Amikor az állattartók havi rágótablettát választanak kutyáik számára, gyakran a bolha- és kullancsvédelemre helyezik a hangsúlyt. Mégis a belső parazita elleni védekezés beépítettafoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettaugyanolyan figyelemre méltó - és sokkal árnyaltabb, mint a legtöbb termékleírás sugallja. Az anthelmintikus komponens működésének megértése segíthet az állatorvosoknak, a beszerzési csapatoknak és az állategészségügyi forgalmazóknak magabiztosabb döntések meghozatalában.
Afoxolaner és Milbemycin-oxim rágótabletta
1. Általános specifikáció (raktáron)
(1) API (tiszta por)
(2) Tabletta
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30-60 kg
(3) Kenőcs
2. Testreszabás:
Egyénileg fogunk tárgyalni, OEM/ODM, nincs márka, csak tudományos kutatás céljából.
Belső kód: BM-2-117
Fő piac: USA, Ausztrália, Brazília, Japán, Németország, Indonézia, Egyesült Királyság, Új-Zéland, Kanada stb.
Gyártó: BLOOM TECH Xi'an Factory
Hogyan segít a milbemicin-oxim az Afoxolaner és a Milbemycin-oxim rágótabletták fonálférgek elleni küzdelemben?
A milbemicin-oxim szerepe a kettős{0}}hatású készítményekben
Az afoxolaner és a milbemicin-oxim rágótablettában található két gyógyszer együtt működik számos különböző betegség kezelésében. Az Afoxolaner elpusztíthatja a bolhákat, kullancsokat, atkákat és más ektoparazitákat azáltal, hogy blokkolja a GABA-zárt kloridcsatornákat az ízeltlábúakban. Ha olyan belső parazitákról van szó, mint a férgek és a szívféreg-lárvák, a milbemicin-oximra van szüksége.
Ez egy makrolid féreghajtó, amely egyfajta gyógyszer. A milbemicin A3 az aktív tömeg körülbelül 20%-át, a milbemicin A4 pedig a másik 80%-át teszi ki. Egy-két órába telik, amíg minden rész eléri a legmagasabb szintet a plazmában szájon át történő bevétel után.
Az 1,6 napos (A3) és 3,3 napos (A4){0}}felezési idők biztosítják, hogy a szervezetben lévő gyógyszer mennyisége hónapról hónapra változatlan maradjon.
Miért vannak a fonálférgek egyedülállóan sebezhetőek?
Ami a férgeket illeti, az ő vér{0}}agy gátjuk nem ugyanaz, mint a miénk. A glutamát{2}}zárt kloridcsatornák nagy szerepet játszanak abban, hogy idegrendszerük hogyan szabályozza az izmaikat. Ezt a szerkezetváltozást a milbemicin-oxim használja. A gyógyszer csak ezekhez a gerinctelenekre jellemző csatornákhoz kötődik. Ez olyan események láncolatát indítja el, amelyeket az emlősöknél a terápiás mennyiségek nem indítanak el. Tanulmányok kimutatták, hogy a kutyák teljesen fel tudják szívni a milbemicin-oximot, mivel az A3 komponens 81%-át, az A4 komponens 65%-át veszik fel. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer eljuthat a szívféreg és a gyomor-bélrendszeri fonálféreg lárváihoz, amelyek egyik helyről a másikra mozognak.
Afoxolaner és Milbemycin-oxim rágótabletták és glutamát{0}}zárt klorid csatornák
Mit csinálnak a glutamát{0}}zárt klorid csatornák?
A GluCl-ek, amelyek glutamát{0}}zárt kloridcsatornák, a fő kapcsolók, amelyek szabályozzák az izomműködést a férgek neuromuszkuláris csomópontjaiban. Egészséges szervezetben, amikor a glutamát ezekhez a csatornákhoz kötődik, a kloridionok egyenletes, tervezett módon áramlanak a sejtbe. Lehetőség van arra, hogy az izmok ellenőrzött módon megfeszüljenek és pihenjenek. Ez lehetővé teszi, hogy a parazita szervezett módon mozogjon és táplálkozzon.
Szelektivitás, amely megvédi a gazdát
Ami az orvostudományt illeti, a milbemicin-oximmal kapcsolatban az egyik legfontosabb dolog az, hogy szelektív.
Az emlősök retinális neuronjaiban glutamát{0}}zárt klorid csatornák találhatók, de a vér-agygát megakadályozza, hogy a milbemicin-oxim olyan mennyiségben jusson el az agyba és a gerincvelőbe, amely a javasolt dózisokban veszélyes lehet. A farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az A3 körülbelül 2,7 l/testtömeg-kg, míg az A4 körülbelül 2,6 l/kg. Ez azt jelenti, hogy az A3 és az A4 szétterül az egész testben, és elérheti a parazitákkal teli szöveteket, miközben védi a kutya gazdáját. Ezen szelektivitási jellemző miattafoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettabiztonságosak minden kutyatípus számára, kivéve az MDR1 génmutációval rendelkezőket.
Mi történik a fonálférgek idegi jelzéseivel a milbemicin-oxim expozíció után?
A normál neuromuszkuláris átvitel megzavarása
A GluCl csatornákat a milbemicin-oxim zárja nyitva, ami a fonálféreg izomjeleit gyorsabbá és rosszabbá teszi. Feltölti a membránt, ha folyamatosan kloridionok jönnek be. Ez ugyanaz, mint amikor a megszakító kiold, és nem akar újraindulni. A féreg már nem tudja összedolgozni az izmait. Ha a férgek garatpumpája leáll, nem tudják felvenni a táplálékot. Ahhoz, hogy a hernyók ivaros felnőttekké váljanak, tudniuk kell enni. Étel nélkül a felnőttek nem tudnak lépést tartani anyagcsere-szükségleteikkel.
Visszafordíthatatlanság és parazitahalál
A hiperpolarizált állapot elmúlik egy ideig. A GluCl receptorok erősen kötődnek a milbemicin-oximhoz, de az lassan elválik tőlük. Ezáltal a csatorna hosszú ideig nyitva marad. A hiba a mozgásképtelenségből a halálba megy. A kutyák nagy valószínűséggel kapnak szívféreg-mikrofiláriát, amikor L3 és L4 juvenilis stádiumban vannak. Ez a módszer különösen jól működik a Toxocara canis orsóféreg, az Ancylostoma caninum kampósféreg, a Trichuris vulpis ostorféreg és a Toxocara canis orsóféreg ellen.
A klorid beáramlástól a bénulásig: A milbemicin-oxim anthelmintikus mechanizmusa
A molekuláris szekvencia a kötődéstől az immobilizálásig
A milbemicin oximja egy antihelmintikus láncreakciót indít el, amely világos kémiai sorrendben történik. A gyógyszermolekulák néhány órával a tabletta bevétele után kerülnek a véráramba. A szövetek olyan részeibe kerülnek, ahol a férgek csecsemőként és felnőttként élnek. A fonálféreg neuromuszkuláris csomópontjában a milbemicin-oxim allosztérikusan bekapcsolja a GluCl receptorokat. Ez arra készteti a kloridionokat, hogy kitöltsék a sejtek belsejében lévő teret. A hiperpolarizáció ezután kikapcsolja a motoros neuronokat, ami azt jelenti, hogy a parazita nem tud mozogni.
Klinikai jelentősége a szívférgesség megelőzésében
Ennek az eljárásnak az egyik nagyon fontos módja a szívféreg-betegség távol tartása. Fontos, hogy a gyógyszer megszabaduljon a körben mozgó mikrofiláriáktól, mielőtt azok L3 lárvákká alakulnának, amelyek behatolhatnak a szövetekbe. Azt találták, hogy a gyógyszer legmagasabb szintje a plazmában a szájon át történő bevétel után két órán belül érhető el. Így bőven van időnk elkapni a mozgó lárvákat, mielőtt azok eljutnának a szív- és tüdőszövetekhez. Ha odaadja kedvencétafoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettahavonta egyszer a szívféreg lárvái mindig lassabban fognak növekedni. Ez a módszer bizonyítottan működik olyan helyeken, ahol gyakoriak a szívférgek, például az Egyesült Államokban és Ausztráliában.
Hogyan terjesztik ki az Afoxolaner és Milbemycin Oxime rágótabletták a parazita elleni védekezést a bolhákon túl
Belső és külső lefedettség egyetlen táblagépen keresztül
A kint élő kutyák egyszerre vannak kitéve az ektoparazitáknak és az endoparazitáknak. Innen származik az afoxolaner és milbemicin-oxim rágótabletta ötlete. Egyes gyógyszerek, mint például az afoxolaner, amely leállítja a GABA csatornákat az ízeltlábúakban, és a milbemicin-oxim, amely megnyitja a GluCl csatornákat a férgekben, jobban működnek együtt, mint külön-külön használva, mert több területet fednek le. A bolhák, a poloskák, a szívféreg mikrofiláriák és a gyomorférgek nem juthatnak be azokhoz a kutyákhoz, amelyek havonta egyszer kapnak oltást.
Farmakokinetikai komplementaritás
A két hatóanyag metabolikus mintázata között is hasonlóságok vannak. Két-négy óra alatt van a legtöbb afoxolaner a vérben, és körülbelül két hétig marad ott. A milbemicin-oxim szintje egy-két órán át a legerősebb, de gyorsabban elmúlik. Mivel az adagokat havonta adják be, a védő mélypontok biztonságos szinten maradnak. Ennek a kölcsönhatásnak köszönhető, hogy a parazita elleni védelem teljes skálája az adagolás első napjától 30 napig a helyén marad.
Következtetés
Ez a gyógyszer,afoxolaner és milbemicin-oxim rágótabletta, elpusztítja a parazitákat a fonálféreg glutamát-zárt kloridcsatornáinak aktiválásával. Ez folyamatos hiperpolarizációt okoz, ami viszont megbénítja a paraziták izmait, és megöli őket. Az afoxolaner ektoparazita rendszerrel keverve ez a keverék biztosítja a kutyák számára az egyik legjobb parazita elleni védekezést. Amikor a beszerzési szakértők, az állatorvosi marketing és az állategészségügyi cégek megértik az aktív keverék mögött rejlő farmakológiát, jobban elhelyezhetik a terméket, és bizalmat építhetnek ki az ügyfelekkel.
Gyakran Ismételt Kérdések
1. kérdés: Miben különbözik a milbemicin-oxim az ivermektintől az anthelmintikus mechanizmusban?
+
-
A milbemicin-oxim és az ivermektin egyaránt a kloridion-csatornákon működik. Azonban állatokban az ivermektin csak a GluCl csatornákon, míg a milbemicin-oxim csak a GluCls csatornákon fejti ki hatását. E különbség miatt a milbemicin-oxim alkalmazható az ivermektin osztályba tartozó gyógyszerek helyett, ha a férgek populációi nem annyira érzékenyek rájuk.
2. kérdés: Az afoxolaner és a milbemicin-oxim rágótabletta biztonságosak minden kutyafajta számára?
+
-
Általában a legtöbb fajta jól működik a keverékkel. Ha a kutya MDR1 (ABCB1) génjét megváltoztatják, több milbemicin-oximot tárolhat az agyában. A collie-k és más terelőkutyák gyakran csinálják ezt. A veszélyeztetett fajtáknak az afoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettával történő kezelés megkezdése előtt beszélniük kell egy állatorvossal, és genetikai tesztet kell végezniük.
3. kérdés: Milyen gyorsan kezd el hatni a milbemicin-oxim a szívféreg lárváira a beadás után?
+
-
Egy-két órával a milbemicin-oxim szájon át történő bevétele után a vér mennyisége a legmagasabb. Mivel olyan gyorsan működik, a terápiás gyógyszerszintek azonnal elérik a mikrofiláriákat. Ez segít megakadályozni, hogy a lárvák szövetvándorlássá{2}}menjenek, amíg betartják a havi adagolási tervet.
Partner a Bloomtechz-szel a megbízható Afoxolaner és Milbemycin Oxime rágótabletta-ellátás érdekében
A Bloomtechz több mint 12 éve foglalkozik drogok gyártásával és kémiai szintézissel, így bármilyen megrendelést teljesítenek. Az afoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettáinkat gyártó üzem 100 000 négyzetméter, és rendelkezik az Egyesült Államok FDA, az EU, Japán és a CFDA GMP-tanúsítványaival. Ez azt jelenti, hogy ezeknek a tablettáknak minden tétele megfelel a szigorú nemzetközi szabványoknak. Megkaphatodafoxolaner és milbemicin-oxim rágótablettaa Bloomtechz-től. OEM és ODM opciókat, módosítható specifikációkat, egyértelmű árakat és minőségellenőrzést kínálnak három linkkel. A segítségkéréstől a táblagépek kiszállításáig csapatunk készen áll az Ön ellátási láncának segítségére. Ez igaz, ha API porra vagy kész pirulákra van szüksége.
Forduljon csapatunkhoz közvetlenül a címenSales@bloomtechz.comhogy megbeszéljük a beszerzési igényeit.
Hivatkozások
1. Prichard, RK és Geary, TG (2019). Perspektívák a makrociklusos laktonok hasznosságáról a parazita fonálférgek fenntartható védekezésében. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamát{5}}zárt kloridcsatornák és az avermektin/milbemicin féreghajtó szerek hatásmechanizmusa. Parazitológia, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL és Dryden, MW (2009). A bolha- és kullancsfertőzés biológiája, kezelése és védekezése. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K. és Genchi, C. (2010). Szívférgesedés kutyákban: patogenezis, klinikai tünetek és kezelés. Állatorvosi parazitológia, 176(4), 311–320.
5. Európai Gyógyszerügynökség. (2014). Afoxolaner és milbemicin-oxim: Európai nyilvános értékelő jelentés - Tudományos vita. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD és Atkins, CE (2009). Szívféreg biológia, kezelés és védekezés. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.