyers puerarin kivonat tisztítási lépéseken megy keresztül, hogy eltávolítsák a szennyeződéseket és biztosítsák a végtermék tisztaságát. Ezek a tisztítási technikák magukban foglalhatják a kristályosítást, kromatográfiát vagy más olyan módszereket, amelyek a puerarin és az extraktum egyéb komponensei közötti elválasztására szolgálnak.
|
|
|
Szív- és érrendszeri hatások
A Puerarin számos jótékony hatást fejt ki a szív- és érrendszerre, így értékes vegyület a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.
Kimutatták, hogy a puerarin patkányoknak intraperitoneális vagy szubkután injekcióban történő beadása ellensúlyozza a pituitrin által kiváltott akut szívizom iszkémiát. Érzéstelenített kutyákban a puerarin intracoronáris infúziója jelentősen növeli a koszorúér véráramlását és csökkenti a vaszkuláris ellenállást. Az intravénás beadás szintén növeli a véráramlást a carotis és a femoralis belső artériákban, bár kevésbé jelentős mértékben, mint a koszorúerekben. A puerarin hatása a koszorúér-keringésre még a rezerpin beadása után is fennáll, ami arra utal, hogy a vaszkuláris simaizomra gyakorolt közvetlen relaxáló hatású.
A puerarin gyengíti a noradrenalinra és az acetilkolinra adott hipertóniás vagy hipotenzív reakciókat hipertóniás állatokban. A puerarin intravénás injekciója hipertóniás betegeknél a vérnyomás, a pulzusszám és a plazma katekolaminszintjének csökkenését eredményezi, ami a szimpatikus idegrendszer aktivitásának lehetséges csökkenését jelzi. Ezenkívül a puerarin ellenzi az izoproterenol izoproterenol izolált vagy in vivo szívekre gyakorolt serkentő hatását, és csökkenti a normál pulzusszámot és a vérnyomást.
A puerarin 100 mg/kg dózisban ellensúlyozhatja a kloroform-adrenalin által kiváltott aritmiát nyulakban. Az ouabainnal mérgezett tengerimalacoknál a puerarin jelentősen megemeli a kamrai ektópiás (VE) és a kamrai tachycardia (VT) küszöbértékét, de kevésbé kifejezett hatással van a kamrai fibrilláció (VF) küszöbére. A puerarin azonban kevésbé hatékony, mint a propranolol és a pronethalol az akonitin által kiváltott aritmiák antagonizálásában.
Az intravénás puerarin adagolás jelentősen korlátozza a kísérleti akut miokardiális infarktus mértékét kutyákban, amit epicardialis elektrokardiográfia, enzimek, szívizom radionuklid szkennelés és N-BT patológiás festés igazol. Érzéstelenített kutyákban a puerarin nem befolyásolja a szívizom kontraktilitását, de növeli a kollaterális véráramlást a regionális szívizom ischaemia során (és növeli a koszorúér véráramlását a nem ischaemiás területeken), és csökkenti a szívizom oxigénfogyasztásával kapcsolatos hemodinamikai paramétereket.
A 0,5%-os puerarin helyi infúziója egerekben antagonizálja az adrenalin által kiváltott artériás összehúzódást, csökkenti az áramlási sebességet és csökkenti a véráramlást. Az adrenalin által kiváltott mikrokeringési zavarok után 1%-os puerarin adagolása hasonló eredményeket ad. Az 52 mg/kg-os intravénás puerarin, majd az adrenalin infúzió csökkenti az adrenalin által kiváltott mikroartériás összehúzódást, csökkenti az áramlási sebességet és csökkenti a véráramlást, felülmúlva a papaverint. A Puerarin emellett jelentősen javítja a normál hörcsög agyi mikrokeringést és a lokális noradrenalin által kiváltott mikrokeringési zavarokat a mikrovaszkuláris mozgásamplitúdó és a lokális mikrovaszkuláris véráramlás növelésével.
Antioxidáns és gyulladáscsökkentő hatás
A Puerarin erős antioxidáns és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, ami hozzájárul a különféle oxidatív stresszel összefüggő betegségek elleni védőhatásához.
Szabadgyök-mentesítés
A Puerarin szabad gyökfogóként működik, megvédi a sejteket az oxidatív károsodástól. Tanulmányok kimutatták, hogy a puerarin képes megkötni a reaktív oxigénfajokat (ROS) és csökkenti az oxidatív stresszt, ezáltal védi a sejtszerkezeteket és funkciókat.
Védelem a kadmium okozta károsodások ellen
A kutatások kimutatták, hogy a puerarin védő hatást fejt ki a kadmium (Cd) okozta károsodás ellen a pakchoiban (a kínai kel egyik fajtája). A puerarinnal és Cd-vel történő együttes kezelés jelentősen csökkentette az oxidatív károsodást, csökkent a hidrogén-peroxid (H2O2) és malondialdehid (MDA) tartalma, valamint nőtt a klorofill, C-vitamin (Vc) és oldható fehérje tartalma, valamint az antioxidáns enzimaktivitás. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy a puerarin megfelelő dózisa enyhítheti a pakchoi föld feletti növekedésének Cd által kiváltott gátlását, és csökkentheti a Cd felvételét.
Hipoglikémiás hatás
A Puerarin hipoglikémiás aktivitást mutat, így potenciális terápiás szer a diabetes mellitusban.
Ha a puerarint alloxánnal kiváltott hiperglikémiás egereknek 250 és 500 mg/ttkg/nap dózisban 4-5 egymást követő napon át adják, jelentősen csökkenti a vércukorszintet. Az 500 mg/ttkg puerarin hipoglikémiás hatása kifejezettebb, 250 mg/ttkg közel van a minimális hatásos dózishoz. Ezenkívül a puerarin és az aszpirin kombinációja hasonló hipoglikémiás hatással rendelkezik, mint a nagy dózisú puerarin önmagában, a hipoglikémiás hatás több mint 24 órán át tart, és jelentősen javítja a glükóz toleranciát alloxánnal kiváltott hiperglikémiás egerekben.
Trombocita aggregáció
A puerarin gátolja a vérlemezke-aggregációt, ami döntő fontosságú a szív- és érrendszeri események, például a trombózis és a szívinfarktus megelőzésében.
A vérlemezke-aggregáció gátlása
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a puerarin gátolja az ADP által kiváltott thrombocyta-aggregációt patkányokban, valamint a nyúl, birka és emberi vérlemezkék aggregációját, amelyet a 5-hidroxi-triptamin (5-HT) és az ADP indukál. Ezenkívül a puerarin bizonyos koncentrációkban jelentősen gátolja a trombin által indukált ³H-5-HT felszabadulását a vérlemezkékből.
Toxicitás és mellékhatások
A puerarin átlagos letális dózisa (LD50) egerekben 738 mg/ttkg intravénásan beadva, ami viszonylag alacsony toxicitást jelez. Azonban bizonyos esetekben mellékhatásokat, például szédülést, fejfájást és hányingert jelentettek, különösen nagy dózisok vagy hosszan tartó használat esetén. Ezért kulcsfontosságú, hogy a puerarin-terápia alatt szorosan ellenőrizzék a betegeket, és ennek megfelelően módosítsák az adagot a mellékhatások minimalizálása érdekében.
Következtetés
A Puerarin egy sokrétű vegyület, számos farmakológiai hatással. Szív- és érrendszeri hatásai, beleértve a koszorúér- és agyi értágulatot, vérnyomáscsökkentő tulajdonságai, antiaritmiás aktivitása, valamint szívinfarktusra és ischaemiára kifejtett jótékony hatásai, értékes terápiás szerré teszik a szív- és érrendszeri betegségekben. Ezenkívül a puerarin antioxidáns és gyulladáscsökkentő hatása megvédi a sejteket az oxidatív károsodástól és a gyulladástól, míg hipoglikémiás és vérlemezke-aggregációt gátló hatása tovább bővíti terápiás potenciálját. Viszonylag alacsony toxicitása ellenére a betegek szoros megfigyelése a puerarin-terápia alatt elengedhetetlen a káros hatások minimalizálása érdekében. A jövőbeli kutatásoknak a puerarin farmakológiai aktivitásának hátterében álló mechanizmusok feltárására és más betegségek kezelésében rejlő lehetőségek feltárására kell összpontosítaniuk.