Hogyan működik a Fipronil Spot-On a bolhák és kullancsfertőzések ellen

Nehéz látni, hogy egy kisállat kapar és kapar, és kis fekete foltokat lát a bundáján. A bolhák és kullancsok nemcsak megfertőzhetik és kellemetlenné tehetik az állatokat, hanem halálos parazitafertőzéseket is terjeszthetnek az egész otthonban.Fipronil spot-onaz egyik legmegbízhatóbb helyi gyógyszer a piacon, és a házi kedvencek parazitakezelésének alapvető összetevőjévé vált.

De hogyan is működik? Tehát mi történik abban a percben, amikor a kis applikátor csövet kedvence bőrébe nyomod? Ebben a bejegyzésben a piacon található egyik legszélesebb körben használt állatgyógyászati ​​parazitaölő szer tudományát, bőrbiológiáját és valós teljesítményét tekintjük át.

Fipronil Spot-On

1.Általános specifikáció (raktáron)
(1) API (tiszta por)
PE/Al fóliatasak/papír doboz Pure porhoz
(2) Helyszínen
macska: 0,5 ml
kutya:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Megoldás
(4) Cseppek
2. Testreszabás:
Egyénileg fogunk tárgyalni, OEM/ODM, nincs márka, csak tudományos kutatás céljából.
Termékkód:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analízis: HPLC, LC-MS, HNMR
Technológiai támogatás: K+F Oszt.-3

A Fipronil spot-on a fenilpirazolok családjába tartozó, széles spektrumú rovarirtó szer. Hatásmódja egyedülálló, pontosan a paraziták központi idegrendszerét célozza meg, terápiás szinten csekély hatással van az emlősök fiziológiájára.

GABA-zárt klorid csatornák blokkolása

A fipronil blokkolja a rovarok idegsejtjeinek gamma-amino-vajsav (GABA) által szabályozott kloridion csatornáit. Egy egészséges parazitában a GABA gátló neurotranszmitter, ami azt jelenti, hogy gátolja az idegek aktivitását. Amikor a fipronil a GABA receptor komplexhez kötődik, blokkolja a kloridionok bejutását az idegsejtbe. E szabályozás nélkül az idegi jelek ellenőrizetlenül mennek ki.

Ez a parazita idegrendszer túlzott izgatottságának kaszkádját eredményezi. Az érintkezést követő órákon belül az izomremegés felgyorsul, a koordináció megromlik, és a parazita immobilizálódik. Ez a kontaktirtás azt jelenti, hogy a bolháknak és kullancsoknak nem kell megharapniuk az elpusztítandó állatot – pusztán a kezelt szőrzeten átkúszva pusztulnak el.

Miért nem tudnak a paraziták gyors ellenállást kiépíteni?

A fipronil a glutamát-kapuzott klorid csatornákhoz (GluCl) is kötődik, amelyek gerinctelenekben megtalálhatók, emberben azonban nem. Ez a kettős csatornás hatás a paraziták neurológiájának széles körben elterjedt zavarát okozza, amelyet a kártevőpopulációk nehezen tudnak gyorsan leküzdeni. A fipronil biztonságossága macskákban és kutyákban az előírás szerint a GABA receptorokhoz való kötődési affinitás különbségének köszönhető. A fipronil affinitása a rovarok GABA receptoraihoz sokkal nagyobb, mint az emlősök receptoraihoz, és jól dokumentált az állatgyógyászati ​​farmakológiai irodalomban.

Az egyik legszebb dologfipronil spot-onaz, hogy egyetlen területről oszlik el az állat testfelületén. Együttműködik a bőr természetes lipidszállító rendszerével.

A faggyúmirigyek szerepe szállítóhálózatként

Amikor a nyak hátsó részén lévő bőrre alkalmazzák, a fipronil feloldódik a felszíni lipidekben, és belép a faggyúmirigyek nyílásaiba, az egyes szőrtüszőkkel összekapcsolt olajkiválasztó struktúrákba. Ezek a mirigyek folyamatosan választanak ki faggyút, amely a fipronilt a bőr felszínén és a hajszálon lefelé mozgatja. Ez a természetes szállítási mechanizmus azt jelenti, hogy a gyógyszer nem marad elszigetelt; fokozatosan, 24-48 órán belül újra eloszlik az állat bundájában.

A macskáknak több szőrtüszőjük van (négyzetcentiméterenként 50-80), mint a kutyáknak (30-50 négyzetcentiméterenként). Ez az anatómiai eltérés a fipronil egyenletesebb eloszlását eredményezi a macska bőrén,

a macskák nyakán történő beadáskor körülbelül 0,12 mg/cm2 gyógyszerszintről számoltak be, szemben a kutyák hátbőrén mért 0,08 mg/cm2 körüli értékkel. A statisztikák alátámasztják a fix, kis térfogatú, 0,5 ml-es dózist macskáknak, testsúlytól függetlenül.

Bőrvastagság és behatolási hatékonyság

A bőr vastagsága állatonként nagyon eltérő. A kutya bőre a test elhelyezkedésétől függően 0,5-2 mm vastag. A macska bőre vékonyabb, 0,3-1 mm vastag, a nyak bőre vékonyabb ennek a tartománynak az alsó végén. A vékonyabb bőr nem jelenti azonnal a gyógyszer jobb felszívódását, mivel a keratinociták szoros tömítése a macska bőrében korlátozza a behatolás valódi mennyiségét.

A megnövekedett bőr véráramlása macskákban azonban elősegítheti a bőrrétegekbe kerülő fipronil felszívódását, elősegítve az állandó szisztémás eloszlást a szőrzetben.

Hatékonysági adatok a felnőttkori bolha-eltávolításról

A szakértők által lektorált állatorvosi kutatások és a termékek hatékonysági vizsgálatai során 98%-os vagy nagyobb bolhapusztulási arányról számoltak be rendszeresen 24-48 órás beadás után. A kifejlett bolhák elpusztulnak a kezelt szőrrel való érintkezéskor; így az állat élőhelye gyorsan javul, ahogy a bolhaterhelés csökken. A fipronil és az S-metoprén (rovarnövekedés-szabályozó) kombinációját tartalmazó termékek szintén gátolják a bolhapeték és a lárvák fejlődését, megszakítják a szaporodási ciklust, és csökkentik a környezetből való újrafertőződés valószínűségét.

Teljesítmény a rátapadt kullancsok ellen

A kullancsok különösen nagy problémát jelentenek, mivel szorosan lógnak és sokáig esznek.

Fipronil spot-onfaggyú útján a bőr felszínére kerül. Ez egy maradék zónát hagy maga után, amelyet a kullancsok átkúsznak a szőrzet találkozásán. Klinikai adatok szerint a kapcsolódó kullancsok abbahagyják a táplálkozást, és a kezelést követő 24–48 órán belül lehullanak. A kullancsok elpusztításának sebessége kulcsfontosságú teljesítménymutató, mivel a kullancsok megtapadását követő 48 órán belüli elpusztítása jelentősen lerövidítheti a kullancsok által terjesztett betegségek átviteli időszakát.

Miért kapnak a macskák fix adagot?

A macskáknak szánt 0,5 ml-es készítményt a faj megnövekedett szőrtüsző-sűrűségéhez és faggyúdússágához szabták, amely tulajdonságok garantálják a teljes diszperziót még kisebb mennyiségeknél is. Az alkalmazás helye a fej hátsó részén található bőr, és azért van kiválasztva, mert a macskák ezt a területet nem tudják megnyalni a nyelvükkel. A bőrt az alkalmazás után 48 órán keresztül szárazon kell tartani, hogy elkerüljük a gyógyszer lemosódását a faggyús eloszlás befejezése előtt, és megőrizzük a hatóanyag koncentrációját a lerakódás helyén.

Súlyalapú adagolás kutyák számára

Súlyréteg szerint adagolják a kutyákat.

A testfelület tömegével skálázódik. Tehát ha egy nagyobb szőrzetben szeretné fenntartani a terápiás gyógyszerkoncentrációt, akkor ennek megfelelően több hatóanyagra van szüksége. A hagyományos súlycsoportok a következők: 0,67 ml 10 kg-ig, 1,34 ml 10 és 20 kg közötti kutyák számára, 2,68 ml 20 és 40 kg közötti kutyák számára, és 4,02 ml 40 és 60 kg közötti kutyák számára. A vastag bőrű kutyáknál a behatolás természeténél fogva lassabb. A legjobb felszívódást a nyakra és a lapockaközi területre alkalmazva, ahol nagyobb a tüszősűrűség, biztosítjuk.

A hatékonyság időtartama szabványos feltételek mellett

Normál körülmények között a fipronil spot-on egyszeri alkalmazása akár négy hétig is védelmet nyújt a bolhák ellen, és két-négy hétig a kullancsok ellen. Ezt körülbelül nyolc hetes bolhavédelemre bővítették fejlett készítmények és finomított oldószerrendszerek használatával, így a kezelés gyakorisága felére csökkent a régebbi megoldásokhoz képest. A gyorsított stabilitási vizsgálat (40 fok / 75% relatív páratartalom hat hónapig) az átlagos fipronilkoncentráció évi 2%-os maximális romlási rátáját jelzi, így a három év eltarthatóságot támogatja.

A védelem időtartamát befolyásoló tényezők

A védelem időtartamát fürdés, úszás és heves esőzés is lerövidítheti, ami lemoshatja a maradékot.

Ezenkívül a faggyútermelésnek kompenzáló funkciója is van, a macskák 1-2 mg/cm2/nap faggyút termelnek, nagyobb szkvalénkoncentrációval, mint a kutyák (0,5-1 mg/cm2/nap). A macska bőrén a gyógyszer koncentrációja a felületen az alkalmazás után 30 nappal az eredeti szint 60%-a; kutyabőrön ez körülbelül 40%. Ez az oka annak, hogy a védelmi időszakok eltérőek lehetnek a különböző fajoknál, még akkor is, ha a hatóanyag azonos.

Fipronil spot-onspecifikus, jól dokumentált hatásmechanizmussal rendelkezik: blokkolja a gátló idegi csatornákat a parazitákban, az állat saját faggyúhálózata terjeszti, és mivel maradék mennyiségben megmarad, megszakíthatja az újrafertőződési ciklusokat. A macskák és kutyák adagolását a bőr szerkezetének tényleges biológiai különbségei alapján különbözteti meg. A fipronil a kisállat-paraziták helyi kezelésében használt vezető hatóanyag világszerte, gyors leütésének, hosszú védelmi időtartamának és jó biztonsági rátájának köszönhetően.

A Bloomtechz Kína egyik legtapasztaltabb cégefipronil spot-onbeszállító partnerek, amelyek egy 100 000 m²-es, GMP-tanúsítvánnyal rendelkező gyártóüzemben működnek, amely megfelelt az USA FDA, az EU GMP hatóságai, a PMDA és a CFDA helyszíni ellenőrzésének. Minden tétel háromrétegű minőségi elemzésen megy keresztül – gyárilag, minőségbiztosítási/minőség-ellenőrzési részlegünkön és egy harmadik fél által akkreditált hatóságon keresztül –, amely biztosítja, hogy a fipronil tisztasága 95%-nál nagyobb vagy egyenlő legyen, és minden szállítmány a specifikációnak megfelelően érkezzen meg. Támogatjuk az OEM/ODM-készítményeket több súlyalapú SKU-ban, az ERP-platformunkban rögzített pontos átfutási időkkel és a vámkezelés teljes dokumentációjával. Akár azonnali megoldásra, akár ömlesztett API-porra vagy testreszabott állatgyógyászati ​​készítményekre van szüksége, K+F és gyártási csapataink készen állnak arra, hogy támogassák projektjeit a labortól a tömeges gyártásig. Forduljon csapatunkhoz közvetlenül a címenSales@bloomtechz.comhogy megbeszéljük igényeit.

1. Toutain, PL és Bousquet-Mélou, A. (2004). A fipronil plazma terminális felezési ideje és farmakokinetikája kísérő állatokban. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. és Weil, A. (1997). A fipronil bőrön történő eloszlása ​​mikroautoradiográfiával a beagle kutyának történő helyi alkalmazást követően. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK és Dryden, MW (1997). A macskabolha biológiája, ökológiája és kezelése. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM és Casida, JE (1998). A fipronil inszekticid és szulfon metabolitja és deszulfinil fototerméke szelektív toxicitásának mechanizmusai. Chemical Research in Toxicology, 11(12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). A Ctenocephalides felis fertőzés kezelésének jelenlegi trendjei kutyákban és macskákban. Veterinary Dermatology, 15(6), 369–381.

6. Európai Gyógyszerügynökség (EMA). (2009). Fipronil: Összefoglaló jelentés – Állatgyógyászati ​​felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.