Kinin-hidroklorid(link:https://www.bloomtechz.com/Synthetic-Chemical/API-researching-only/quinin-hydrochloride-HCL-CAS-60-93-5.html) a gyógyszerkészítményekben általánosan használt fontos vegyület.
1. Természetes extrakciós módszer:
A kinin-hidrokloridot eredetileg az Acacia nemzetséghez tartozó növényekből szintetizálták természetes extrakcióval. Az akácnövények viszonylag nagy koncentrációban tartalmaznak kinint, a kinin-hidrokloridot pedig extrakcióval, tisztítással és sósavas kezeléssel lehet előállítani. Bár ezzel a módszerrel természetes erőforrásokból nyerik a gyógyszereket, vannak olyan problémák, mint az alacsony extrakciós hatékonyság és a bonyolult folyamat.
2. Szintézis módszer:
Jelenleg a kinin-hidroklorid fő előállítási módja a kémiai szintézis. Íme néhány gyakran használt szintetikus módszer:
2.1 Ammónia oxidációs módszer:
Ez egy elterjedt szintetikus módszer, és lépései a következők:
1. lépés: a kininbázis feloldása megfelelő mennyiségű sósavoldatban, így kininsó sósavas oldatát kapjuk.
A kémiai reakció képlete: C20H24N2O2 plusz HCl → C20H25N2O2Cl plusz H2O
2. lépés: Keverjük össze a sósavoldatot és a megfelelő mennyiségű nátrium-hidroxid oldatot, és a semlegesítési reakció az oldat pH-értékét semlegesen vagy lúgoson tartja.
A kémiai reakció képlete: HCl plusz NaOH → NaCl plus H2O
3. lépés: Lassan adjunk hozzá hidrogén-peroxid oldatot a semlegesített oldathoz. A reakció egy ammoxidációs reakció, amelyben a kininsókat hidrogén-peroxid oxidációjával kinin-hidrokloriddá oxidálják.
A kémiai reakció képlete: C20H25N2O2Cl plusz H2O2 → C20H24N2O2·HCl plusz H2O
4. lépés: Tartsa a reakciórendszer keverését és reakcióidejét megfelelő hőmérsékleten (normál hőmérsékleten vagy melegítésen), hogy az amoxidációs reakciót teljes mértékben le lehessen hajtani.
5. lépés: A reakció után a reakcióoldatot szűrjük vagy centrifugáljuk a maradék szilárd szennyeződések eltávolítására.
6. lépés: A kapott elegyet kristályosítással, mosással és szárítással dolgozzuk fel, hogy végül tiszta kinin-hidroklorid kristályokat kapjunk.
A kinin-hidroklorid előállítása ammónia oxidációval hatékony és gazdaságos módszer. Az eljárás sósavat használ katalizátorként és hidrogén-peroxidot oxidálószerként a kininsók kinin-hidrokloriddá alakításához kémiai reakcióval. A lépésekben a semlegesítési és ammoxidációs reakciók kulcsfontosságú lépések, és a reakció zökkenőmentes lefolyása érdekében a hőmérséklet, a reakcióidő és a reakciókörülmények megfelelő szabályozása szükséges. Végül tiszta kinin-hidroklorid kristályokat kapnak, amelyek felhasználhatók gyógyszerkészítményekben, gyógyszerkutatásban és más területeken.
2.2 Az o-nitrofenol szintézise:
Ez egy másik gyakran használt szintetikus módszer, és lépései a következők:
1. lépés: katekol feloldása tömény kénsavban, így o-nitro-fenol kénsavas oldatát kapjuk.
A kémiai reakció képlete: C6H6O2 plusz H2SO4 → C6H5NO3 plusz H2O plus H2SO4
2. lépés: Lassan adjunk hozzá salétromsavat a kénsavhoz, és ezzel egyidejűleg szabályozzuk a reakcióhőmérsékletet, hogy alacsony hőmérsékleten hajtsuk végre. Ekkor a nitroion reakcióba lép a katechollal, és o-nitro-fenol keletkezik, amit víz és kénsav képződése kísér.
A kémiai reakció képlete: C6H5OH plusz HNO3 → C6H5NO3 plusz H2O
3. lépés: továbbra is tartsuk a reakcióhőmérsékletet alacsony hőmérsékleten, és keverjük a reakcióoldatot, hogy a reakció teljesen lezajljon.
4. lépés: A reakció befejeződése után a reakcióelegyet egy hűtőberendezésbe visszük át hűtés céljából, hogy elősegítsük a termék kristályosodását.
5. lépés: Gyűjtsük össze és mossuk ki a kristályokat szűréssel vagy centrifugálással, hogy tiszta o-nitro-fenolt kapjunk.
2.3 Nyersanyagok közvetett szintézise:
Ez egy költséghatékony szintetikus módszer a következő lépésekkel:
1. lépés: a Cinchonine feloldása szerves oldószerben, hogy megkapjuk a Cinchonine oldatát.
A kémiai reakció képlete: C19H22N2O plusz 2CH3CN → C19H22N2O·2CH3CN
2. lépés: Alacsony hőmérsékleten fokozatosan adjunk hozzá brómot a Cinchonine oldatához a brómozási reakció végrehajtásához. Ezen a ponton a Cinchonine hidrogénatomjait bróm helyettesíti, így cinchonin-bromid (kinin-bromid) keletkezik.
A kémiai reakció képlete: C19H22N2O plusz Br2 → C19H21BrN2O plusz HBr
3. lépés: kinin-bromid bázis feloldása szerves oldószerben, és ammóniás víz hozzáadása a semlegesítési reakcióhoz. Ez a lépés a kininbázis szerkezetét visszacsökkenti Cinchoniné.
A kémiai reakció képlete: C19H21BrN2O plusz NH4OH → C19H22N2O plusz NH4Br
4. lépés: Adjunk sósavat a Cinchonine oldatához, és hajtsuk végre a savkatalizált reakciót. Ezen a ponton a Cinchonine protonálódik, és kinin-hidroklorid keletkezik.
A kémiai reakció képlete: C19H22N2O plusz HCl → C20H25N2O2·HCl
5. lépés: Tisztítsa meg és kristályosítsa a reakcióelegyet, hogy tiszta kinin-hidrokloridot kapjon.
Hatékony módszer a kinin-hidroklorid nyersanyagok közvetett szintézisével történő előállítására. Az eljárás kiindulási anyagként Cinchonint használ, és olyan lépéseken keresztül, mint a brómozás, semlegesítés és savas katalízis, végül tiszta kinin-hidrokloriddá alakul. Ez a szintetikus út általános módszer a kereskedelmi termelés elérésére, de a legjobb reakcióhatás és terméktisztaság elérése érdekében optimalizálni és a tényleges működési körülményekhez kell igazítani.
2.4 Szintetikus intermedierek átalakítási módszere:
Ezzel a módszerrel kinin-hidrokloridot állítanak elő egy már szintetizált vegyület intermedierré alakításával, és a konkrét lépések az intermediertől függően változnak. A gyakori intermedierek közé tartoznak a kinolin, butiraldehid és acetamid vegyületek stb.
szintetikus út:
1. Nyersanyag: Cinchonine (kinin alap)
2. Brómozási reakció: reagáltassa a Cinchonine-t brómmal, hogy Cinchonine-bromidot (kinin-bromidot) állítson elő.
Reakció képlete: C19H22N2O plusz Br2 → C19H21BrN2O plusz HBr
3. Redukciós reakció: reagáltassa a kinin-bromidot ammóniás vízzel, hogy Cinchoniné redukálja.
Reakció képlete: C19H21BrN2O plusz NH4OH → C19H22N2O plusz NH4Br
4. Savval katalizált reakció: reagáltassa a Cinchonine-t sósavval kinin-hidroklorid (kinin-hidroklorid) előállítására.
Reakció képlete: C19H22N2O plusz HCl → C20H25N2O2·HCl
Ezeket a szintetikus módszereket széles körben alkalmazzák az ipari termelésben, és az igényeknek megfelelően kiválasztható a megfelelő módszer. A fenti szintetikus eljárásokon kívül léteznek más módszerek is, mint például az enzimatikus szintézis, mikrobiális fermentáció stb., de ezeket a módszereket jelenleg kevésbé használják az ipari termelésben. Összefoglalva, a kinin-hidroklorid fő szintézismódszerei közé tartozik a természetes extrakció és a kémiai szintézis. A kémiai szintézis módszerek közé tartozik az ammónia-oxidáció, az o-nitro-fenol szintézis, a nyersanyagok közvetett szintézise és a szintetikus intermedierek átalakítása stb. Ezek a szintetikus módszerek technikai támogatást nyújtanak a kinin-hidroklorid nagyüzemi előállításához, lehetővé téve annak széles körben történő felhasználását a területen. az orvostudomány.