Quetiapin-fumarate (link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quetiapine-fumarate-powder-cas-111974-72-2.html) egy fehér vagy csaknem fehér kristályos szilárd anyag, amely általában tiszta állapotban por formájában van. Vízben való oldhatósága viszonylag alacsony. Oldhatósága más oldószerekben, például etanolban és dimetil-szulfoxidban nagyobb. A vizes oldat pH-értéke általában a semleges és az enyhén savas tartományban van. Ez egy királis molekula, és két királis izomer van, nevezetesen (R)- és (S)-izomer. Ezek az izomerek eltérő hatással lehetnek a farmakológiai aktivitásra és a gyógyszerészeti folyamatra. Antipszichotikus gyógyszerként bizonyos hatást gyakorolhat az ADHD-s betegek figyelmére és impulzusszabályozására azáltal, hogy befolyásolja a neurotranszmitterek, például a dopamin és a szerotonin aktivitását. Csökkenti a hiperaktivitás tüneteit, növeli az önkontrollt, és segít javítani a betegek érzelmi stabilitását. A Quetiapin-fumarate alkalmazásakor azonban követnie kell az orvos utasításait, és szigorúan ellenőriznie kell az adagolást és a felhasználás módját a biztonság és a hatékonyság érdekében.
A kvetiapin-fumarát (quetiapin-fumarate) egy széles körben használt gyógyszer, főként különféle mentális rendellenességek kezelésére használják.
1. Skizofrénia: A kvetiapin-fumarát egy tipikus antipszichotikus gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak a skizofrénia kezelésében. Több neurotranszmitterreceptorra hat, különösen a dopamin- és szerotoninreceptorokra, hogy csökkentse a pozitív tüneteket (például hallucinációk, téveszmék stb.) és a negatív tüneteket (például apátia, szociális visszahúzódás stb.) skizofrén betegeknél.
2. Bipoláris zavar: A kvetiapin-fumarátot bipoláris zavar (mániás depresszió) kezelésére is használják. A mániás fázisban a gyógyszer csökkenti az olyan tüneteket, mint az izgatottság, ingerlékenység, impulzivitás és alvási problémák; a depressziós fázisban csökkenti az olyan tüneteket, mint a depresszió, az öngyilkossági hajlam és a szorongás.
3. Depresszió: A kvetiapin-fumarátot általában más antidepresszánsokkal kombinálva alkalmazzák a klinikai hatékonyság fokozása érdekében. Alkalmazható súlyos depressziós tünetek kezelésére és depressziós emberek alvásminőségének javítására.
4. Generalizált szorongásos zavar: A kvetiapin-fumarátot generalizált szorongásos zavar kezelésére is használják. Csökkenti az olyan tüneteket, mint a szorongás, feszültség és félelem, segít a betegeknek visszatérni a normális érzelmi állapotba.
5. Álmatlansággal kapcsolatos rendellenességek: Mivel a kvetiapin-fumarát nyugtató és hipnotikus hatású, álmatlansággal kapcsolatos rendellenességek kezelésére használják. Segíti a betegeket elaludni és fenntartani a jó alvásminőséget.
6. Autizmus spektrum zavarok: A kvetiapin-fumarátot egyes autista betegeknél is alkalmazzák. Csökkentheti az olyan tüneteket, mint a szociális interakció nehézségei, a sztereotip viselkedés és az érzelmi kontroll elvesztése.
A kvetiapin-fumarátnak (kvetiapin-fumarátnak) van bizonyos alkalmazása a poszttraumás stressz zavar (PTSD) kezelésében.
7. A kvetiapin-fumarát szorongásoldó és antidepresszáns tulajdonságai révén csökkentheti a PTSD-s betegek tüneteit. Segíthet csökkenteni a túlzott izgatottságot és a szorongást, enyhíteni az alvási problémákat és javítani az érzelmi stabilitást. Ezenkívül a kvetiapin-fumarát nyugtató hatással is rendelkezik, amely csökkentheti a traumák zavaró és félelmetes emlékeinek élményét.
A PTSD kezelésére azonban gyakran a kognitív viselkedésterápiát (CBT) és más pszichoterápiás megközelítéseket tekintik a választott kezelésnek. A gyógyszeres kezelést gyakran pszichoterápiával kombinálják a jobb eredmények érdekében. Ezért, amikor a kvetiapin-fumarátot a PTSD kezelésére választják, az orvosok általában átfogóan értékelik a páciens tüneteit és szükségleteit, és személyre szabott kezelési tervet dolgoznak ki.
8. A kvetiapin-fumarát (quetiapin-fumarate) általában nem a választott gyógyszer a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) kezelésében, de bizonyos esetekben megfontolandó.
Az ADHD egy idegrendszeri fejlődési rendellenesség, amelyet figyelmetlenség, hiperaktivitás és impulzív viselkedés jellemez. Bár a kvetiapin-fumarát nem az FDA által jóváhagyott gyógyszer az ADHD kezelésére, vannak olyan speciális helyzetek, amikor az orvosok fontolóra vehetik az ADHD-t, különösen akkor, ha más általánosan használt kezelések nem a várt módon működnek.
A kvetiapin szintézise két kulcsfontosságú köztiterméket foglal magában, nevezetesen (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-7-il)etilidén]-1,2, 3,4-tetrahidroizokinolin és (Z)-2 -[2-(2,3-dihidrobenzofurán-7-il)etil]-1,2,3 ,4-tetrahidroizokinolin-4-egy. Reakciók során szintetizálódnak, végül fumársavval kondenzációs reakción mennek keresztül kvetiapin-fumaráttá.
A kvetiapin-fumarát szintézisének rövid lépései a következők:
1. lépés: A benzofurán és a paraformaldehid reakciója során 7-(benzofuran-2-il)-2H-chromen-2-on keletkezik.
C8H6O plusz (CH2O)x → 7-(benzofuran-2-il)-2H-chromen-2-on plus H2O
2. lépés: A 7-(benzofuran-2-il)-2H-chromen-2-one redukálása 7-(benzofuran-2-il){{ 8}},3-dihidrokromen-2-egy.
3. lépés: A 7-(benzofuran-2-il)-2,3-dihidrokromen-2-on beépítési reakciója N-metil-indol rézsóval (Z){ {7}}[2-(2,3 -dihidrobenzofurán-7-il)etilidén]-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin.
4. lépés: (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofurán-7-il)etilidén]-1,2,3,{{9 }}tetrahidroizokinolin hozamok (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-7-il)etil]-1,2,3,{{18} }tetrahidroizokinolin{19}}egy.
5. lépés: Kondenzátum (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-7-il)etil]-1,2,3,{{9} }tetrahidroizokinolin{10}}egy fumársavval, hogy kvetiapin-fumarátot képezzen.
A kvetiapin-fumarát kémiai szerkezetét az alábbi ábra mutatja:
Ez a kvetiapin-fumarát szerkezeti képlete, amely korlátok miatt nem tud pontosabb térbeli konfigurációt mutatni. A kvetiapin-fumarát az antipszichotikumok kvetiapin osztályába tartozik, kémiai neve (±)-2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin{{ 5}}il-1-piperazinil)etoxi]etanol-fumarát.
Az alábbiakban részletesen ismertetjük a kvetiapin-fumarát molekulaszerkezetét:
- A kvetiapin-fumarát fő váza egy dibenzotiofén gyűrű (dibenzo[b,f][1,4]tiazepin) és egy piperazingyűrű (piperazin) összekapcsolásával jön létre.
- A gerincben a dibenzotiofén gyűrű szénatomján lévő oxigénatom egy etanolcsoporthoz (etanolhoz) kapcsolódik.
- A piperazingyűrűben lévő nitrogénatom egy etoxicsoporton keresztül kapcsolódik a dibenzotioféngyűrű szénatomjához.
- A Quetiapin-fumarát szerkezete két karbonsavcsoportot is tartalmaz, amelyek közül az egyik a dibenzotiofén gyűrű szénatomjához, a másik karbonsavcsoport a szénatomon lévő fumársavak egyikéhez kapcsolódik.
- A kvetiapin-fumarát egyfajta bináris sóvegyület, amelyet a kvetiapin és a fumársav 1:1 mólarányban képez.